3-oxindolenine | 67285-12-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: 3-oxindolenine
• 英文别名: 3H-indol-3-one；indol-3-one；indolone
• CAS: 67285-12-5
• 化学式: C₈H₅NO
• 分子量: 131.134
• InChiKey: FGFUBBNNYLNVLJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  278.2±23.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.23±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  29.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-oxindolenine 在 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 3‐(3‐chlorobenzylidene)‐1‐(m‐tolylsulfonyl)indolin‐2‐one
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and Biological Evaluation of Novel Synthetic Indolone Derivatives as Anti-Tumor Agents Targeting p53-MDM2 and p53-MDMX

  摘要：

  一系列新型吲哚酮衍生物被合成并评估其对MDM2和MDMX的结合亲和力。一些化合物表现出强烈的MDM2和中等的MDMX活性。其中，化合物A13对MDM2和MDMX表现出最强的亲和力，其Ki分别为0.031和7.24 μM。A13也是对HCT116，MCF7和A549最有效的药物，其IC50值分别为6.17，11.21和12.49 μM。通过Western blot分析证实，A13通过Western blot分析上调了MDM2，MDMX和p53的表达。这些结果表明，A13是一种有效的双重p53-MDM2和p53-MDMX抑制剂，值得进一步研究。

  DOI：

  10.3390/molecules27123721
• 作为产物：
  描述：

  吲哚 在 四氯化碳 、 水 、 氧气 、 异丙醇 作用下， 生成 3-oxindolenine
  参考文献：
  名称：

  CCL的反应3 Ô 2 ˙基基团的吲哚

  摘要：

  在其与吲哚反应CCl的3 ö 2 ˙自由基增加主要的C（2）-C（3）双键。仅一小部分引起单电子氧化。3-加合物沿过氧化物键快速裂解，同时指示2-加合物的几种重排路径。另外，发现后者在质子存在下分解成吲哚基阳离子。的C（3）碳加合物最终大量减少氧至O 2 - ˙。由在3-位未被取代的吲哚形成的主要最终产物是吲哚类化合物，而在衍生自3-甲基吲哚的最终产物中发现了大量的开放酰胺。

  DOI：

  10.1039/p29890000555

文献信息

• [EN] APOPTOSIS-INDUCING AGENTS<br/>[FR] AGENTS INDUISANT L'APOPTOSE
  申请人：SHANGHAI FOCHON PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2018192462A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  Provided are certain Bcl-2 inhibitors, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  提供了某些Bcl-2抑制剂，其药物组成物，以及其使用方法。
• [EN] PURINE DERIVATIVES AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES DE LA PURINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA KINASE
  申请人：LILLY CO ELI

  公开号：WO2003076442A1

  公开（公告）日：2003-09-18

  The present invention provides kinase inhibitors of Formula I.

  本发明提供了化合物I的激酶抑制剂。
• [EN] COLLAGEN 1 TRANSLATION INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE TRADUCTION DU COLLAGÈNE 1 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：ANIMA BIOTECH INC

  公开号：WO2021252555A1

  公开（公告）日：2021-12-16

  The present invention relates to novel Collagen 1 translation inhibitors, composition and methods of preparation thereof, and uses thereof for treating Fibrosis including lung, liver, kidney, cardiac and dermal fibrosis, IPF, wound healing, scarring and Gingival fibromatosis, Systemic Sclerosis, and alcoholic and non-alcoholic steatohepatitis (NASH).

  本发明涉及新型胶原蛋白1翻译抑制剂，其组成物及其制备方法，以及用于治疗包括肺部、肝脏、肾脏、心脏和皮肤纤维化、IPF、伤口愈合、瘢痕和牙龈纤维瘤病、全身性硬皮病，以及酒精性和非酒精性脂肪肝（NASH）的用途。
• TEMPO-catalyzed oxidative dimerization and cyanation of indoles for the synthesis of 2-(1H-indol-3-yl)-3-oxoindoline-2-carbonitriles
  作者：Lili Jiang、Xiangjun Peng、Panpan Huang、Zhengwang Chen、Liangxian Liu

  DOI：10.1016/j.tet.2017.01.032

  日期：2017.3

  A method for the combinative oxidative homo dimerization and cyanation of free indole derivatives catalysed by TEMPO along with silver carbonate was demonstrated for the first time This new methodology is both atom and step efficient and is applicable to a broad scope of substrates, allowing the synthesis of a range of synthetically valuable 2-(1H-indol-3-yl)-3-oxoindoline- 2-carbonitriles in moderate

  首次证明了TEMPO与碳酸银一起催化的游离吲哚衍生物的氧化均聚二聚和氰化的氰化方法。这种新方法既原子又一步有效，适用于广泛的底物，可合成一系列合成有价值的2-（1 H-吲哚-3-基）-3-氧代吲哚啉-2-腈，产率中等至优异。此外，选择的化合物6b和6g表现出中等至良好的抗血吸虫活性。
• SYNTHESIS OF PSUEDO INDOXYL DERIVATIVES
  申请人：Council of Scientific & Industrial Research

  公开号：US20140309434A1

  公开（公告）日：2014-10-16

  The patent discloses novel 2,2-disubstituted 1,2-dihydro-3H-indol-3-one derivatives and their preparation thereof.

  该专利公开了新颖的2,2-二取代的1,2-二氢-3H-吲哚-3-酮衍生物及其制备方法。