5-chloro-1H-indazol-4-amine | 825654-78-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并吡唑类
• 英文名称: 5-chloro-1H-indazol-4-amine
• CAS: 825654-78-2
• 化学式: C₇H₆ClN₃
• 分子量: 167.598
• InChiKey: BHOSWVZIGTVQNK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-chloro-1H-indazol-4-amine 在 盐酸 、 N-氯代丁二酰亚胺 、 copper(l) iodide 、 1-羟基苯并三唑 、 caesium carbonate 、 对甲苯磺酸 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 sodium nitrite 作用下， 以 四氢呋喃 、 氯仿 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙腈 为溶剂， 反应 53.75h， 生成 2-(3,5-dichloro-1H-indazol-4-yl)-1-[(1S)-5-[(1R)-2-fluoro-1-hydroxy-1-methylethyl]-1-methyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl]ethanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE

  摘要：

  本发明涉及式(I)所示的四氢异喹啉衍生物，其中G代表从式(G1)、(G2)、(G3)、(G4)、(G5)和(G6)所代表的群中选择的融合杂环系统，这些衍生物是D1的阳性变构调节剂，因此对于那些D1受体发挥作用的疾病的治疗具有益处的药物。

  公开号：

  WO2017178377A1
• 作为产物：
  描述：

  4-硝基吲唑 在 硫酸 、 palladium on activated charcoal 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 18.08h， 生成 5-chloro-1H-indazol-4-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES
  [FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLÉINE

  摘要：

  本发明涉及式(I)所示的四氢异喹啉衍生物，其中G代表从式(G1)、(G2)、(G3)、(G4)、(G5)和(G6)所代表的群中选择的融合杂环系统，这些衍生物是D1的阳性变构调节剂，因此对于那些D1受体发挥作用的疾病的治疗具有益处的药物。

  公开号：

  WO2017178377A1

文献信息

• [DE] HETEROZYKLISCH SUBSTITUIERTE PENTANOL-DERIVATE, VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG UND IHRE VERWENDUNG ALS ENTZÜNDUNGSHEMMER<br/>[EN] HETEROCYCLICALLY SUBSTITUTED PENTANOL DERIVATIVES, METHOD FOR THE PRODUCTION THEREOF, AND USE THEREOF AS ANTI-INFLAMMATORY AGENTS<br/>[FR] DERIVES DE PENTANOL SUBSTITUES PAR UN HETEROCYCLE, PROCEDE DE PRODUCTION DE CES COMPOSES ET LEUR UTILISATION COMME AGENTS ANTI-INFLAMMATOIRES
  申请人：SCHERING AG

  公开号：WO2005003098A1

  公开（公告）日：2005-01-13

  Die Erfindung betrifft durch Chinazolin, Chinoxalin, Cinnolin, Indazol, Phthalazin, Naphthyridin, Benzothiazol, Dihydroindolon, Dihydroisoindolon, Benzimidazol oder Indol substituierte Pentanolderivate der allgemeinen Formel (I) ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ihre Verwendung als Entzündungshemmer.

  这项发明涉及一种通式（I）中由咪唑啉、喹啉、喹啉、吲唑、邻苯二酰嗪、萘啉、苯并噻唑、二氢吲哚酮、二氢异吲哚酮、苯并咪唑或吲哚取代的戊醇衍生物，以及它们的制备方法和作为抗炎药的用途。
• [EN] TETRAHYDROISOQUINOLINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TÉTRAHYDROISOQUINOLINE
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2016055479A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  The present invention relates to tetrahydroisoquinoline derivatives according to formula (I), which are Positive Allosteric Modulators of D1 and accordingly of benefit as pharmaceutical agents for the treatment of diseases in which D1 receptors play a role.

  本发明涉及公式（I）所示的四氢异喹啉衍生物，它们是D1的正向变构调节剂，因此在D1受体发挥作用的疾病治疗中作为药物剂有益。
• Heterocyclically-substituted pentanol derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents
  申请人：Berger Markus

  公开号：US20050090559A1

  公开（公告）日：2005-04-28

  The invention relates to pentanol derivatives of general formula I that are substituted by quinazoline, quinoxaline, cinnoline, indazole, phthalazine, naphthyridine, benzothiazole, dihydroindolone, dihydroisoindolone, benzimidazole or indole, a process for their production and their use as anti-inflammatory agents.

  该发明涉及一种通式I的戊醇衍生物，其被喹唑啉、喹喔啉、茜啉、吲唑啉、菲啶啉、萘啉、苯并噻唑、二氢吲哚酮、二氢异吲哚酮、苯并咪唑或吲哚取代，以及它们的制备方法和它们作为抗炎药物的用途。
• Tetrahydronaphthalene derivatives, process for their production and their use as anti-inflammatory agents
  申请人：Rehwinkel Hartmut

  公开号：US20050272823A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  The invention relates to multiply-substituted tetrahydronaphthalene derivatives of formula (I) process for their production and their use as antiinflammatory agents.

  本发明涉及公式（I）的多取代四氢萘衍生物，其制备方法及其作为抗炎药物的用途。
• Tetrahydroisoquinoline derivatives
  申请人：UCB Biopharma SPRL

  公开号：US10105359B2

  公开（公告）日：2018-10-23

  The present invention relates to tetrahydroisoquinoline derivatives according to formula (I), which are Positive Allosteric Modulators of D1 and accordingly of benefit as pharmaceutical agents for the treatment of diseases in which D1 receptors play a role.

  本发明涉及符合式（I）的四氢异喹啉衍生物，它们是 D1 的正性变构调节剂，因此可用作治疗 D1 受体起作用的疾病的药物。