N6-[2-(Aminooxy)acetyl]-L-lysine | 1138220-86-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N6-[2-(Aminooxy)acetyl]-L-lysine
• 英文别名: (2S)-2-amino-6-[(2-aminooxyacetyl)amino]hexanoic acid
• CAS: 1138220-86-6
• 化学式: C₈H₁₇N₃O₄
• 分子量: 219.241
• InChiKey: RABKGSCBHBCXAU-LURJTMIESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N6-[2-(Aminooxy)acetyl]-L-lysine 、 柔红霉素 盐酸盐 在 ammonium acetate 作用下， 生成
  参考文献：
  名称：

  肟键连接的柔红霉素-GnRH-III生物共轭物的体外降解和抗肿瘤活性以及柔红霉素-氨基酸代谢产物的DNA结合特性

  摘要：

  具有受体介导的肿瘤靶向功能并带有细胞毒性剂的生物结合物应能将化学治疗药物特异性地递送至恶性组织，从而在限制外周毒性的同时提高其局部疗效。在本研究中，促性腺激素释放激素III（GnRH-III; Glp-His-Trp-Ser-His-Asp-Trp-Lys-Pro-Gly-NH 2）被用作靶向部分，柔红霉素通过肟键直接或通过插入GFLG或YRRL四肽间隔基连接到柔红霉素上。通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测定了生物缀合物在MCF-7人乳腺癌和HT-29人结肠癌细胞上的体外抗肿瘤活性。通过液相色谱结合质谱法分析了它们的降解/稳定性（1）在人血清中，（2）在组织蛋白酶B存在下和（3）在大鼠肝溶酶体匀浆中。结果表明：（1）所有合成的生物缀合物均具有体外抗肿瘤作用；（2）除含有YRRL间隔基的化合物外，它们在人血清中至少稳定24 h；（3）它们被组织蛋白酶B水

  DOI：

  10.1007/s00726-010-0766-1
• 作为产物：
  描述：

  Boc-Aoa-OPcp 、 N-alpha-叔丁氧羰基-L-赖氨酸 在 sodium carbonate 、 盐酸 、 水 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 水 为溶剂， 反应 25.0h， 生成 N6-[2-(Aminooxy)acetyl]-L-lysine
  参考文献：
  名称：

  肟键连接的柔红霉素-GnRH-III生物共轭物的体外降解和抗肿瘤活性以及柔红霉素-氨基酸代谢产物的DNA结合特性

  摘要：

  具有受体介导的肿瘤靶向功能并带有细胞毒性剂的生物结合物应能将化学治疗药物特异性地递送至恶性组织，从而在限制外周毒性的同时提高其局部疗效。在本研究中，促性腺激素释放激素III（GnRH-III; Glp-His-Trp-Ser-His-Asp-Trp-Lys-Pro-Gly-NH 2）被用作靶向部分，柔红霉素通过肟键直接或通过插入GFLG或YRRL四肽间隔基连接到柔红霉素上。通过3-（4,5-二甲基噻唑-2-基）-2,5-二苯基四唑溴化物测定法测定了生物缀合物在MCF-7人乳腺癌和HT-29人结肠癌细胞上的体外抗肿瘤活性。通过液相色谱结合质谱法分析了它们的降解/稳定性（1）在人血清中，（2）在组织蛋白酶B存在下和（3）在大鼠肝溶酶体匀浆中。结果表明：（1）所有合成的生物缀合物均具有体外抗肿瘤作用；（2）除含有YRRL间隔基的化合物外，它们在人血清中至少稳定24 h；（3）它们被组织蛋白酶B水

  DOI：

  10.1007/s00726-010-0766-1

文献信息

• In vitro biological evaluation of new antimycobacterial salicylanilide-tuftsin conjugates
  作者：Zsuzsa Baranyai、Martin Krátký、Rudolf Vosátka、Eleonóra Szabó、Zsuzsanna Senoner、Sándor Dávid、Jiřina Stolaříková、Jarmila Vinšová、Szilvia Bősze

  DOI：10.1016/j.ejmech.2017.03.047

  日期：2017.6

  based peptide carriers through oxime bond directly or by insertion of a GFLG tetrapeptide spacer. We have found that the in vitro antimycobacterial activity of the salicylanilides against M. tuberculosis H37Rv is preserved in the conjugates. While the free drug was ineffective on infected macrophage model, the conjugates were active against the intracellular bacteria. The fluorescently labelled peptide

  结核病是由结核分枝杆菌引起的，结核分枝杆菌是一种细胞内病原体，可以在宿主细胞（主要是巨噬细胞）中存活。耐多药结核病的增加使这种传染病成为全世界主要的公共卫生问题。受感染的宿主细胞对抗分枝杆菌剂的细胞吸收受到限制。我们的方法是通过使用药物-肽结合物实现靶细胞定向递送来增强抗结核药的细胞摄取，以实现更高的细胞内功效。在这项研究中，具有显着抗分枝杆菌活性的水杨酰苯胺衍生物（2-羟基-N-苯基苯甲酰胺）通过肟键直接或通过插入GFLG四肽间隔子与基于巨噬细胞受体的塔夫辛肽载体结合。我们发现水杨酰苯胺对结核分枝杆菌H37Rv的体外抗分枝杆菌活性保留在结合物中。尽管游离药物对感染的巨噬细胞模型无效，但结合物对细胞内细菌具有活性。用不同的脂肪酸侧链修饰的荧光标记的肽载体显示出对巨噬细胞模型细胞优异的细胞摄取率。水杨酰苯胺化物与基于塔夫辛的载体的缀合减少或消除了游离药物的体外细胞抑制活性，但棕榈酰化的缀合物
• TFPI inhibitors and methods of use
  申请人：BAXALTA GMBH

  公开号：US10201586B2

  公开（公告）日：2019-02-12

  The invention provides peptides that bind Tissue Factor Pathway Inhibitor (TFPI), including TFPI-inhibitory peptides, and compositions thereof. The peptides may be used to inhibit a TFPI, enhance thrombin formation in a clotting factor-deficient subject, increase blood clot formation in a subject, treat a blood coagulation disorder in a subject, purify TFPI, an identify a TFPI-binding compound.

  本发明提供了结合组织因子途径抑制剂（TFPI）的肽，包括TFPI抑制肽及其组合物。这些肽可用于抑制 TFPI、增强凝血因子缺乏症患者的凝血酶形成、增加患者的血凝块形成、治疗患者的血液凝固障碍、纯化 TFPI 以及鉴定 TFPI 结合化合物。
• TFPI INHIBITORS AND METHODS OF USE
  申请人：Baxalta GmbH

  公开号：EP2547355B1

  公开（公告）日：2017-01-11
• IN VIVO UNNATURAL AMINO ACID EXPRESSION IN THE METHYLOTROPHIC YEAST PICHIA PASTORIS
  申请人：Young Travis

  公开号：US20110014650A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  The invention provides orthogonal translation systems for the production of polypeptides comprising unnatural amino acids in methylotrophic yeast such as Pichia pastoris . Methods for producing polypeptides comprising unnatural amino acids in methylotrophic yeast such as Pichia pastoris are also provided.
• US8450275B2
  申请人：——

  公开号：US8450275B2

  公开（公告）日：2013-05-28