p-nitrophenyl 3-O-methoxycarbonylmethyl-α-L-rhamnoside | 183879-03-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: p-nitrophenyl 3-O-methoxycarbonylmethyl-α-L-rhamnoside
• 英文别名: methyl 2-[(2S,3S,4R,5R,6S)-3,5-dihydroxy-2-methyl-6-(4-nitrophenoxy)oxan-4-yl]oxyacetate
• CAS: 183879-03-0
• 化学式: C₁₅H₁₉NO₉
• 分子量: 357.317
• InChiKey: ZSAJVZNDLUOYBS-PASQLDBJSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.53
• 拓扑面积：
  140
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  p-nitrophenyl 3-O-methoxycarbonylmethyl-α-L-rhamnoside 以80%的产率得到p-Aminophenyl 3-O-carboxymethyl-α-L-rhamnoside
  参考文献：
  名称：

  Sugar-modified cytostatics

  摘要：

  这项发明涉及通过与糖类改性的细胞毒药物，这些药物具有肿瘤特异性。合适的间隔物确保血清稳定性，同时也保证细胞内作用。

  公开号：

  US06271342B1
• 作为产物：
  描述：

  四丁基碘化铵 、 溴乙酸甲酯 、 对硝基苯基-alpha-L-吡喃鼠李糖苷 在 二正丁基氧化锡 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 为溶剂， 生成 p-nitrophenyl 3-O-methoxycarbonylmethyl-α-L-rhamnoside
  参考文献：
  名称：

  Sugar-modified cytostatics

  摘要：

  这项发明涉及通过与糖类改性的细胞毒药物，这些药物具有肿瘤特异性。合适的间隔物确保血清稳定性，同时也保证细胞内作用。

  公开号：

  US06271342B1

文献信息

• [DE] KOHLENHYDRATMODIFIZIERTE CYTOSTATIKA<br/>[EN] SUGAR-MODIFIED CYTOSTATICS<br/>[FR] CYTOSTATIQUES MODIFIES AUX GLUCIDES
  申请人：BAYER AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：WO1996031532A1

  公开（公告）日：1996-10-10

  (DE) Die Erfindung betrifft Cytostatika, die durch Modifikation mit Zucker tumorspezifisch sind. Geeignete Spacer gewährleisten Serumstabilität und gleichzeitig intrazelluläre Wirkung.(EN) The invention relates to cytostatics which are made tumour-specific by modification with sugar. Suitable spacers ensure serum-stability and intracellular effect at the same time.(FR) L'invention concerne des cytostatiques rendus tumoraux-spécifiques par modification aux glucides. Des segments espaceurs appropriés assurent une stabilité du sérum et une action intracellulaire simultanée.

  (德语) Die Erfindung betrifft Cytostatika, die durch Modifikation mit Zucker tumorspezifisch sind. Geeignete Spacer gewährleisten Serumstabilität und gleichzeitig intrazelluläre Wirkung。 (英文) The invention relates to cytostatics which are made tumour-specific by modification with sugar. Suitable spacers ensure serum-stability and intracellular effect at the same time. (法语) L'invention concerne des cytostatiques rendus tumoraux-spécifiques par modification aux glucides. Des segments espaceurs appropriés assurent une stabilité du sérum et une action intracellulaire simultanée。
• [DE] PYRIMIDO[5,4-d]PYRIMIDINE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG<br/>[EN] PYRIMIDO[5,4-D]PYRIMIDINES, MEDICAMENTS CONTAINING THESE COMPOUNDS, THEIR USE AND PROCESS FOR THEIR PRODUCTION<br/>[FR] PYRIMIDO[5,4-d]PYRIMIDINES, MEDICAMENTS CONTENANT CES COMPOSES, LEUR UTILISATION ET PROCEDE DE FABRICATION ASSOCIE
  申请人：DR. KARL THOMAE GMBH

  公开号：WO1997032880A1

  公开（公告）日：1997-09-12

  (DE) Die vorliegende Erfindung betrifft Pyrimido[5,4-d]pyrimidine der allgemeinen Formel (I), in der Ra bis Rc wie im Anspruch 1 definiert sind, deren Tautomeren, deren Stereoisomere und deren Salze, insbesonders deren physiologisch verträgliche Salze mit anorganischen oder organischen Säuren oder Basen, welche wertvolle pharmakologische Eigenschaften aufweisen, insbesondere eine Hemmwirkung auf die durch Tyrosinkinasen vermittelte Signaltransduktion, deren Verwendung zur Behandlung von Krankheiten, insbesondere von Tumorerkrankungen, und deren Herstellung.(EN) The present invention relates to pyrimido[5,4-d]pyrimidines of general formula (I) in which Ra to Rc are as defined in claim 1, their tautomers, stereoisomers and salts, especially their physiologically acceptable salts with inorganic or organic acids or bases exhibiting valuable pharmacological properties, especially an inhibitory effect on signal transduction produced by tyrosinkinases, their use in treating disorders, especially tumours, and their production.(FR) L'invention concerne des pyrimido[5,4-d]pyrimidines de formule générale (I), où Ra à Rc sont tels que définis dans la revendication 1; leurs tautomères, leurs stéréo-isomères et leur sels, notamment leurs sels physiologiquement acceptables avec des acides ou des bases inorganiques ou organiques, qui possèdent des propriétés pharmacologiques intéressantes, en particulier une action inhibitrice sur la transduction de signaux ayant pour médiation les tyrosine kinases; leur utilisation pour le traitement de maladies, notamment tumorales; et leur fabrication.

  该发明涉及5,4—双降欠碱性嘌呤核苷酸（Pyrimido[5,4-d]pyrimidine）的一般形式（I），其中Ra至Rc如同在要求1中所定义，它们的转变体、立体异构体及其盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理相容性盐，具有重要药理性质，尤其是对通过酪氨酸激酶介导的信号传递产生抑制作用的性质，它们在治疗以及，尤其是癌症中的应用和生产的看法。
• KOHLENHYDRATMODIFIZIERTE CYTOSTATIKA
  申请人：BAYER AG

  公开号：EP0819135A1

  公开（公告）日：1998-01-21
• PYRIMIDO 5,4-d]PYRIMIDINE, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
  申请人：Dr. Karl Thomae GmbH

  公开号：EP0888351A1

  公开（公告）日：1999-01-07
• US6271342B1
  申请人：——

  公开号：US6271342B1

  公开（公告）日：2001-08-07