t-boc-glycine-irinotecan

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - 喜树碱
• 英文名称: t-boc-glycine-irinotecan
• 英文别名: [10,19-Diethyl-19-[2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]acetyl]oxy-14,18-dioxo-17-oxa-3,13-diazapentacyclo[11.8.0.02,11.04,9.015,20]henicosa-1(21),2,4(9),5,7,10,15(20)-heptaen-7-yl] 4-piperidin-1-ylpiperidine-1-carboxylate
• 化学式: C₄₀H₄₉N₅O₉
• 分子量: 743.857
• InChiKey: MAEHENQTGOIFOS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.3
• 重原子数：
  54
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  7.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  157
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  t-boc-glycine-irinotecan 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 glycine-irinotecan
  参考文献：
  名称：

  Multi-arm polymer prodrugs

  摘要：

  本文提供了水溶性前药。该发明的前药包括具有三个或更多臂的水溶性聚合物，其中至少三个臂与活性剂，例如小分子，共价连接。本发明的共轭物提供了一种优化的聚合物大小和结构的平衡，以实现改善的药物装载，因为本发明的共轭物具有三个或更多的活性剂可释放地连接到多臂水溶性聚合物上。本发明的前药具有治疗效果，并在体内表现出比未经修改的母药更好的性质。

  公开号：

  US20050112088A1
• 作为产物：
  描述：

  BOC-甘氨酸 、 伊立替康 在 4-二甲氨基吡啶 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 t-boc-glycine-irinotecan
  参考文献：
  名称：

  Multi-arm polymer prodrugs

  摘要：

  本文提供了水溶性前药。该发明的前药包括具有三个或更多臂的水溶性聚合物，其中至少三个臂与活性剂，例如小分子，共价连接。本发明的共轭物提供了一种优化的聚合物大小和结构的平衡，以实现改善的药物装载，因为本发明的共轭物具有三个或更多的活性剂可释放地连接到多臂水溶性聚合物上。本发明的前药具有治疗效果，并在体内表现出比未经修改的母药更好的性质。

  公开号：

  US20050112088A1

文献信息

• Multi-Arm Polymer Prodrugs
  申请人：Zhao Xuan

  公开号：US20090074704A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  Provided herein are water-soluble prodrugs, compositions comprising such prodrugs, and related methods of making and administering the same. The prodrugs of the invention comprise a water-soluble polymer having three or more arms, at least three of which are typically covalently attached to an active agent, e.g., a small molecule. The conjugates of the invention provide an optimal balance of polymer size and structure for achieving improved drug loading, since the conjugates of the invention possess three or more active agents releasably attached to a multi-armed water-soluble polymer. The prodrugs of the invention are therapeutically effective, and exhibit improved properties in-vivo when compared to unmodified parent drug.

  本文提供了水溶性前药、包含这种前药的组合物以及相关的制备和使用方法。本发明的前药包括具有三个或更多臂的水溶性聚合物，其中至少三个臂通常共价地连接到一个活性剂，例如小分子。本发明的共轭物提供了聚合物尺寸和结构的最佳平衡，以实现改进的药物装载，因为本发明的共轭物具有三个或更多的活性剂可释放地连接到多臂水溶性聚合物上。本发明的前药具有治疗效果，并且与未经修改的母药相比，在体内表现出改进的性质。
• MULTI-ARM POLYMER PRODRUGS
  申请人：Zhao Xuan

  公开号：US20100190933A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  Provided herein are water-soluble prodrugs. The prodrugs of the invention comprise a water-soluble polymer having three or more arms, at least three of which are covalently attached to an active agent, e.g., a small molecule. The conjugates of the invention provide an optimal balance of polymer size and structure for achieving improved drug loading, since the conjugates of the invention possess three or more active agents releasably attached to a multi-armed water soluble polymer. The prodrugs of the invention are therapeutically effective, and exhibit improved properties in-vivo when compared to unmodified parent drug.

  本文提供的是水溶性前药。该发明的前药包括具有三个或更多臂的水溶性聚合物，其中至少三个臂与活性剂（例如小分子）共价连接。本发明的结合物提供了最佳的聚合物大小和结构平衡，以达到改进药物负载的目的，因为本发明的结合物具有三个或更多活性剂可释放地附着于多臂水溶性聚合物上。本发明的前药在治疗上是有效的，并且与未经修改的原始药物相比，在体内表现出改进的性质。
• ALKOXYLATION METHODS
  申请人：Nektar Therapeutics

  公开号：US20160200867A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  Among other aspects, provided herein is a mixed-acid salt of a water-soluble polymer-drug conjugate, along with related methods of making and using the same. The mixed-salt acid salt is stably formed, and appears to be more resistant to hydrolytic degradation than the corresponding predominantly pure acid salt or free base forms of the polymer-drug conjugate. The mixed acid salt is reproducibly prepared and recovered, and provides surprising advantages over non-mixed acid salt forms of the water-soluble polymer drug conjugate.

  本文提供了一种水溶性聚合物药物结合物的混酸盐，以及相关的制备和使用方法。混酸盐稳定形成，似乎比相应的纯酸盐或游离基形式的聚合物药物结合物更具抗水解降解性。混酸盐可以被可重复地制备和回收，并且相比于水溶性聚合物药物结合物的非混酸盐形式，具有出乎意料的优势。
• Acid Salt Forms of Polymer-Drug Conjugates and Alkoxylation Methods
  申请人：Chong Anthony O.

  公开号：US20130143909A1

  公开（公告）日：2013-06-06

  Among other aspects, provided herein is a mixed-acid salt of a water-soluble polymer-drug conjugate, along with related methods of making and using the same. The mixed-salt acid salt is stably formed, and appears to be more resistant to hydrolytic degradation than the corresponding predominantly pure acid salt or free base forms of the polymer-drug conjugate. The mixed acid salt is reproducibly prepared and recovered, and provides surprising advantages over non-mixed acid salt forms of the water-soluble polymer drug conjugate.
• US7744861B2
  申请人：——

  公开号：US7744861B2

  公开（公告）日：2010-06-29