4-(噻唑-4-基甲氧基)苯甲醛 | 118001-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 中文名称: 4-(噻唑-4-基甲氧基)苯甲醛
• 英文名称: 4-(4-thiazolylmethoxy)benzaldehyde
• 英文别名: 4-(1,3-Thiazol-4-ylmethoxy)benzaldehyde
• CAS: 118001-74-4
• 化学式: C₁₁H₉NO₂S
• mdl: MFCD05863356
• 分子量: 219.264
• InChiKey: LTBNVXWZLUHELL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  67.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934100090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4,5-Dimethoxy-2-((4-(2-(methylamino) ethyl) phenyl) carbamoyl) phenyl)-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide trifluoroacetate salt 、 4-(噻唑-4-基甲氧基)苯甲醛 以42%的产率得到N-(4,5-Dimethoxy-2-((4-(2-(methyl (4-(thiazol-4-ylmethoxy) benzyl) amino) ethyl) phenyl) carbamoyl) phenyl)-4-oxo-4H-chromene-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  ACETAMIDO-PHENYLBENZAMIDE DERIVATIVES AND METHODS OF USING THE SAME

  摘要：

  本公开涉及到Formula (I)的化合物，以及它们的前药、药用可接受盐、药物组合物、使用方法和制备方法。本文披露的化合物对于治疗P-糖蛋白和/或细胞色素P450（例如CYP3A4）表达被调节的疾病（例如已发展出多药耐药性的癌症）是有用的。

  公开号：

  US20220106301A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氯甲基噻唑盐酸盐 、 对羟基苯甲醛 在 potassium carbonate 作用下， 以 正己烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 4-(噻唑-4-基甲氧基)苯甲醛
  参考文献：
  名称：

  Iminoxycarboxylates and derivatives as inhibitors of leukotriene

  摘要：

  本发明涉及一种化合物，其化学式为W--X--Q--Y--CH(R.sup.1)--O--N.dbd.C(R.sup.2)--A--COM或其药学上可接受的盐，其中W是可选择取代的芳基或杂环芳基；X是一个价键，或亚甲基，二价烷基，烯烃基，炔烃基或烷氧基；Q是一个价键，或--O--，--S--，>NR.sup.4或>NCOR.sup.5；Y是可选择取代的苯基，联苯基，萘基，四氢萘基，吲哚基，吡啶基，苯并噻吩基，噻吩基，噻唑基或噻唑基苯基；R.sup.1是烷基，环烷基，烷氧基烷基，芳基或芳基烷基，杂环芳基或杂环芳基烷基；R.sup.2是氢，烷基或羟基烷基；A是一个价键或选自烷基，烯烃基，炔烃基，环烷基，苯基，吡啶基，噻吩基和呋喃基；M是一种药学上可接受的、代谢可裂解的基团，--OR.sup.6，--NR.sup.6 R.sup.7，--NH-四唑基，--NH-2-, 3-或4-吡啶基，和--NH-2-, 4-或5-噻唑基，其抑制白三烯生物合成，在治疗炎症性疾病状态中有用。还公开了抑制白三烯生物合成的组合物和一种抑制脂氧合酶活性和白三烯生物合成的方法。

  公开号：

  US05512581A1

文献信息

• Preparation of 2-aryl and 2-aryloxymethyl imidazo[1,2-<i>a</i>]pyridines and related compounds
  作者：Richard J. Sundberg、D. J. Dahlhausen、G. Manikumar、B. Mavunkel、Atanu Biswas、V. Srinivasan、Fred King、Philip Waid

  DOI：10.1002/jhet.5570250119

  日期：1988.1

  A series of substituted 2-aryl imidazo[1,2-a]pyridines has been prepared in which a variety of substituents are introduced on the 4′-position of the phenyl ring and on the 3, 5, 6 or 7 position of the heterocyclic ring. Most examples have acetamido, bromo, cyano, or formyl substituents at the 4′-position. Analogous imidazo-[2,1-b]fhiazoles and imidazo[1,2-a]pyrimidines have also been prepared. Another

