2-dimethylaminomethyl-4-thiazolylmethylchloride hydrochloride | 140176-74-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-dimethylaminomethyl-4-thiazolylmethylchloride hydrochloride
• 英文别名: 2-dimethylaminomethyl-4-thiazolylmethchloride hydrochloride；4-Chloromethyl-2-dimethylaminomethylthiazole, hydrochloride；1-(4-(chloromethyl)thiazol-2-yl)-N,N-dimethylmethanamine hydrochloride；1-[4-(chloromethyl)-1,3-thiazol-2-yl]-N,N-dimethylmethanamine;hydrochloride
• CAS: 140176-74-5
• 化学式: C₇H₁₁ClN₂S*ClH
• 分子量: 227.158
• InChiKey: VJJZXQCIDAQYNQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.37
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  44.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  半胱胺盐酸盐 、 2-dimethylaminomethyl-4-thiazolylmethylchloride hydrochloride 在 sodium hydroxide 、 ice 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以to obtain 97.7 g的产率得到2-(二甲氨基甲基)-4-(2-氨乙基硫甲基)噻唑
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of thiazoles

  摘要：

  某些具有2-取代氨甲基基团的4-卤代甲基噻唑可通过在卤代烷和碳酸氢盐的存在下，将氨基硫脲与二卤代丙酮反应，并脱水得到中间体制备。

  公开号：

  US04468517A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(氯甲基)-2-[(二甲氨基)甲基]-5H-1,3-噻唑-4-醇 生成 2-dimethylaminomethyl-4-thiazolylmethylchloride hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  尼扎替丁注射剂及其制备方法

  摘要：

  本发明提供了一种尼扎替丁注射剂及其制备方法，所述的尼扎替丁的合成包括：2－二甲胺基甲基－4－氯甲基噻唑盐酸盐的制备；N－(2－巯乙基)－N′－甲基－2－硝基－1，1乙烯二胺的制备；尼扎替丁的合成。三个步骤；所述注射液规格优选为4ml∶100mg；于25℃以下，避光贮存。本发明产品制剂处方组成合理，制备工艺适合工业化生产，产品质量稳定，药品标准可控制产品质量；临床应用安全。

  公开号：

  CN1771942A

文献信息

• Receptor-Type Kinase Modulators and Methods of Use
  申请人：Rice Kenneth D.

  公开号：US20160129032A1

  公开（公告）日：2016-05-12

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death (apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include “spectrum selective” kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or modulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是ephrin和EGFR，并利用这些化合物及其药物组合物治疗由受体激酶活性介导的疾病的方法。由受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分表现为细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成的疾病。本发明的化合物包括“谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节跨受体型酪氨酸激酶亚家族的信号传导，包括ephrin和EGFR。
• 2-[2-(2-Aminoalkyl-4-thiazolylmethylthio)alkyl]-amino-5-substituted-4-pyr
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US04468399A1

  公开（公告）日：1984-08-28

  2-[2-(2-aminoalkyl-4-thiazolylmethylthio)-alkylene]amino-5-aromatic-substit uted alkylene-4-pyrimidones and related compounds, H.sub.2 receptor antagonists, useful in inhibiting gastric acid secretion in mammals.

  2-[2-(2-氨基烷基-4-噻唑甲硫基)-烷基]氨基-5-芳基取代的烷基-4-嘧啶酮及相关化合物，H2受体拮抗剂，在哺乳动物中抑制胃酸分泌方面有用。
• N-Thiazolylmethylthioalkyl-N.sup.1 -alkenyl (or alkynyl)guanidines and
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US04474794A1

  公开（公告）日：1984-10-02

  N-alkenyl (or N-alkynyl)-N'-[2-(aminoalkyl)-4-thiazolylmethylthio]alkylguanidines, thioureas, ethenediamines and related compounds, H.sub.2 receptor antagonists, useful in inhibiting gastric acid secretion in mammals.

  N-烯基（或N-炔基）-N'-[2-(氨基烷基)-4-噻唑甲硫基]烷基胍啉，硫脲，乙烯二胺及相关化合物，H.sub.2受体拮抗剂，在哺乳动物中抑制胃酸分泌方面具有用处。
• [EN] RECEPTOR-TYPE KINASE MODULATORS AND METHODS OF USE<br/>[FR] MODULATEURS DE KINASE DE TYPE RECEPTEUR ET PROCEDES D'UTILISATION
  申请人：EXELIXIS INC

  公开号：WO2004006846A2

  公开（公告）日：2004-01-22

  The present invention provides compounds for modulating receptor kinase activity, particularly ephrin and EGFR, and methods of treating diseases mediated by receptor kinase activity utilizing the compounds and pharmaceutical compositions thereof. Diseases mediated by receptor kinase activity include, but are not limited to, diseases characterized in part by abnormal levels of cell proliferation (i.e. tumor growth), programmed cell death ( apoptosis), cell migration and invasion and angiogenesis associated with tumor growth. Compounds of the invention include 'spectrum selective' kinase modulators, compounds that inhibit, regulate and/or mo dulate signal transduction across subfamilies of receptor-type tyrosine kinases, including ephrin and EGFR.

  本发明提供了用于调节受体激酶活性的化合物，特别是调节ephrin和EGFR，以及利用这些化合物和其制剂治疗受受体激酶活性介导的疾病的方法。受受体激酶活性介导的疾病包括但不限于部分由细胞增殖异常水平（即肿瘤生长）、程序性细胞死亡（凋亡）、细胞迁移和侵袭以及与肿瘤生长相关的血管生成所特征化的疾病。本发明的化合物包括“光谱选择性”激酶调节剂，这些化合物抑制、调节和/或调节受体型酪氨酸激酶亚家族之间的信号转导，包括ephrin和EGFR。
• N-thiazolymethylthioalkyl-N'-alkylamidines and related compounds
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US04904792A1

  公开（公告）日：1990-02-27

  N-alkyl-N'-(2-aminomethyl-4-thiazolylmethylthio)alkyl guanidines, thioureas, ethenediamines and related compounds, H.sub.2 -receptor antagonists, useful in inhibiting gastric acid secretion in mammals.

  N-烷基-N'-(2-氨甲基-4-噻唑甲基硫基)烷基胍类、硫脲、乙烯二胺及相关化合物，H.sub.2-受体拮抗剂，在哺乳动物中抑制胃酸分泌方面有用。