Ethyl glyoxylate hydrate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Ethyl glyoxylate hydrate
• 英文别名: ethyl 2-oxoacetate;hydrate
• 化学式: C₄H₆O₃*H₂O
• 分子量: 120.105
• InChiKey: WQDAFQAEXDFZTP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.08
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-n-propyl-4-(2-aminoethyl)-1-[2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methylimidazole 、 Ethyl glyoxylate hydrate 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 ethyl 2-n-propyl-3-[2'-(1-trityl-1H-tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl]methyl-4,5,6,7-tetrahydroimidazo[4,5-c]pyridine-4-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Imidazopyridine derivatives for the treatment of hypertension

  摘要：

  公开了一种咪唑吡啶衍生物，其化学式为[I]：其中R.sup.1为低碳基，R.sup.2为式的基团##STR2##其中Z为氧原子，R.sup.0为低碳基，R.sup.3为羧基或低碳酰氧基，环A为四唑基取代或未取代的苯基，以及其药学上可接受的盐，可用于预防和治疗高血压。

  公开号：

  US05409936A1
• 作为产物：
  描述：

  L-(+)-酒石酸二乙酯 在 sodium periodate 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 2.0h， 以90%的产率得到Ethyl glyoxylate hydrate
  参考文献：
  名称：

  Pharmaceuticals for enhanced delivery to disease targets

  摘要：

  用于增强治疗疾病靶向性的药物包括一对化合物。第一化合物包括第一寡肽与第一基团共轭，用于与诊断或治疗活性剂偶联。第二化合物包括第二寡肽与靶向物种共轭，该靶向物种具有能够结合目标的靶向基团。第二寡肽具有与第一寡肽互补的序列。第一和第二寡肽可以是互补的PNA序列。这些药物通过方法被注入到患者体内，用于诊断或治疗疾病状态，或评估疾病状态治疗的有效性。

  公开号：

  US20050260131A1

文献信息

• Monocyclic β-lactam inhibitors of human leukocyte elastase
  作者：Raymond A Firestone、Peter L. arker、Judith M. isano、Bonnie M. she、Mary E. ahlgren

  DOI：10.1016/s0040-4020(01)82006-8

  日期：1990.1

  were designed to inactivate human leukocyte elastase (HLE) in three steps: first acylation of active-site serine; second, creation of a powerful new electrophilic center; third, covalent capture of a nucleophile from the enzyme. Both types do irreversibly inactivate HLE, and structure-activity relationships are in accord with the proposed mechanism. In each series, one molecule of the most active compound

  合成了两种类型的单环氮杂环丁酮，它们设计成通过三个步骤使人白细胞弹性蛋白酶（HLE）失活。第二，建立一个强大的新的亲电子中心；第三，从酶中共价捕获亲核试剂。两种类型均不可逆地使HLE失活，并且结构-活性关系与所提出的机制一致。在每个系列中，每20次遭遇中至少有1次分子中活性最高的化合物会抑制1个分子的HLE。
• Imidazoindolizine derivatives process for preparation thereof and use
  申请人：Tanabe Seiyaku Co., Ltd.

  公开号：US05268377A1

  公开（公告）日：1993-12-07

  An inidazoindolizine derivative of the formula [I]: ##STR1## wherein R.sup.1 is lower alkyl, R.sup.2 is hydrogen, cyano, lower alkyl, lower alkanoyl, lower alkoxycarbonyl, phenyl-lower alkoxycarbonyl, lower alkylsulfonyl, substituted or unsubstituted phenyl, arylcarbonyl, or 5- or 6-membered nitrogen-containing heteromonocyclic group-substituted carbonyl, Ring A is substituted or unsubstituted phenyl, and m is 0 or 1, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and process for preparation thereof, said imidazoindolizine derivatives and pharmaceutically acceptable salts thereof show excellent angiotensin II inhibitory activities and are useful in the prophylaxis or treatment of hypertension.

  化合物[I]的一种吲唑并[4,5-b]吲嗪衍生物，其中R1是较低的烷基，R2是氢，氰基，较低的烷基，较低的烷酰基，较低的烷氧羰基，苯基-较低的烷氧羰基，较低的烷基磺酰基，取代或未取代的苯基，芳基羰基或5-或6-成员含氮杂环基取代的羰基，环A是取代或未取代的苯基，m为0或1，或其药学上可接受的盐。制备该化合物的方法，所述的吲唑并[4,5-b]吲嗪衍生物及其药学上可接受的盐具有出色的血管紧张素II抑制活性，并可用于高血压的预防或治疗。
• 5-CHLORO-2-DIFLUOROMETHOXYPHENYL PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20150336962A1

  公开（公告）日：2015-11-26

  Compounds of Formula (00A) and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化学式（00A）的化合物和用作Janus激酶抑制剂的使用方法。
• 5-CHLORO-2-DIFLUOROMETHOXYPHENYL PYRAZOLOPYRIMIDINE COMPOUNDS,COMPOSITIONS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US20160237086A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  Compounds of Formula (00A) and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化学式(00A)的化合物以及作为Janus激酶抑制剂的使用方法。
• 5-chloro-2-difluoromethoxyphenyl pyrazolopyrimidine compounds, compositions and methods of use thereof
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US09346815B2

  公开（公告）日：2016-05-24

  Compounds of Formula (00A) and methods of use as Janus kinase inhibitors are described herein.

  本文描述了化学式（00A）的化合物及其作为Janus激酶抑制剂的使用方法。