(R)-1-氨基丙烷-2-氨基甲酸苄酯 | 346669-50-9

• 物质功能分类: 医药中间体 - 原料药中间体
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: (R)-1-氨基丙烷-2-氨基甲酸苄酯
• 英文名称: (R)-benzyl 1-aminopropan-2-ylcarbamate
• 英文别名: ((R)-2-amino-1-methyl-ethyl)-carbamic acid benzyl ester；benzyl R-(2-amino-1-methylethyl)carbamate；benzyl N-[(2R)-1-aminopropan-2-yl]carbamate
• CAS: 346669-50-9
• 化学式: C₁₁H₁₆N₂O₂
• 分子量: 208.26
• InChiKey: GGFHGJCSVCTZJU-SECBINFHSA-N

物化性质

• 沸点：
  359.5±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.107

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  64.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P264,P280,P302+P352,P305+P351+P338,P332+P313,P337+P313,P362
• 危险性描述：
  H315,H319
• 储存条件：
  存储条件：2-8°C，避光，惰性气体环境。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-1-氨基丙烷-2-氨基甲酸苄酯 在 dimethyl sulfide borane 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 13.0h， 生成 benzyl N-[(2R)-1-[[(2S)-2-hydroxy-2-phenylethyl]amino]propan-2-yl]carbamate
  参考文献：
  名称：

  NOVEL SUBSTITUTED ISOQUINOLINE DERIVATIVE

  摘要：

  本发明提供了一种新型的异喹啉-6-磺酰胺衍生物，该衍生物可用作药物。本发明提供了一种由公式（1）表示的异喹啉-6-磺酰胺衍生物，其盐，或衍生物或盐的溶剂化物，其中R1和R2各自独立地代表氢原子或类似物；R3和R4各自独立地代表氢原子、烷基或类似物；R5代表氢原子、可选地取代的烷基、可选地取代的烯基、可选地取代的炔基、可选地取代的环烷基、可选地取代的烷酰基或类似物；A代表具有2至6个碳原子的直链或支链亚烷基。

  公开号：

  US20130274269A1
• 作为产物：
  描述：

  (R)-2-(benzyloxycarbonylaminopropyl)carbamic acid tert-butyl ester 在 三氟乙酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (R)-1-氨基丙烷-2-氨基甲酸苄酯
  参考文献：
  名称：

  AMINO-ETHYL-AMINO-ARYL (AEAA) COMPOUNDS AND THEIR USE

  摘要：

  本发明一般涉及治疗化合物领域，更具体地涉及某些氨基乙基氨基芳基（AEAA）化合物，该化合物在抑制蛋白激酶D（PKD）（例如，PKD1、PKD2、PKD3）方面起作用。本发明还涉及包含这些化合物的药物组合物，以及在体外和体内使用这些化合物和组合物来抑制PKD，并用于治疗由PKD介导的疾病和症状，通过抑制PKD而改善的疾病和症状等，包括增殖性疾病如癌症等。

  公开号：

  US20090247519A1

文献信息

• METHOD FOR PRODUCING ALKYLAMINE DERIVATIVE AND ITS PRODUCTION INTERMEDIATE OF ALKYLAMINE DERIVATIVE
  申请人：AJINOMOTO CO., INC.

  公开号：US20180079715A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  A method for producing an alkylamine derivative having a urea bond represented by formula (I), or a salt thereof, comprises the following steps (a) and (b), step (a): and step (b): deprotecting as necessary the reaction product obtained in step (a). The production method suitable for industrialization of the alkylamine derivative having a urea bond represented by formula (I), which is a compound highly useful as an agent having CaSR agonist effects is provided.

  生产具有由化学式（I）表示的脲键的烷基胺衍生物或其盐的方法包括以下步骤（a）和（b），步骤（a）：和步骤（b）：必要时去保护步骤（a）中获得的反应产物。提供了适用于工业化的生产方法，用于具有CaSR激动剂效果的剂的烷基胺衍生物，其具有由化学式（I）表示的脲键，这是一种非常有用的化合物。
• PANTOTHENAMIDE ANALOGUES
  申请人：MMV Medicines for Malaria Venture

  公开号：EP3674288A1

  公开（公告）日：2020-07-01

  The present invention provides compounds that have antimalarial activity. More in particular, the present invention provides novel compounds that are analogues of pantothenamides. The pantothenamide analogues of this invention have particularly low IC50 values against the asexual blood stages and gametocytes of malaria parasites. Furthermore, the pantothenamide analogues of this invention are characterized by low hepatic metabolism. Therefore, pantothenamide analogues of the invention are particularly suitable for use in therapeutic and/or prophylactic treatment of protozoan infections in a human or animal subject in need thereof. The invention further provides pharmaceutical formulations comprising the pantothenamide analogues as well as the therapeutic and/or prophylactic uses of the pantothenamide analogues and pharmaceutical formulations comprising them.

