4-fluoro-4-nitrobenzene

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 4-fluoro-4-nitrobenzene
• 英文别名: 5-fluoro-5-nitrocyclohexa-1,3-diene
• 化学式: C₆H₆FNO₂
• 分子量: 143.118
• InChiKey: CEAGJTDCABQKGX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-fluoro-4-nitrobenzene 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium carbonate 作用下， 以 水 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 90.0h， 生成 1,3,5-三(4-氨基苯氧基)苯
  参考文献：
  名称：

  多价可光交联的含香豆素的聚苯并恶嗪，具有增强的热和疏水表面性能†

  摘要：

  在这项研究中，通过4-甲基-7-羟基香豆素和多聚甲醛分别与苯胺，双酚A-NH 2和1,3,5-三（4-氨基苯）在1,4-二恶烷中共存。1 H和13C核磁共振（NMR），傅立叶变换红外（FTIR）和高分辨率质谱支持这三种苯并恶嗪单体的化学结构。使用差示扫描量热法（DSC）和FTIR光谱研究单，双和三香豆素BZ的香豆素单元的固化聚合行为和光二聚化（[2π+2π]环加成）以形成聚（单香豆素） BZ），聚（香豆素BZ）和聚（三香豆素BZ）。DSC测量表明，含香豆素的苯并恶嗪单体的热聚合温度低于模型化合物3-苯基-3,4-二氢-2 H的热聚合温度。-苯并恶嗪（263°C），其归因于香豆素部分的催化作用和香豆素单元中的强吸电子共轭电子C C键。另外，聚（三香豆素BZ）的玻璃化转变温度和热分解温度（T g = 240°C; T d5= 370°C）高于聚（双香豆素BZ）和聚（单香豆素BZ），这与前者较高

  DOI：

  10.1039/c5ra27705a

文献信息

• [EN] PYRIDINE COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] COMPOSÉS PYRIDINES COMME BLOQUEURS DES CANAUX SODIQUES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2012007836A1

  公开（公告）日：2012-01-19

  The invention relates to substituted pyridine compounds of Formula I: (I) or a pharmaceutically acceptable salt, prodrug, or solvate thereof, wherein A1, X, A2, R1a, R1b, R1c, G, and z are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该发明涉及公式I的取代吡啶化合物：(I)或其药学上可接受的盐、前药或溶剂化合物，其中A1、X、A2、R1a、R1b、R1c、G和z的定义如规范中所述。该发明还涉及利用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有响应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• [EN] PROCESS FOR LARGE SCALE PRODUCTION OF N-[4-(1- CYCLOBUTYL PIPERIDIN-4-YLOXY) PHENYL]-2-(MORPHOLIN-4-YL) ACET AMIDE DIHYDROCHLORIDE<br/>[FR] PROCÉDÉ DE PRODUCTION À GRANDE ÉCHELLE DE DICHLORHYDRATE DE N-[4-(L-CYCLOBUTYL-PIPÉRIDIN-4-YLOXY)PHÉNYL]-2-(MORPHOLIN-4-YL)-ACÉTAMIDE
  申请人：SUVEN LIFE SCIENCES LTD

  公开号：WO2016027275A1

  公开（公告）日：2016-02-25

  The present, invention relates to a process for large scale production of N- [4-(1-Cyclobutyl piperidin-4-yloxy) phenyl] -2-(morpholin-4-yl) acetamide dihydrochloride of formula (I).

  本发明涉及一种用于大规模生产化合物N-[4-(1-环丁基哌啶-4-氧基)苯基]-2-(吗啉-4-基)乙酰胺二盐酸盐的方法，其化学式为(I)。
• [EN] COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] COMPOSÉS ET UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES ASSOCIÉES
  申请人：MYREXIS INC

  公开号：WO2011109441A1

  公开（公告）日：2011-09-09

  The invention relates to compounds, pharmaceutical compositions and methods useful for treating cancer, systemic or chronic inflammation, rheumatoid arthritis, diabetes, obesity, T-cell mediated autoimmune disease, ischemia, and other complications associated with these diseases and disorders.

  这项发明涉及化合物、药物组合物和方法，用于治疗癌症、全身性或慢性炎症、类风湿关节炎、糖尿病、肥胖、T细胞介导的自身免疫疾病、缺血以及与这些疾病和疾病相关并发症。
• [EN] HETEROARYL COMPOUNDS AS SODIUM CHANNEL BLOCKERS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROARYLIQUES COMME AGENTS DE BLOCAGE DES CANAUX SODIQUES
  申请人：PURDUE PHARMA LP

  公开号：WO2013064883A1

  公开（公告）日：2013-05-10

  The invention relates to aryl substituted compounds of Formula (I) : and pharmaceutically acceptable salts, prodrugs, or solvates thereof, wherein Het, G, A, R, and n are defined as set forth in the specification. The invention is also directed to the use of compounds of Formula I to treat a disorder responsive to the blockade of sodium channels. Compounds of the present invention are especially useful for treating pain.

  该发明涉及公式（I）的芳基取代化合物及其药用可接受的盐、前药或溶剂化物，其中Het、G、A、R和n的定义如规范中所述。该发明还涉及使用公式I的化合物治疗对钠通道阻滞有反应的疾病。本发明的化合物特别适用于治疗疼痛。
• [EN] 1,3 -DIHYDRO- 2H-BENZIMIDAZOL- 2 -ONE DERIVATIVES SUBSTITUTED WITH HETEROCYCLES AS RESPIRATORY SYNCYTIAL VIRUS ANTIVIRAL AGENTS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,3-DIHYDRO-2H-BENZIMIDAZOL-2-ONE SUBSTITUÉS PAR DES HÉTÉROCYCLES UTILISÉS COMME AGENTS ANTIVIRAUX CONTRE LE VIRUS RESPIRATOIRE SYNCYTIAL
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2013186333A1

  公开（公告）日：2013-12-19

  The present invention is concerned with novel 1,3-dihydro-2H-benzimidazol-2-one derivatives substituted with heterocycles having formula (I) stereoisomeric forms thereof, and the pharmaceutically acceptable addition salts, and the solvates thereof, wherein R4, R5, Z and Het have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention are useful as inhibitors on the replication of the respiratory syncytial virus (RSV). The invention further concerns the preparation of such novel compounds, compositions comprising these compounds, and the compounds for use in the treatment of respiratory syncytial virus infection.

  本发明涉及具有具有式（I）的杂环取代的新型1,3-二氢-2H-苯并咪唑-2-酮衍生物及其立体异构体，以及其药学上可接受的加盐物和溶剂化物，其中R4、R5、Z和Het在权利要求中定义的含义。根据本发明的化合物可用作抑制呼吸道合胞病毒（RSV）复制的药物。本发明还涉及制备这种新型化合物、包含这些化合物的组合物以及用于治疗呼吸道合胞病毒感染的化合物。