(2S)-2-[(7-氟-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基甲基]吗啉 | 161178-07-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 中文名称: (2S)-2-[(7-氟-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基甲基]吗啉
• 英文名称: 2-[[(7-fluoro-4-indanyl)oxy]methyl]morpholine
• 英文别名: 2-[(7-fluoro-2,3-dihydro-1H-inden-4-yl)oxymethyl]morpholine
• CAS: 161178-07-0
• 化学式: C₁₄H₁₈FNO₂
• 分子量: 251.301
• InChiKey: HTODIQZHVCHVGM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  404.7±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.161±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  30.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (2S)-2-[(7-氟-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基甲基]吗啉 、 碘乙烷 在 盐酸 、 potassium carbonate 作用下， 以 乙醚 、 水 、 乙酸乙酯 、 丙酮 为溶剂， 生成 4-ethyl-2-[[(7-fluoro-4-indanyl)oxy]methyl]morpholine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Morpholine derivative

  摘要：

  以式子(I)表示的吗啡啶衍生物或其药学上可接受的盐： 其中，R1和R3（可以相同也可以不同）分别表示氢原子或较低的烷基；R2表示卤原子；虚线表示可选的双键。这些化合物表现出选择性5-HT再摄取抑制活性和选择性5-HT2受体拮抗活性，并且可用作治疗抑郁症、焦虑等疾病的治疗剂，具有减少副作用的作用。

  公开号：

  US05521180A1
• 作为产物：
  描述：

  2-[[(7-fluoro-4-indanyl)oxy]methyl]-4-tritylmorpholine 、 盐酸 、 碳酸氢钠 在 氯化钠 、 氯仿 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 chloroform methanol 作用下， 以 methanalic solution 为溶剂， 反应 0.5h， 以to obtain 2-[[(7-fluoro-4-indanyl)oxy]methyl]morpholine (0.236 g) as a colorless oily substance from the chloroform-methanol-concentrated ammonia (10:1:0.1) eluate的产率得到(2S)-2-[(7-氟-2,3-二氢-1H-茚-4-基)氧基甲基]吗啉
  参考文献：
  名称：

  Morpholine derivative

  摘要：

  一种由式(I)表示的吗啡啶衍生物或其药学上可接受的盐：##STR1## 其中R.sup.1和R.sup.3，可以相同也可以不同，分别代表氢原子或较低的烷基；R.sup.2代表卤原子；虚线表示可选的双键。这些化合物表现出选择性5-HT再摄取抑制活性和选择性5-HT.sub.2受体拮抗活性，并可用作治疗抑郁症、焦虑等疾病的治疗剂，具有减少副作用的作用。

  公开号：

  US05521180A1

文献信息

• MORPHOLINE DERIVATIVE
  申请人：YAMANOUCHI PHARMACEUTICAL CO. LTD.

  公开号：EP0684237A1

  公开（公告）日：1995-11-29

  A morpholine derivative represented by general formula (I) or salt thereof, wherein R¹ and R³ may be the same or different from each other and each represents hydrogen or lower alkyl; R² represents halogen, and the broken line represents an optional double bond. The compound and salts thereof have the activities of both of a 5-HT reincorporation inhibitor and a 5-HT₂ receptor antagonist and are useful as a therapeutic agent reduced in the side effects such as depression and anxiety.

  由通式(I)代表的吗啉衍生物或其盐，其中R¹和R³可以彼此相同或不同，各自代表氢或低级烷基；R²代表卤素，断线代表任选双键。该化合物及其盐类同时具有 5-HT 重归并抑制剂和 5-HT₂ 受体拮抗剂的活性，可作为治疗剂减少抑郁和焦虑等副作用。
• AGENT FOR PROMOTING THE RECOVERY FROM DYSFUNCTION AFTER THE ONSET OF CENTRAL NEUROLOGICAL DISEASE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1767217A1

  公开（公告）日：2007-03-28

  It is intended to provide a novel agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease or an agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery. Namely, an agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease which contains, as the active ingredient, a compound capable of simultaneously and selectively enhancing neurotransmission by serotonin and neurotransmission by norepinephrine; and an agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery after the onset of a central neurological disease which contains, as the active ingredient, a compound capable of simultaneously and selectively enhancing neurotransmission by serotonin and neurotransmission by norepinephrine. It is useful to provide the excellent agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease and the agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery as described above. These drugs are also useful as safe drugs because of being free from anticholinergic effect causing side effects, drug dependence or effects on the circulatory organs.

