替诺尼唑 | 3810-35-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 替诺尼唑
• 中文别名: 噻唑吩硝酰胺
• 英文名称: tenonitrozole
• 英文别名: Atricam；N-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)thiophene-2-carboxamide
• CAS: 3810-35-3
• 化学式: C₈H₅N₃O₃S₂
• mdl: MFCD00866614
• 分子量: 255.278
• InChiKey: ZLOXYEZYWCTXHU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  255-256°
• 溶解度：
  37.2 [ug/mL]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  144
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  替诺尼唑 在 锌 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 以95%的产率得到5-amino-2-(thien-2-yl)acylamino-thiazole
  参考文献：
  名称：

  [EN] 2-ACYLAMINO OR 2-SULFONYLAMINO-1, 3-THIAZOLES AS COUPLERS FOR THE OXIDATION DYEING OF KERATIN FIBRES
  [FR] 2-ACYLAMINO OU 2-SULFONYLAMINO-1, 3-THIAZOLES EN TANT QU'AGENTS DE COUPLAGE POUR LA COLORATION D'OXYDATION DE FIBRES KERATINIQUES

  摘要：

  本发明涉及式（I）的噻唑衍生物，其可用作角蛋白纤维氧化染色的偶联剂。本发明还涉及一种染料组合物，其包含至少一种氧化碱和至少一种噻唑衍生物作为偶联剂，以及使用该组合物染色角蛋白纤维的用途和使用该组合物进行染色的染色过程。

  公开号：

  WO2005014591A1
• 作为产物：
  描述：

  2-噻吩甲酰氯 、 2-氨基-5-硝基噻唑 在 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 24.0h， 以91%的产率得到替诺尼唑
  参考文献：
  名称：

  杂芳基硝唑尼特类似物的合成、体外生物测定和计算研究

  摘要：

  抗原虫药物硝唑尼特（NTZ）已显示出多种药理学特性，并已出现在多项临床试验中。在此，我们介绍了 NTZ 的四种杂芳基酰胺类似物的合成、表征、体外生物学研究和计算机研究。在合成的分子中，化合物2和化合物4对大肠杆菌( E.coli )表现出良好的抗菌活性，体外抗菌试验显示其优于母药硝唑尼特。化合物2显示出 20 mm 的抑制区，是最低浓度 (12.5 µg/ml) 母药 NTZ (10 mm) 的两倍。化合物1也表现出与硝唑尼特相似的抗菌作用。还通过在HeLa细胞系中采用细胞计数试剂盒 8 (CCK-8) 测定技术测试了类似物的体外细胞毒活性，化合物2被鉴定为潜在的抗癌剂，其 IC 50值为 172 µg，这证明了其比硝唑尼特更有效 (IC 50 = 428 µg)。此外，这些化合物还针对各种细菌和癌症信号蛋白进行了分子对接研究。体外测试结果证实了计算机对接研究，化合物2和化合物4对蛋白质具

  DOI：

  10.1002/prp2.800

文献信息

• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• [EN] ISOTHIAZOLOQUINOLONES AND RELATED COMPOUNDS AS ANTI-INFECTIVE AGENTS<br/>[FR] ANTI-INFECTIEUX A BASE D'ISOTHIAZOLOQUINOLONES ET DE SELS CORRESPONDANTS
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2005019228A1

  公开（公告）日：2005-03-03

  The invention provides compounds and salts of Formula (I) and Formula (II): which possess antimicrobial activity. The invention also provides novel synthetic intermediates useful in making compounds of Formula (I) and Formula (II). The variables A1, R2, R3, R5, R6, R7, A8 and R9 are defined herein. Certain compounds of Formula (I) and Formula (II) disclosed herein are potent and selective inhibitors of bacterial DNA synthesis and bacterial replication. The invention also provides antimicrobial compositions, including pharmaceutical compositions, containing one or more compounds of Formula (I) or Formula (II) and one or more carriers, excipients, or diluents. Such compositions may contain a compound of Formula (I) or Formula (II) as the only active agent or may contain a combination of a compound of Formula (I) or Formula (II) and one or more other active agents. The invention also provides methods for treating microbial infections in animals.

  本发明提供了具有抗菌活性的公式(I)和公式(II)的化合物及盐类：本发明还提供了用于制造公式(I)和公式(II)化合物的新的合成中间体。变量A1、R2、R3、R5、R6、R7、A8和R9在此文中定义。本文披露的某些公式(I)和公式(II)化合物是细菌DNA合成和细菌复制的强效和选择性抑制剂。本发明还提供了含有一种或多种公式(I)或公式(II)化合物以及一种或多种载体、辅料或稀释剂的抗菌组合物，包括药物组合物。这样的组合物可以只含有公式(I)或公式(II)的化合物作为唯一的活性成分，也可以含有公式(I)或公式(II)的化合物与一种或多种其他活性成分的组合。本发明还提供了用于治疗动物微生物感染的方法。
• Carboxamide and amino derivatives and methods of their use
  申请人：Dolle E. Roland

  公开号：US20050113294A1

  公开（公告）日：2005-05-26

  Carboxamide and amino derivatives, pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods for their pharmaceutical use are disclosed. In certain embodiments, the carboxamide derivatives are ligands of the δ opioid receptor and are useful, inter alia, for treating and/or preventing pain, anxiety, gastrointestinal disorders, and other δ opioid receptor-mediated conditions.

  Carboxamide和氨基衍生物，含有这些化合物的药物组合物，以及其药用方法被披露。在某些实施例中，Carboxamide衍生物是δ阿片受体的配体，可用于治疗和/或预防疼痛、焦虑、胃肠道疾病和其他δ阿片受体介导的疾病。
• FUNCTIONALLY-MODIFIED OLIGONUCLEOTIDES AND SUBUNITS THEREOF
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140330006A1

  公开（公告）日：2014-11-06

  Functionally-modified oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位间连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的功能修饰寡核苷酸类似物。所公开的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病是有用的。
• [EN] PYRAZOLO [4, 3-D] PYRIMIDINES USEFUL AS KINASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[4,3-D]PYRIMIDINES UTILES EN TANT QU'INHIBITEURS DE KINASES
  申请人：ORIGENIS GMBH

  公开号：WO2012143144A1

  公开（公告）日：2012-10-26

  The present invention relates to novel compounds of formula (I) that are capable of inhibiting one or more kinases, especially SYK (Spleen Tyrosine Kinase), LRRK2 (Leucine-rich repeat kinase 2) and/or MYLK (Myosin light chain kinase) or mutants thereof. The compounds find applications in the treatment of a variety of diseases. These diseases include autoimmune diseases, inflammatory diseases, bone diseases, metabolic diseases, neurological and neurodegenerative diseases, cancer, cardiovascular diseases, allergies, asthma, alzheimer's disease, parkinson's disease, skin disorders, eye diseases, infectious diseases and hormone-related diseases.

  本发明涉及一种能够抑制一个或多个激酶，特别是SYK（脾酪氨酸激酶）、LRRK2（富含亮氨酸重复的激酶2）和/或MYLK（肌球蛋白轻链激酶）或其突变体的化合物的新颖化合物（I）的公式。这些化合物在治疗各种疾病中发挥作用。这些疾病包括自身免疫疾病、炎症性疾病、骨疾病、代谢性疾病、神经和神经退行性疾病、癌症、心血管疾病、过敏、哮喘、阿尔茨海默病、帕金森病、皮肤疾病、眼部疾病、传染病和与激素相关的疾病。