morpholino(pyridin-4-yl)methanone | 52482-36-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: morpholino(pyridin-4-yl)methanone
• 英文别名: Isonicotinic acid, morpholide；morpholin-4-yl(pyridin-4-yl)methanone
• CAS: 52482-36-7
• 化学式: C₁₀H₁₂N₂O₂
• mdl: MFCD00462330
• 分子量: 192.217
• InChiKey: LKCRGBNWPDHINV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 保留指数：
  1703

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  42.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  morpholino(pyridin-4-yl)methanone 在 吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 、 正丁基锂 、 间氯过氧苯甲酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 正己烷 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 50.5h， 生成 维塞诺
  参考文献：
  名称：

  PROPHYLACTIC OR THERAPEUTIC METHOD FOR SJOGREN'S SYNDROME

  摘要：

  本发明提供了一种在干燥综合征的预防或治疗方面具有优越性的预防性或治疗性药剂和方法。提供了一种用于干燥综合征的预防性或治疗性药剂，其含有由以下式表示的化合物：其中每个符号如规范中定义，或其药用可接受盐，并提供了一种用于干燥综合征的预防或治疗方法，包括将由上述式(I)表示的化合物或其药用可接受盐的有效量给予需要的受试者。

  公开号：

  US20140155437A1
• 作为产物：
  描述：

  吗啉 、 异烟酸 在 Co(dmgH)(dmgH₂)Cl₂ 、 [Ir(dF(CF₃)ppy)₂(dtbbpy)](PF₆) 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以75%的产率得到morpholino(pyridin-4-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  通过光氧化还原/钴肟催化生成氧鏻离子用于批量和连续流动的可扩展酰胺和肽合成

  摘要：

  报道了一种用于合成酰胺和肽的光催化方法。钴肟和光氧化还原催化剂之间的协同作用通过使用 PPh 3作为温和的有机还原剂去除了 H 2 O 元素。脱氧方法与克级肽合成兼容，适用于肽片段缩合和SPPS，可在有机合成和药物生产中找到应用。

  DOI：

  10.1002/anie.202112668

文献信息

• A highly efficient Pd–C catalytic hydrogenation of pyridine nucleus under mild conditions
  作者：Chuanjie Cheng、Jimin Xu、Rui Zhu、Lixin Xing、Xinyan Wang、Yuefei Hu

  DOI：10.1016/j.tet.2009.08.011

  日期：2009.10

  A synergistic Pd–C catalytic hydrogenation of 4-pyridinecarboxamides straightforward to 4-piperidinecarboxamide hydrochlorides was developed in the presence of ClCH2CHCl2. It provided a novel strategy for highly efficient hydrogenation of pyridine nuclear by using low-cost Pd–C catalyst under mild conditions.

  在存在ClCH 2 CHCl 2的情况下，开发了对4-吡啶羧甲酰胺盐酸盐直接作用的4-吡啶甲酰胺的Pd-C协同催化氢化反应。它通过在温和条件下使用低成本的Pd-C催化剂，为吡啶核的高效加氢提供了一种新的策略。
• D-AMPHETAMINE COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND PROCESSES FOR MAKING AND USING THE SAME
  申请人：KemPharm, Inc.

  公开号：US20200131130A1

  公开（公告）日：2020-04-30

  Disclosed are d-amphetamine compounds and compositions comprising at least one organic acid covalently bound to d-amphetamine, a salt thereof, a derivative thereof, or a combination thereof. Methods of making and using the same are also disclosed.

  揭示了d-安非他明化合物和组合物，其中至少有一种有机酸以共价键结合到d-安非他明，其盐，衍生物或其组合物。还公开了制备和使用这些化合物的方法。
• Diacetyl as a “traceless” visible light photosensitizer in metal-free cross-dehydrogenative coupling reactions
  作者：Chia-Yu Huang、Jianbin Li、Wenbo Liu、Chao-Jun Li

  DOI：10.1039/c8sc05631e

  日期：——

  light-sensitive and “traceless” hydrogen atom abstractor to achieve metal-free cross-dehydrogenative Minisci alkylation under mild conditions. Mechanistic studies supported hydrogen atom transfer (HAT) between an activated C(sp3)–H substrate and diacetyl. Moreover, with the assistance of di-tert-butyl peroxide (DTBP), the scope of the reaction could be extended to strong aliphatic C–H bonds via diacetyl-mediated

  Minisci 烷基化因其在功能化多种杂芳烃方面的适用性而至关重要，这些杂芳烃是许多生物活性化合物的核心结构。在烷基自由基生成过程中，通常涉及贵金属催化剂、高温和过量氧化剂，这导致了可持续性和安全性问题。在此，我们报告了一种新策略，使用二乙酰（2,3-丁二酮）作为丰富、可见光敏感且“无痕”的氢原子抽象剂，在温和条件下实现无金属交叉脱氢 Minisci 烷基化。机理研究支持活化的 C(sp 3 )–H 底物和二乙酰之间的氢原子转移 (HAT)。此外，在二叔丁基过氧化物（DTBP）的帮助下，反应范围可以通过二乙酰介导的能量转移扩展到强脂肪族C-H键。通过对奎宁、法舒地尔、尼古丁、薄荷醇和丙氨酸衍生物等复杂分子进行功能化，证明了该策略的稳健性。
• Copper-Catalyzed Aerobic Oxidative Amidation of Benzyl Alcohols
  作者：Scott W. Krabbe、Vincent S. Chan、Thaddeus S. Franczyk、Shashank Shekhar、José G. Napolitano、Carmina A. Presto、Justin A. Simanis

  DOI：10.1021/acs.joc.6b01686

  日期：2016.11.18

  A Cu-catalyzed synthesis of amides from alcohols and secondary amines using the oxygen in air as the terminal oxidant has been developed. The methodology is operationally simple requiring no high pressure equipment or handling of pure oxygen. The commercially available, nonprecious metal catalyst, Cu(phen)Cl2, in conjunction with di-tert-butyl hydrazine dicarboxylate and an inorganic base provides

  利用空气中的氧气作为末端氧化剂，从醇和仲胺中Cu催化合成酰胺已得到发展。该方法操作简单，不需要高压设备或纯氧气的处理。可商购的非贵金属催化剂Cu（phen）Cl 2与二叔丁基肼二羧酸酯和无机碱一起以中等到极好的收率提供了多种苯甲酰胺。胺共轭酸的p K a和醇的电子学被证明会影响碱的选择，以实现最佳反应性。提出了一种与观察到的反应性趋势，KIE和Hammett研究相一致的机制。
• Clean synthesis of primary to tertiary carboxamides by CsOH-catalyzed aminolysis of nitriles in water
  作者：Yang Li、Haonan Chen、Jianping Liu、Xujun Wan、Qing Xu

  DOI：10.1039/c6gc01565d

  日期：——

  Using CsOH as the only catalyst and utilizing its "cesium effect", a clean synthesis of a wide range of primary, secondary, and tertiary carboxamides was achieved by aminolysis reactions of...

  使用CsOH作为唯一催化剂，并利用其“铯效应”，通过...的氨解反应可实现多种伯，仲和叔羧酰胺的清洁合成。