Folate-PEG2-amine

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Folate-PEG2-amine
• 英文别名: (2S)-5-[2-[2-(2-aminoethoxy)ethoxy]ethylamino]-2-[[4-[(2-amino-4-oxo-3H-pteridin-6-yl)methylamino]benzoyl]amino]-5-oxopentanoic acid
• 化学式: C₂₅H₃₃N₉O₇
• 分子量: 571.593
• InChiKey: LKVMQAYNKYJHGM-SFHVURJKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.8
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  17
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  245
• 氢给体数：
  7
• 氢受体数：
  12

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Folate-PEG2-amine 、 (2,5-dioxopyrrolidin-1-yl) 4-(4-(131I)iodanylphenyl)butanoate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  A radioiodinated FR-β-targeted tracer with improved pharmacokinetics through modification with an albumin binder for imaging of macrophages in AS and NAFL

  摘要：

  DOI：

  10.1007/s00259-021-05447-4
• 作为产物：
  描述：

  folate 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 吡啶 、 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 Folate-PEG2-amine
  参考文献：
  名称：

  Novel ^99mTc radiolabeled folate complexes with PEG linkers for FR-positive tumor imaging: synthesis and biological evaluation

  摘要：

  这种新型复合物^99mTc(FA-PEG2-HYNIC)(tricine/TPPTS)在靶向叶酸受体阳性肿瘤120分钟后明显可视化，突显其作为有效的叶酸受体肿瘤成像剂的潜力。

  DOI：

  10.1039/c4ra03564j

文献信息

• LIGAND-THERAPEUTIC AGENT CONJUGATES, SILICON-BASED LINKERS, AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM
  申请人：Albany Molecular Research, Inc.

  公开号：US20160235858A1

  公开（公告）日：2016-08-18

  The present invention relates to ligand-therapeutic agent conjugate compounds, silicon linkers for the conjugate compounds, compositions, methods for making them, and methods for the treatment of cancer using the conjugate compounds. The silicon-based linkers described herein can be used to deliver desired therapeutic agents to particular cells or tissue types targeted by the ligand.

  本发明涉及配体-治疗剂结合物化合物、用于配体-治疗剂结合物的硅连接剂、组合物、制造它们的方法，以及使用配体-治疗剂结合物治疗癌症的方法。本文所描述的基于硅的连接剂可用于将所需的治疗剂递送到配体所针对的特定细胞或组织类型。
• Ligand-therapeutic agent conjugates, silicon-based linkers, and methods for making and using them
  申请人：Albany Molecular Research, Inc.

  公开号：US09352049B2

  公开（公告）日：2016-05-31

  The present invention relates to ligand-therapeutic agent conjugate compounds, silicon linkers for the conjugate compounds, compositions, methods for making them, and methods for the treatment of cancer using the conjugate compounds. The silicon-based linkers described herein can be used to deliver desired therapeutic agents to particular cells or tissue types targeted by the ligand.

  本发明涉及配体-治疗剂偶联物化合物、硅基连接剂、组合物、制备方法以及使用偶联物化合物治疗癌症的方法。本文所述的硅基连接剂可用于将所需的治疗剂递送到被配体靶向的特定细胞或组织类型。
• [EN] POLYETHYLENE GLYCOL-DRUG CONJUGATE AND USE THEREOF<br/>[FR] CONJUGUÉ POLYÉTHYLÈNE GLYCOL-MÉDICAMENT ET UTILISATION ASSOCIÉE<br/>[ZH] 聚乙二醇偶联药物及其用途
  申请人：CHONGQING UPGRA BIOTECHNOLOGY CO LTD

  公开号：WO2022242488A1

  公开（公告）日：2022-11-24

  一种聚乙二醇偶联药物及其用途，具体涉及式A所示的聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐，用于制备所述聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐的中间体，包含所述聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及所述聚乙二醇偶联药物、其立体异构体或其药学上可接受的盐在制备药物中的用途。
• Compound bearing beta-galactoside-introduced self-immolative linker
  申请人：IntoCell Inc.

  公开号：US11065343B2

  公开（公告）日：2021-07-20

  The present invention relates to a compound bearing a self-immolative linker having β-galactoside-introduced thereto. In a compound bearing a β-galactoside-introduced self-immolative linker according to the present invention, particularly, the self-immolative linker may form a glycosidic bond with a protein (e.g., an oligopeptide, polypeptide, an antibody, etc.) or ligand which has specific affinity for a desired target or with an active agent (e.g., a drug, a toxin, a ligand, a detection probe, etc.), which has a specific function or activity so as to allow the selective release of the active agent within a target cell.

  本发明涉及一种含有自巯基连接体的化合物，该连接体中引入了β-半乳糖苷。根据本发明，在含有引入了β-半乳糖苷的自巯基连接体的化合物中，特别是自巯基连接体可与蛋白质（例如、寡肽、多肽、抗体等）或配体形成糖苷键，这些蛋白质或配体对所需靶标或活性剂（如药物、毒素、配体、检测探针等）具有特定的亲和力，具有特定的功能或活性，从而使活性剂在靶细胞内选择性释放。
• Substituted epoxyeicosatrienoic acid (EET) analogs for treatment of kidney disease
  申请人：THE MEDICAL COLLEGE OF WISCONSIN, INC.

  公开号：US11358968B2

  公开（公告）日：2022-06-14

  Described here are EET analogs conjugated to folate receptor ligands such as folic acid or folic acid analogs recognized by and selectively bound by folate receptors and other folate binding proteins and the use of such conjugated EET analogs for targeted delivery of therapeutic agents to folate-receptor bearing cell populations. More particularly, provided herein are EET analogs conjugated to folate receptor ligands and uses of such conjugated EET analogs as kidney targeted therapeutics.

  这里描述的是与叶酸受体配体（如叶酸受体和其他叶酸结合蛋白识别并选择性结合的叶酸或叶酸类似物）共轭的 EET 类似物，以及使用这种共轭 EET 类似物向含有叶酸受体的细胞群定向输送治疗剂。更具体地说，本文提供了与叶酸受体配体共轭的 EET 类似物，以及这种共轭 EET 类似物作为肾脏靶向治疗药物的用途。