4-[3-(3-Nitrophenoxy)propyl]morpholine | 925920-63-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4-[3-(3-Nitrophenoxy)propyl]morpholine
• CAS: 925920-63-4
• 化学式: C₁₃H₁₈N₂O₄
• 分子量: 266.297
• InChiKey: AKDSKGYYVGNMDA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.54
• 拓扑面积：
  67.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[3-(3-Nitrophenoxy)propyl]morpholine 在 4-二甲氨基吡啶 、 水 、 甲酸铵 、 铁粉 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 N-[4-(3-morpholin-4-yl-propoxy)-phenyl]-2-phenyl-acetamide
  参考文献：
  名称：

  WO2008/116145

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-氯丙基)吗啉 、 间硝基苯酚 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 4.0h， 以75%的产率得到4-[3-(3-Nitrophenoxy)propyl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  Non-urea functionality as the primary pharmacophore in soluble epoxide hydrolase inhibitors

  摘要：

  Inhibition of soluble epoxide hydrolase has been proposed as a promising new pharmaceutical target for diseases involving hypertension and vascular inflammation. The most potent sEH inhibitors reported to date contain a urea or amide moiety as the central or 'primary' pharmacophore. We evaluated replacing the urea pharmacophore with other functional groups such as thiourea, sulfonamide, sulfonylurea, aminomethylene amide, hydroxyamide, and ketoamide to identify novel and potent inhibitors. The hydroxyamide moiety was identified as a novel pharmacophore affording potency comparable to urea. (C) 2009 Elsevier Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.01.013

文献信息

• [EN] IMIDAZO-THIAZOLE DERIVATIVES AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'IMIDO-THIAZOLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2009070516A1

  公开（公告）日：2009-06-04

  Compounds of formula I that inhibit protein kinases, compositions containing the compounds and methods of treating diseases using the compounds are disclosed. Formula I and therapeutically acceptable salts, prodrugs and salts of prodrugs thereof, wherein X is CH or N; A1 is R1, OR1. NHR1, N(R1)2, NHC(O)R1, NHC(O)NHR1, NHC(O)N(R1)2, NHC(O)OR1, C(O)NHR1, C(O)N(R1)2, C=NOR1, or C(NH2)NOC(O)R1;

  公开了抑制蛋白激酶的化合物I的公式，包含这些化合物的组合物以及使用这些化合物治疗疾病的方法。公式I及其治疗上可接受的盐，前药和前药的盐，其中X为CH或N；A1为R1，OR1，NHR1，N(R1)2，NHC(O)R1，NHC(O)NHR1，NHC(O)N(R1)2，NHC(O)OR1，C(O)NHR1，C(O)N(R1)2，C=NOR1或C(NH2)NOC(O)R1。
• SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE INHIBITORS
  申请人：Gless, JR. Richard D.

  公开号：US20090023731A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  Disclosed are urea and thiourea compounds and compositions that inhibit soluble epoxide hydrolase (sEH), methods for preparing the compounds and compositions, and methods for treating patients with such compounds and compositions. The compounds, compositions, and methods are useful for treating a variety of sEH mediated diseases, including hypertensive, cardiovascular, inflammatory, and diabetic-related diseases.

  本发明涉及一种抑制可溶性环氧水解酶（sEH）的尿素和硫脲化合物及其组合物和组合物的制备方法，以及使用这些化合物和组合物治疗患者的方法。这些化合物、组合物和方法对于治疗各种sEH介导的疾病，包括高血压、心血管、炎症和糖尿病相关疾病非常有用。
• WO2007/18941
  申请人：——

  公开号：——

  公开（公告）日：——
• [EN] SOLUBLE EPOXIDE HYDROLASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS D'ÉPOXYDE HYDROLASE SOLUBLE
  申请人：ARETE THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2008116145A2

  公开（公告）日：2008-09-25

  [EN] Disclosed are urea and thiourea compounds and compositions that inhibit soluble epoxide hydrolase (sEH), methods for preparing the compounds and compositions, and methods for treating patients with such compounds and compositions. The compounds, compositions, and methods are useful for treating a variety of sEH mediated diseases, including hypertensive, cardiovascular, inflammatory, and diabetic-related diseases.
  [FR] L'invention concerne des composés d'urée et de thiourée et des compositions qui inhibent l'époxyde hydrolase soluble (sEH), des procédés de préparation des composés et des compositions et des procédés de traitement de patients avec de tels composés et de telles compositions. Les composés, compositions et procédés sont utiles pour traiter une variété de maladies induites par sEH, notamment les maladies de l'hypertension, cardiovasculaires, inflammatoires et liées au diabète.