2-bromo-1,3-dimethyl-5-(3-(methylsulfonyl)propoxy)benzene | 1372195-69-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 2-bromo-1,3-dimethyl-5-(3-(methylsulfonyl)propoxy)benzene
• 英文别名: 2-bromo-5-(3-methanesulfonyl-propoxy)-1,3-dimethyl-benzene；2-Bromo-1,3-dimethyl-5-(3-(methylsulfonyl)propoxy)benzene；2-bromo-1,3-dimethyl-5-(3-methylsulfonylpropoxy)benzene
• CAS: 1372195-69-1
• 化学式: C₁₂H₁₇BrO₃S
• 分子量: 321.235
• InChiKey: BCNCIMZVAMSCOG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  482.6±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.380±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  51.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-1,3-dimethyl-5-(3-(methylsulfonyl)propoxy)benzene 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium phosphate 、 水 、 三溴化磷 、 silver carbonate 、 lithium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 (5aR,6S,6aS)-ethyl 3-((2’,6’-dimethyl-4’-(3-(methylsulfonyl)propoxy)-[1,1‘-biphenyl]-3-yl)methoxy)-5,5a,6,6a-tetrahydrocyclopropa[4,5]cyclopenta[1,2-c]pyridine-6-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIDIABETIC TRICYCLIC COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS TRICYCLIQUES ANTIDIABÉTIQUES

  摘要：

  具有结构公式(I)的新化合物及其药用可接受的盐，是G蛋白偶联受体40（GPR40）的激动剂，可用于治疗、预防和抑制由G蛋白偶联受体40介导的疾病。本发明的化合物可用于治疗2型糖尿病，以及通常与该疾病相关的状况，包括肥胖和脂质紊乱，如混合型或糖尿病性血脂异常、高脂血症、高胆固醇血症和高甘油三酯血症。

  公开号：

  WO2014019186A1
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-3,5-二甲酚 在 偶氮二甲酸二叔丁酯 、 间氯过氧苯甲酸 、 三苯基膦 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2-bromo-1,3-dimethyl-5-(3-(methylsulfonyl)propoxy)benzene
  参考文献：
  名称：

  INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARBOXYLIC ACIDS

  摘要：

  本发明涉及一般式I的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1中所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防可以受到该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。

  公开号：

  US20130324514A1

文献信息

• (S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物， 其制备方法及其在医药上的应用
  申请人：上海高准医药有限公司

  公开号：CN103145663B

  公开（公告）日：2016-03-23

  本发明涉及(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物、其制备方法、含有该衍生物的药物组合物以及其作为治疗剂特别是作为GPR40/FFA1激动剂的用途，具体提供通式（I）所示(S)-2-(2,3-二氢苯并呋喃-3-基)乙酸衍生物、其药学上可接受的盐或前药。该类化合物为GPR40/FFAR1受体的激动剂，此外还对GPR40介导的许多疾病尤其是糖尿病等有较好的防治作用。因此，通式（I）的化合物有望开发成为新型的治疗糖尿病及相关疾病的药物。本发明还提供了该类化合物的制备方法。
• [EN] NEW INDANYLOXYPHENYLCYCLOPROPANECARB OXYLIC ACIDS<br/>[FR] NOUVEAUX ACIDES INDANYLOXYPHÉNYLCYCLOPROPANECARBOXYLIQUES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013178575A1

  公开（公告）日：2013-12-05

  The present invention relates to compounds of general formula I, (I) wherein the groups R1, R2, R3, m and n are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2. Furthermore, the invention relates to novel intermediates, useful for the synthesis of compounds of formula I.

  本发明涉及一般式I（I）的化合物，其中基团R1、R2、R3、m和n的定义如权利要求1所述，具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。此外，本发明涉及用于合成一般式I化合物的新中间体。
• NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACIDS
  申请人：ECKHARDT Matthias

  公开号：US20130252937A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to compounds of general formula I, wherein the groups R 1 , R 2 and m are defined as in claim 1 , which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式I的化合物， 其中基团R 1 ，R 2 和m如权利要求中所定义， 具有有价值的药理特性，特别是结合GPR40受体并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。
• [EN] CARBOXYLIC ACID COMPOUNDS IN TREATMENT OF DIABETES MELLITUS<br/>[FR] COMPOSÉS D'ACIDE CARBOXYLIQUE DANS LE TRAITEMENT DU DIABÈTE SUCRÉ
  申请人：FUJIAN HAIXI PHARMACEUTICALS CO LTD

  公开号：WO2015024526A1

  公开（公告）日：2015-02-26

  The invention relates to compounds for increasing GPR40 recetpor activity and application thereof. These compounds include of a compound of Formula (I), pharmaceutically acceptable salts thereof, solvates thereof, isomers thereof, or produgs of the compounds mentioned above, or the mixture of any form above mentioned. The invention also relates to the use of the compounds in manufacturing a medicament for the treatment and/or prevention of diabetes, obesity or for Insulin secretagogue.

  该发明涉及增加GPR40受体活性的化合物及其应用。这些化合物包括公式（I）的化合物，其药学上可接受的盐、溶剂化合物、异构体、上述化合物的前药，或上述任何形式的混合物。该发明还涉及将这些化合物用于制造用于治疗和/或预防糖尿病、肥胖或胰岛素分泌素的药物。
• [EN] NEW INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANYLACETIC ACID DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPR40 RECEPTOR AGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX DÉRIVÉS D'ACIDE INDANYLOXYDIHYDROBENZOFURANNYLACÉTIQUE ET LEUR UTILISATION COMME AGONISTES DU RÉCEPTEUR GPR40
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2013144098A1

  公开（公告）日：2013-10-03

  The present invention relates to compounds of general formula (I), wherein the groups R1, R2 and m are defined as in claim 1, which have valuable pharmacological properties, in particular bind to the GPR40 receptor and modulate its activity. The compounds are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by this receptor, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2.

  本发明涉及一般式(I)的化合物，其中基团R1、R2和m的定义如权利要求书中所述，这些化合物具有有价值的药理特性，特别是与GPR40受体结合并调节其活性。这些化合物适用于治疗和预防受该受体影响的疾病，如代谢性疾病，特别是2型糖尿病。