4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁基酞酰亚胺 | 173838-67-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 异吲哚及其衍生物
• 中文名称: 4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁基酞酰亚胺
• 中文别名: 2-[4-[4-(3-吡啶基)-1H-咪唑-1-基]丁基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮；4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁胺,酞亚胺
• 英文名称: 4-(3-pyridyl)-1H-imidazol-1-butanamide phthalimide
• 英文别名: 2-[4-[4-(3-Pyridinyl)-1H-imidazol-1-YL]butyl]-1H-isoindole-1,3(2H)-dione；2-[4-(4-pyridin-3-ylimidazol-1-yl)butyl]isoindole-1,3-dione
• CAS: 173838-67-0
• 化学式: C₂₀H₁₈N₄O₂
• 分子量: 346.389
• InChiKey: MOYLFIZRERPAKM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  606.9±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.30
• 溶解度：
  溶于二氯甲烷

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  68.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁基酞酰亚胺 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 、 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 泰利霉素
  参考文献：
  名称：

  Synthesis and antibacterial activity of HMR 3647 a new ketolide highly potent against erythromycin-resistant and susceptible pathogens

  摘要：

  In the search for new ketolides with improved activities against erythromycin-resistant S. pneumoniae and H. influenzae we synthesized a new 11,12 carbamate ketolide substituted by an imidazo-pyridyl side chain: HMR 3647. This compound demonstrated a potent activity against erythromycin susceptible and resistant pathogens, including penicillin G/erythromycin A-resistant S. pneumoniae and H. influenzae. In vivo, HMR 3647 displayed good pharmacokinetic parameters (Cmax = 2.9 mu g/ml, bioavailability = 49%, AUC(0-8) = 17.2 mu g.h/l, t(1/2) = 1h) and was shown to have a high therapeutic efficacy in mice infected by various respiratory pathogens, including multi-resistant S. pneumoniae and Gram negative bacteria such as H. influenzae. HMR 3647 appears to be a very promising agent for the treatment of respiratory infections and is currently in clinical trials. (C) 1999 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(99)00534-x
• 作为产物：
  描述：

  3-(2-氨基乙酰基)吡啶 在 硝酸 、 potassium carbonate 、 对甲苯磺酸 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 17.0h， 生成 4-[4-(吡啶-3-基)咪唑-1-基]丁基酞酰亚胺
  参考文献：
  名称：

  具有11，12-芳基烷基侧链的新型4″ -O-去甲磺酰基克拉霉素衍生物的合成和抗菌活性。

  摘要：

  一系列新颖的4 - “ ø 11，12 -芳基烷基侧链-desosaminyl克拉霉素衍生物是通过偶合-6-脱氧-德糖胺供体（合成18，19的化合物与-OH 4）”图5a - Ç。针对一系列对大环内酯敏感和大环内酯耐药的病原体测试了目标化合物的活性。它们中的一些显示出对大环内酯敏感和抗性病原体的活性，化合物21d和21e显示出对抗药性病原体的活性的显着改善。

  DOI：

  10.1080/10286020.2018.1462341

文献信息

• Method of treating tuberculosis
  申请人：Falzari Kanakeshwari

  公开号：US20050014706A1

  公开（公告）日：2005-01-20

  Macrolide and ketolides, and compositions containing the same, useful in the treatment of tuberculosis are disclosed. Methods of treating tuberculosis using the macrolides and ketolides, and compositions containing the same, also are disclosed.

  揭示了用于治疗结核病的大环内酯类和酮内酯类药物，以及包含它们的组合物。还公开了使用大环内酯类和酮内酯类药物以及包含它们的组合物治疗结核病的方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF TELITHROMYCIN<br/>[FR] PROCÉDÉ DE FABRICATION DE TÉLITHROMYCINE
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO2009053259A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  The present invention relates to a process for the preparation of erythromysin derivatives, in particular telithromycin of formula (I) and its pharmaceutically acceptable salts, providing the isolated intermediates in crystalline form of superior stability and purity.

  本发明涉及一种制备红霉素衍生物的方法，特别是制备式(I)的特利霉素及其药学上可接受的盐，提供具有卓越稳定性和纯度的晶体中间体。
• Erythromycin compounds
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US05635485A1

  公开（公告）日：1997-06-03

  An erythromycin compound of Formula I or its non-toxic acid addition salt having antibiotic activity.

  具有抗生素活性的式I的红霉素化合物或其非毒性酸加成盐。
• Eryhromycin derivatives
  申请人：Roussel Uclaf

  公开号：US05614614A1

  公开（公告）日：1997-03-25

  Novel intermediates for the preparation of the compounds of Formula I wherein the substituents are as defined in the specification.

  为制备式I化合物中定义的取代基的新型中间体。
• Drug. Future 1998, 23, 591-597
  作者：

  DOI：——

  日期：——