  一系列取代的2-芳基咪唑并[1,2-α]吡啶已被制备，其中多种取代基被引入在苯环的4'位和在3，5的，6或7位杂环。大多数实例在4'-位具有乙酰氨基，溴，氰基或甲酰基取代基。还已经制备了类似的咪唑并[ 2，1- b ]噻唑和咪唑并[1,2- a ]嘧啶。制备了由咪唑的4'-甲酰基苯氧基甲基衍生物，吡啶，噻唑，苯并咪唑和环取代的咪唑并[1,2- a ]吡啶的三个位置异构体组成的另一系列化合物。还制备了咪唑和咪唑并[1,2- a ]吡啶的2-（4'-甲酰基苯基乙烯基）衍生物。
• SUNDBERG, RICHARD J.;DAHLHAUSEN, D. J.;MANIKUMAR, G.;MAVUNKEL, B.;BISWAS,+, J. HETEROCYCL. CHEM., 25,(1988) N 1, 129-137
  作者：SUNDBERG, RICHARD J.、DAHLHAUSEN, D. J.、MANIKUMAR, G.、MAVUNKEL, B.、BISWAS,+

  DOI：——

  日期：——
• IMINOXYCARBOXYLATES AND DERIVATIVES AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE BIOSYNTHESIS
  申请人：Abbott Laboratories

  公开号：EP0772594A1

  公开（公告）日：1997-05-14
• US5512581A
  申请人：——

  公开号：US5512581A

  公开（公告）日：1996-04-30
• [EN] IMINOXYCARBOXYLATES AND DERIVATIVES AS INHIBITORS OF LEUKOTRIENE BIOSYNTHESIS<br/>[FR] IMINOXYCARBOXYLATES ET LEURS DERIVES, UTILISES COMME INHIBITEURS DE LA BIOSYNTHESE DES LEUCOTRIENES
  申请人：ABBOTT LABORATORIES

  公开号：WO1996002507A1

  公开（公告）日：1996-02-01

  (EN) The present invention relates to a compound of the formula: W-X-Q-Y-CH(R1)-O-N=C(R2)-A-COM, or a pharmaceutically acceptable salt thereof wherein W is optionally substituted aryl or heteroaryl; X is a valence bond, or methylene, divalent alkylene, alkenylene, alkynylene or alkyloxy; Q is a valence bond, or -O-, -S-, > NR4 or > NCOR5; Y is optionally substituted phenyl, biphenyl, naphthyl, tetrahydronaphthyl, indolyl, pyridyl, or benzo[$i(b)]thienyl, thienyl, thiazolyl, or thiazolylphenyl; R1 is alkyl, cycloalkyl, alkoxyalkyl, aryl or arylalkyl, heteroaryl or heteroarylalkyl; R2 is hydrogen, alkyl or hydroxyalkyl; A is a valence bond or is selected from alkylene, alkenylene, alkynylene, cycloalkylene, phenylene, pyridylene, thienylene and furylene; and M is a pharmaceutically acceptable, metabolically cleavable group, -OR6, -NR6R7, -NH-tetrazoyl, -NH-2-, 3-, or 4-pyridyl, and -NH-2-, 4-, or 5-thiazolyl which inhibit leukotriene biosynthesis and are useful in the treatment of inflammatory disease states. Also disclosed are leukotriene biosynthesis inhibiting compositions and a method for inhibiting lipoxygenase activity and leukotriene biosynthesis.(FR) La présente invention concerne un composé de la formule W-X-Q-Y-CH(R1)-O-N=C(R2)-A-COM ou ses sels acceptables sur le plan pharmaceutique. Dans cette formule, W représente aryle ou hétéroaryle, éventuellement substitué; X représente une liaison de valence, méthylène, alkylène divalent, alcénylène, alcynylène ou alkyloxy; Q représente une liaison de valence, -O-, -S-, $m(g)NR4 ou $m(g)NCOR5; Y représente phényle, biphényle, naphtyle, tétrahydronaphtyle, indolyle, pyridyle, benzo[$i(b)]thiényle, thiényle, thiazolyle ou thiazolylphényle, éventuellement substitués; R1 représente alkyle, cycloalkyle, alcoxyalkyle, aryle ou arylalkyle, hétéroaryle ou hétéroarylalkyle; R2 représente hydrogène, alkyle ou hydroxyalkyle; A représente une liaison de valence, alkylène, alcénylène, alcynylène, cycloalkylène, phénylène, pyridylène, thiénylène ou furylène; et M représente un groupe acceptable sur le plan pharmaceutique et se prêtant à une scission lors de sa métabolisation, tel que -OR6, -NR6R7, -NH-tétrazolyle, -NH-2-, 3- ou 4-pyridyle, et -NH-2-, 4-, ou 5-thiazolyle. Ces composés inhibent la biosynthèse des leucotriènes et ils sont utiles pour le traitement de troubles inflammatoires. On décrit également des compositions inhibant la biosynthèse des leucotriènes et un procédé pour inhiber l'activité de la lipoxygénase et la biosynthèse de leucotriènes.