  本发明旨在提供一种新型制剂，用于促进中枢神经疾病发病后功能障碍的恢复，或用于增强和/或促进功能恢复的康复效果。即，一种促进中枢神经疾病发病后功能障碍恢复的制剂，其活性成分含有一种化合物，能够同时选择性地增强血清素的神经传递和去甲肾上腺素的神经传递；一种用于增强和/或促进中枢神经疾病发病后功能恢复的康复效果的制剂，其活性成分是一种能同时选择性地增强血清素神经传递和去甲肾上腺素神经传递的化合物。提供上述促进中枢神经疾病发病后功能障碍恢复的优秀药物和增强和/或促进功能恢复的康复效果的药物是有用的。由于这些药物不含导致副作用的抗胆碱能效应、药物依赖性或对循环器官的影响，因此作为安全药物也是有用的。
• 腹圧性及び混合型尿失禁治療剤
  申请人：安斯泰来制药有限公司

  公开号：JP2007290970A

  公开（公告）日：2007-11-08

  【課題】新規な腹圧性尿失禁及び混合型尿失禁の治療剤又は予防剤を提供する。【解決手段】セロトニン再取り込み阻害作用、及び５−ＨＴ2A受容体拮抗作用を有する化合物を有効成分として含有する尿失禁治療剤又は予防剤であり、特に（Ｓ)−２−[[(７−フルオロ−４−インダニル)オキシ]メチル]モルホリン、又はそれらの製薬学的に許容される塩が好適である。【効果】副作用の原因となるセロトニン上昇時の５−ＨＴ2A受容体刺激作用、抗コリン作用、薬物依存性、薬物相互作用等を有さず、自殺志願傾向を有さない安全な薬剤である。【選択図】なし

  本发明提供了一种新型治疗或预防腹压性尿失禁和混合型尿失禁的药物。解决方法]一种治疗或预防尿失禁的药物，其有效成分包含具有 5-羟色胺再摄取抑制作用和 5-HT2A 受体拮抗作用的化合物，特别是 (S)-2-[[(7-氟-4-茚满)氧基]甲基]吗啉。(S)-2-[[(7-氟-4-茚基)氧基]甲基]吗啉的药学上可接受的盐类或其药学上可接受的盐类均适用于这一目的。作用：在血清素升高时不具有 5-HT2A 受体刺激作用、抗胆碱能作用、药物依赖性、药物相互作用等可引起副作用的安全药物，且无自杀倾向。无。
• UTILISATION D'UN ANTAGONISTE DES RECEPTEURS 5HT 2A, ET 5HT2A/C POUR LA PREPARATION DE MEDICAMENTS DESTINES AU TRAITEMENT DES RONFLEMENTS ET DE LA SYNDROME DE HAUTE RESISTANCE DES VOIES AERIENNES SUPERIEURES
  申请人：SANOFI-SYNTHELABO

  公开号：EP1140055B1

  公开（公告）日：2003-04-09
• Agent for Promoting the Recovery from Dysfunction After the Onset of Central Neurological Disease
  申请人：Yatsugi Sachiko

  公开号：US20070259865A1

  公开（公告）日：2007-11-08

  It is intended to provide a novel agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease or an agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery. Namely, an agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease which contains, as the active ingredient, a compound capable of simultaneously and selectively enhancing neurotransmission by serotonin and neurotransmission by norepinephrine; and an agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery after the onset of a central neurological disease which contains, as the active ingredient, a compound capable of simultaneously and selectively enhancing neurotransmission by serotonin and neurotransmission by norepinephrine. It is useful to provide the excellent agent for promoting the recovery from dysfunction after the onset of a central neurological disease and the agent for enhancing and/or promoting the effect of rehabilitation for functional recovery as described above. These drugs are also useful as safe drugs because of being free from anticholinergic effect causing side effects, drug dependence or effects on the circulatory organs.