  本发明提供具有抗疟疾活性的化合物。更具体地说，本发明提供了类泛酰胺的新化合物。本发明的泛酰胺类似物对疟疾寄生虫的无性血液阶段和配子体具有特别低的IC50值。此外，本发明的泛酰胺类似物具有低肝代谢特性。因此，本发明的泛酰胺类似物特别适用于用于治疗和/或预防人类或动物主体中原虫感染。本发明还提供包含泛酰胺类似物的药物配方，以及泛酰胺类似物的治疗和/或预防用途以及包含它们的药物配方。
• Diacyl derivatives of propylene diamine having herbicidal activity
  申请人：——

  公开号：US20020052295A1

  公开（公告）日：2002-05-02

  Novel herbicidal compounds are provided having the formula (I) 1 wherein one of R 1a and R 1b is a methyl, hydroxymethyl or monohalomethyl group and the other is hydrogen; R 2 is a group R 3 —(X 1 ) m — where X 1 is a methylene, oxy or thio linkage, m is 0 or 1, and R 3 is a substituted phenyl group of formula 2 where R A 2 is a hydrogen, halogen or methyl group and R A 3 is a halogen or halomethyl group; and R 4 is an &agr;-halo- or &agr;,&agr;-dihalo-(C 1-3 )alkyl group or a group having the formula —(X 2 ) n —R 5 where X 2 is a methylene, oxy or thio linkage, n is 0 or 1, and R 5 is an optionally substituted five-member or six-member aromatic or heterocyclic ring.

  提供了一种新的除草化合物，其化学式为(I)，其中R1a和R1b中的一个是甲基、羟甲基或单卤甲基基团，另一个是氢；R2是一个基团R3—(X1)m—，其中X1是一个亚甲基、氧或硫连接，m为0或1，R3是一个取代苯基的化合物，其化学式为，其中RA2是氢、卤素或甲基基团，RA3是卤素或卤甲基基团；R4是一个α-卤代或α，α-二卤代-(C1-3)烷基基团或一个具有化学式—(X2)n—R5的基团，其中X2是一个亚甲基、氧或硫连接，n为0或1，R5是一个可选择取代的五元或六元芳香或杂环环。
• Inhibitors of syk and JAK protein kinases
  申请人：Jia Zhaozhong

  公开号：US20100048567A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I-V的化合物及其互变异构体或药学上可接受的盐、酯和前药，其是syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，包含这种化合物的制药组合物，抑制syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种疾病的方法，例如不良血栓和非何杰金淋巴瘤。
• INHIBITORS OF SYK AND JAK PROTEIN KINASES
  申请人：Jia Zhaozhong

  公开号：US20120101275A1

  公开（公告）日：2012-04-26

  The present invention is directed to compounds of formula I-V and tautomers thereof or pharmaceutically acceptable salts, esters, and prodrugs thereof which are inhibitors of syk kinase. The present invention is also directed to intermediates used in making such compounds, the preparation of such a compound, pharmaceutical compositions containing such a compound, methods of inhibition syk kinase activity, methods of inhibition the platelet aggregation, and methods to prevent or treat a number of conditions mediated at least in part by syk kinase activity, such as undesired thrombosis and Non Hodgkin's Lymphoma.

  本发明涉及公式I-V和其互变异构体或药学上可接受的盐、酯和前药的化合物，其为syk激酶的抑制剂。本发明还涉及用于制备这种化合物的中间体，制备这种化合物的方法，含有这种化合物的制药组合物，抑制syk激酶活性的方法，抑制血小板聚集的方法，以及预防或治疗至少部分由syk激酶活性介导的多种情况的方法，如非霍奇金淋巴瘤和不良血栓形成。