rosuvastatin tert-butylamine salt | 917805-74-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 英文名称: rosuvastatin tert-butylamine salt
• 英文别名: tert-butylazanium;(E,3R,5S)-7-[4-(4-fluorophenyl)-2-[methyl(methylsulfonyl)amino]-6-propan-2-ylpyrimidin-5-yl]-3,5-dihydroxyhept-6-enoate
• CAS: 917805-74-4
• 化学式: C₄H₁₁N*C₂₂H₂₈FN₃O₆S
• 分子量: 554.683
• InChiKey: OBQRUQWCSRLLAM-DHMAKVBVSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.15
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  175
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rosuvastatin tert-butylamine salt 在 盐酸 作用下， 以 乙醚 、 水 为溶剂， 生成 罗伐他汀
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceutical compositions

  摘要：

  本发明公开了一种含有至少一种游离酸形式的治疗有效量的他汀类药物的固体制剂。

  公开号：

  US20080249120A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[(N-甲基-N-甲磺酰)氨基]嘧啶-5-甲醇 在 盐酸 、 4-二甲氨基吡啶 、 ammonium molybdate 、 四丁基溴化铵 、 双氧水 、 sodium methylate 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.5h， 生成 rosuvastatin tert-butylamine salt
  参考文献：
  名称：

  NOVEL INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了一种制备新型中间体的过程，其中，R1可以是氢、C1-C4烷基、卤素、硝基、羟基或C1-C4烷氧基；Rx可以选择自HMG-CoA还原酶抑制剂的疏水残基；可以有效用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂，如罗伐司汀及其药用可接受的盐。

  公开号：

  US20130150579A1

文献信息

• [EN] NOVEL INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF HMG-CoA REDUCTASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES POUR LA PRÉPARATION D'INHIBITEURS DE LA HMG-COA RÉDUCTASE
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2011132172A1

  公开（公告）日：2011-10-27

  The present invention provides a process for preparing novel intermediates of Formula wherein, R1 can be hydrogen, C1-C4 alkyl, halogen, nitro, hydroxy, or C1-C4 alkoxy; Rx can be selected from hydrophobic residue of HMG-CoA reductase inhibitors; which can be effectively used for the preparation of HMG-CoA reductase inhibitors such as rosuvastatin and pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明提供了一种制备式中间体的方法，其中，R1可以是氢、C1-C4烷基、卤素、硝基、羟基或C1-C4烷氧基；Rx可以选择来自HMG-CoA还原酶抑制剂的疏水残基；该方法可以有效用于制备HMG-CoA还原酶抑制剂，如罗伐他汀及其药用盐。
• [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROSUVASTATIN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROSUVASTATINE
  申请人：KRKA TOVARNA ZDRAVIL D D NOVO

  公开号：WO2010081861A1

  公开（公告）日：2010-07-22

  The invention relates to a process for the preparation of a HMG - CoA reductase inhibitor such as rosuvastatin, as well as intermediates useful in such process. The invention also relates to salts of HMG-CoA reductase inhibitors and processes for preparing same as well as processes for preparing pharmaceutically acceptable salts of HMG-CoA reductase inhibitors.

  该发明涉及一种用于制备类似罗伐他汀的HMG - CoA还原酶抑制剂的过程，以及在该过程中有用的中间体。该发明还涉及HMG-CoA还原酶抑制剂的盐以及制备其的过程，以及制备HMG-CoA还原酶抑制剂的药用可接受盐的过程。
• An Asymmetric Synthesis of Rosuvastatin Calcium
  作者：Braja Pradhan、Naresh Vempala、Settipalli Venkateswara Rao、Anireddy Shree

  DOI：10.1055/s-0035-1562787

  日期：——

  Abstract A novel asymmetric synthesis of a (3R,5S)-dihydroxyhexanoic ester is described. The ester, which serves as the precursor for generating the side chain of rosuvastatin, is synthesized from d-glucose and subsequently coupled, under Wittig olefination conditions, with a phosphonium ylide derived from an appropriately substituted pyrimidine moiety. The coupling results in the formation of a precursor

  摘要 描述了（3 R，5 S）-二羟基己酸酯的新型不对称合成。由d-葡萄糖合成酯，该酯用作产生瑞舒伐他汀侧链的前体，然后在维蒂希烯化条件下与衍生自适当取代的嘧啶部分的叶立德coupled偶联。偶联导致形成包含瑞舒伐他汀的所有结构特征的前体。按照公认的程序，该前体转化为瑞舒伐他汀钙。 描述了（3 R，5 S）-二羟基己酸酯的新型不对称合成。由d-葡萄糖合成酯，该酯用作产生瑞舒伐他汀侧链的前体，然后在维蒂希烯化条件下与衍生自适当取代的嘧啶部分的叶立德coupled偶联。偶联导致形成包含瑞舒伐他汀的所有结构特征的前体。按照公认的程序，该前体转化为瑞舒伐他汀钙。
• [EN] AMINE SALTS OF PITAVASTATIN AND ROSUVASTATIN<br/>[FR] SELS D'AMINE DE PITAVASTATINE ET DE ROSUVASTATINE
  申请人：DSM SINOCHEM PHARM NL BV

  公开号：WO2014154857A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  The present invention relates to oxygen-comprising amine salts of HMG-CoA reductase inhibitors, to a method of producing said amine salts and to the use of said amine salts in the production of pharmaceutically acceptable salts of HMG-CoA reductase inhibitors.

  本发明涉及含氧胺盐的HMG-CoA还原酶抑制剂，涉及生产该胺盐的方法，以及在生产HMG-CoA还原酶抑制剂的药用可接受盐中使用该胺盐的用途。
• [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF ROSUVASTATIN CALCIUM<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE ROSUVASTATINE CALCIQUE
  申请人：NEULAND LAB LTD

  公开号：WO2011121595A1

  公开（公告）日：2011-10-06

  The present invention relates to a novel, industrially viable and cost effective process for preparation of bis[(E)-7-[4-(4-fluorophenyl)-6-isopropyl-2-[methyl(methylsulfonyl)amino] pyrimidin-5-yl](3R,5S)-3,5-dihydroxyhept-6-enoic acid] calcium salt, commonly known as Rosuvastatin calcium (1).

  本发明涉及一种新型、工业可行且成本效益高的制备双[(E)-7-[4-(4-氟苯基)-6-异丙基-2-[甲基(甲磺酰)氨基]嘧啶-5-基](3R,5S)-3,5-二羟基庚-6-烯酸]钙盐的方法，通常称为罗伊司他钙(1)。