7-bromo-1,5-naphthyridin-2-amine | 1309774-04-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二氮杂萘
• 英文名称: 7-bromo-1,5-naphthyridin-2-amine
• CAS: 1309774-04-6
• 化学式: C₈H₆BrN₃
• 分子量: 224.06
• InChiKey: WONDVTGZCODVDX-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  357.2±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.744±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335
• 储存条件：
  应储存在室温、避光且惰性气体保护的环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  7-bromo-1,5-naphthyridin-2-amine 在 盐酸 、 甲醇 、 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 二氯双[二叔丁基-(4-二甲基氨基苯基)膦]钯(II) 、 potassium acetate 、 三乙酰氧基硼氢化钠 、 sodium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 38.5h， 生成 1-Cyclopentyl-3-[7-[1-(1-methylpiperidin-4-yl)pyrazol-4-yl]-1,5-naphthyridin-2-yl]urea
  参考文献：
  名称：

  1,5-NAPHTHYRIDINE DERIVATIVE OR SALT THEREOF

  摘要：

  公开号：

  EP2727920B1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-3-氨基吡啶 在 ferrous(II) sulfate heptahydrate 、 ammonium hydroxide 、 硫酸 、 硼酸 、 间氯过氧苯甲酸 、 甘油 、 sodium 3-nitrobenzenesulfonate 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 62.5h， 生成 7-bromo-1,5-naphthyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  发现（7-芳基-1,5-萘啶-2-基）脲类是具有抗癌细胞增殖活性的ERK2和Aurora B激酶的双重抑制剂

  摘要：

  发现了一系列新型的（7-芳基-1,5-萘啶-2-基）脲作为双重ERK2和Aurora B激酶抑制剂。几种类似物在微摩尔和亚微摩尔范围内对ERK2和Aurora B具有活性，与针对各种癌细胞的非常有希望的抗增殖活性有关。报道了合成，结构活性关系和对接研究。还讨论了体外ADME特性和安全性数据。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2014.06.078

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING HETEROCYCLIC COMPOUND OR SALT THEREOF
  申请人：FUJIFILM Corporation

  公开号：US20150322063A1

  公开（公告）日：2015-11-12

  A compound represented by Formula [1] (in the formula, Z 1 represents N, CH, or the like; X 1 represents NH or the like; R 1 represents a heteroaryl group or the like; each of R 2 , R 3 , and R 4 represents a hydrogen atom, a halogen atom, an alkoxy group, or the like; and R 5 represents a heteroaryl group or the like) or salt thereof.

  由式[1]表示的化合物（在该式中，Z表示N、CH或类似物；X表示NH或类似物；R表示杂环烷基或类似物；R2、R3和R4中的每一个表示氢原子、卤原子、烷氧基或类似物；R5表示杂环烷基或类似物）或其盐。
• [EN] SPIRO-FUSED TRICYCLIC MAP4K1 INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MAP4K1 TRICYCLIQUES SPIRO FUSIONNÉS
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021074279A1

  公开（公告）日：2021-04-22

  The present invention relates to Map4K1 inhibitors of formula (I) to pharmaceutical compositions and combinations comprising the compounds according to the invention, and to the prophylactic and therapeutic use of the inventive compounds, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of diseases, in particular for neoplastic disorders, repectively cancer or conditions with dysregulated immune responses or other disorders associated with aberrant MAP4K1 signaling, as a sole agent or in combination with other active ingredients. The present invention further relates to the use, respectively to the use of said compounds for manufacturing pharmaceutical compositions for the treatment or prophylaxis of protein inhibitors in benign hyperplasias, atherosclerotic disorders, sepsis, autoimmune disorders, vascular disorders, viral infections, in neurodegenerative disorders, in inflammatory disorders, in atherosclerotic disorders and in male fertility control.

  本发明涉及式(I)的Map4K1抑制剂，以及包含根据本发明的化合物的药物组合物和组合物，以及创新化合物的预防性和治疗性用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的药物组合物，特别是用于肿瘤性疾病，癌症或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他紊乱的疾病，作为单一药剂或与其他活性成分组合使用。本发明还涉及使用，分别用于制造用于治疗或预防良性增生、动脉粥样硬化疾病、败血症、自身免疫疾病、血管疾病、病毒感染、神经退行性疾病、炎症性疾病、动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的蛋白抑制剂的药物组合物的用途。
• [EN] NOVEL NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS DE NAPHTYRIDINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：AETERNA ZENTARIS GMBH

  公开号：WO2011064250A1

  公开（公告）日：2011-06-03

  The present invention relates to kinase modulators of the naphthyridine type and to the preparation and use thereof as medicaments for the modulation of misdirected cellular signal transduction processes, in particular for influencing the function of tyrosine and serine/threonine kinases and for the treatment of malignant or benign tumours and other disorders based on pathological cell proliferation, such as, for example, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis and cirrhosis of the liver.

  本发明涉及萘啶类激酶调节剂，以及其制备和用作药物的方法，用于调节错误的细胞信号传导过程，特别是用于影响酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶的功能，并用于治疗基于病理性细胞增殖的恶性或良性肿瘤以及其他疾病，例如再狭窄、银屑病、动脉硬化和肝硬化。
• Novel Naphthyridine derivatives and the use thereof as kinase inhibitors
  申请人：Æterna Zentaris GmbH

  公开号：EP2332939A1

  公开（公告）日：2011-06-15

  The present invention relates to kinase modulators of the naphthyridine type and to the preparation and use thereof as medicaments for the modulation of misdirected cellular signal transduction processes, in particular for influencing the function of tyrosine and serine/threonine kinases and for the treatment of malignant or benign tumours and other disorders based on pathological cell proliferation, such as, for example, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis and cirrhosis of the liver.

  本发明涉及萘啶类激酶调节剂的制备和使用，作为调节细胞信号传导过程的药物，特别是用于影响酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸激酶的功能，并用于治疗基于病理性细胞增殖的恶性或良性肿瘤以及其他疾病，如再狭窄、银屑病、动脉硬化和肝硬化等。
• NOVEL NAPHTHYRIDINE DERIVATIVES AND THE USE THEREOF AS KINASE INHIBITORS
  申请人：SCHUSTER Tilmann

  公开号：US20110150831A1

  公开（公告）日：2011-06-23

  The present invention relates to kinase modulators of the naphthyridine type and to the preparation and use thereof as medicaments for the modulation of misdirected cellular signal transduction processes, in particular for influencing the function of tyrosine and serine/threonine kinases and for the treatment of malignant or benign tumours and other disorders based on pathological cell proliferation, such as, for example, restenosis, psoriasis, arteriosclerosis and cirrhosis of the liver.

  本发明涉及萘啶类激酶调节剂，以及其制备和用途作为药物来调节误导的细胞信号传导过程，特别是影响酪氨酸和丝/苏氨酸激酶的功能，并用于治疗恶性或良性肿瘤和其他基于病理性细胞增殖的疾病，例如再狭窄、银屑病、动脉硬化和肝硬化。