1-(4-甲基苯基)-1-[2-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]肼 | 21241-08-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 1-(4-甲基苯基)-1-[2-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]肼
• 英文名称: 2-methyl-5-{2-[1-(4-methylphenyl)hydrazinyl]ethyl}pyridine
• 英文别名: 2-methyl-5-(2-(1-(p-tolyl)hydrazinyl)ethyl)pyridine；N-[2-(6-methyl-pyridin-3-yl)-ethyl]-N-p-tolyl-hydrazine；N-[2-(6-methyl-pyridine-3-yl)-ethyl]-N-p-tolyl-hydrazine；2-methyl-5-(N-amino-2-p-methylphenylaminoethyl)pyridine；N-[2-(6-methyl-pyridin-3-yl)-ethyl]-N-p-tolyl-hydrazine；1-(2-(6-methylpyridin-3-yl)ethyl)-1-p-tolylhydrazine；1-(4-Methylphenyl)-1-[2-(6-methylpyridin-3-yl)ethyl]hydrazine
• CAS: 21241-08-7
• 化学式: C₁₅H₁₉N₃
• 分子量: 241.336
• InChiKey: MSWINDLFZDBCLY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  55-60 °C
• 沸点：
  421.0±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.109±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  42.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(4-甲基苯基)-1-[2-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]肼 在 盐酸 作用下， 以 乙醇 、 甲苯 为溶剂， 反应 25.5h， 生成 2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚
  参考文献：
  名称：

  Sustained-release composition containing tetrahydropyrido[4,3-b]indole derivatives and preparation of the derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种缓释组合物，其包含2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚或其药学上可接受的盐作为活性成分，以及其制备方法和该化合物。该组合物适用于每天一次口服，口服后1.0至3小时达到峰值血浆浓度。该组合物适用于制造治疗认知功能障碍综合征、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病或老年性痴呆的药物。

  公开号：

  US20120122914A1
• 作为产物：
  描述：

  5-乙酰基-2-甲基吡啶 在 盐酸 、 sodium tetrahydroborate 、 水 、 1-羟基苯并三唑 、 sulfur 、 溶剂黄146 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙醇 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 54.0h， 生成 1-(4-甲基苯基)-1-[2-(6-甲基吡啶-3-基)乙基]肼
  参考文献：
  名称：

  Sustained-release composition containing tetrahydropyrido[4,3-b]indole derivatives and preparation of the derivatives

  摘要：

  本发明涉及一种缓释组合物，其包含2,3,4,5-四氢-2,8-二甲基-5-[2-(6-甲基-3-吡啶基)乙基]-1H-吡啶并[4,3-b]吲哚或其药学上可接受的盐作为活性成分，以及其制备方法和该化合物。该组合物适用于每天一次口服，口服后1.0至3小时达到峰值血浆浓度。该组合物适用于制造治疗认知功能障碍综合征、阿尔茨海默病、帕金森病、亨廷顿病或老年性痴呆的药物。

  公开号：

  US20120122914A1

文献信息

• [EN] NEW TETRACYCLIC COMPOUNDS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS TÉTRACYCLIQUES
  申请人：MEDIVATION TECHNOLOGIES INC

  公开号：WO2009055828A1

  公开（公告）日：2009-04-30

  This disclosure relates to new tetracyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. The compounds in one embodiment are tetracyclic [4,3- b]indoles. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  这项披露涉及可能用于调节个体组织胺受体的新四环化合物。在一个实施例中，这些化合物是四环[4,3- b]吲哚类化合物。此外还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• Synthesis of Dimebon and of its Tetrathiomolybdate
  作者：Om P. Goel、Roman Dembinski

  DOI：10.1080/00304948.2015.1025017

  日期：2015.5.4

  Pfizer and Medivation initiated a phase III trial aiming for FDA approval. However, these clinical trials failed to show benefit from dimebon in the treatment of AD patients. Concurrently, AD research had begun to examine the role of copper in Ab amyloid peptides’ aggregation and toxicity in the brain. Studies have shown that CuC2 and Ab peptides form complexes that induce Ab aggregation and cause cognitive

  Latrepirdine，也称为 dimebonin，以二盐酸盐的形式商业化，如 dimebon (10)，是一种自 1983 年以来在俄罗斯临床使用的抗组胺药。 Dimebon 是一种非选择性抗组胺药，具有增强认知能力且不抑制乙酰胆碱酯酶活性. 它在阿尔茨海默病和亨廷顿病的细胞模型中表现出神经保护活性，并在对 AF64A 损伤大鼠给药后保持认知功能。它保护神经元免受淀粉样前体蛋白 (APP) 的 b-淀粉样蛋白片段的神经毒性作用。2000 年，俄罗斯科学家建议使用 dimebon 减缓阿尔茨海默病 (AD) 轻度至中期的进展。在美国和 2009 年启动了大量临床研究，辉瑞和 Medivation 启动了一项旨在获得 FDA 批准的 III 期试验。然而，这些临床试验未能显示出迪美邦治疗 AD 患者的益处。同时，AD 研究已开始研究铜在 Ab 淀粉样肽在大脑中的聚集和毒性中的作用。研究表明，CuC2
• [EN] METHODS FOR PREPARING PYRIDYLETHYL-SUBSTITUTED CARBOLINES<br/>[FR] PROCÉDÉS POUR PRÉPARER DES CARBOLINES SUBSTITUÉES PAR PYRIDYLÉTHYLE
  申请人：MEDIVATION NEUROLOGY INC

  公开号：WO2009111540A1

  公开（公告）日：2009-09-11

  Methods of preparing pyridylethyl-substituted carbolines under reaction conditions that use fewer molar equivalents of MVP to produce the pyridylethyl-substituted carboline as compared to reported methods of preparing pyridylethyl-substituted carbolines using MVP are provided. Also provided are methods of preparing a pyridylethyl-substituted carboline using non-commercial MVP.

  提供了一种在反应条件下制备吡啶乙基取代的咔啉类化合物的方法，该方法使用较少的MVP摩尔当量来生产吡啶乙基取代的咔啉类化合物，与使用MVP制备吡啶乙基取代的咔啉类化合物的报道方法相比。还提供了使用非商业MVP制备吡啶乙基取代的咔啉类化合物的方法。
• Tetracyclic compounds
  申请人：HUNG David T.

  公开号：US20090239854A1

  公开（公告）日：2009-09-24

  This disclosure relates to new tetracyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. The compounds in one embodiment are tetracyclic [4,3-b]indoles. Pharmaceutical compositions comprising the compounds are also provided, as are methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本公开涉及新的四环化合物，可用于调节个体中的组胺受体。在一种实施例中，该化合物为四环[4,3-b]吲哚。还提供了包含该化合物的药物组合物，以及使用该化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。
• PYRIDO[3,4-B]INDOLES AND METHODS OF USE
  申请人：HUNG David T.

  公开号：US20090270412A1

  公开（公告）日：2009-10-29

  This disclosure relates to new heterocyclic compounds that may be used to modulate a histamine receptor in an individual. Pyrido[3,4-b]indoles are described, as are pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of using the compounds in a variety of therapeutic applications, including the treatment of a cognitive disorder, psychotic disorder, neurotransmitter-mediated disorder and/or a neuronal disorder.

  本公开涉及新的杂环化合物，可用于调节个体中的组胺受体。描述了吡啶并[3,4-b]吲哚类化合物，以及包含该化合物的药物组合物和使用该化合物进行各种治疗应用的方法，包括治疗认知障碍、精神障碍、神经递质介导的障碍和/或神经元障碍。