4-Hydroxy-3H-pyran-2,6-dione | 66315-03-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡喃
• 英文名称: 4-Hydroxy-3H-pyran-2,6-dione
• CAS: 66315-03-5
• 化学式: C₅H₄O₄
• 分子量: 128.084
• InChiKey: HOTUFNXGGMAKEH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  63.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-Hydroxy-3H-pyran-2,6-dione 、 6,7-二甲氧基-3,4-二氢异喹啉盐酸盐 、 异丙醇 在 sodium acetate 、 盐酸 作用下， 以 正庚烷 、 水 为溶剂， 反应 6.25h， 以84%的产率得到(+/-)-1-(3-isopropoxycarbonyl-2-oxo-propyl)-6,7-dimethoxy-1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolinium chloride
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIDO [2,1-a] ISOQUINOLINE DERIVATIVES COMPRISING OPTICAL RESOLUTION OF AN ENAMINE

  摘要：

  本发明涉及一种制备式为pyrido[2,1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R1、R2、R3和R4在规范中有定义，包括在具有手性分离剂的存在下，光学分辨式为R1为低级烷基的恩酰胺，形成式为RCO2-的手性(S)-恩酰胺盐。

  公开号：

  US20080071087A1
• 作为产物：
  描述：

  1,3-丙酮二羧酸 在 乙酸酐 、 溶剂黄146 作用下， 反应 3.0h， 以80%的产率得到4-Hydroxy-3H-pyran-2,6-dione
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIDO [ 2-1-A] ISOQUINOLINE DERIVATIVES BY CATALYTIC ASYMMETRIC HYDROGENATION OF AN ENAMINE

  摘要：

  本发明涉及一种制备式为的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R2、R3和R4如规范中所定义，包括以下步骤：a）在手性二膦配体存在下，对式为的烯胺进行催化不对称氢化，其中R1为低碳基；b）引入氨基保护基Prot；c）酰胺化酯，形成式为的酰胺，其中R2、R3、R4和Prot如规范中所定义。

  公开号：

  US20080076925A1

文献信息

• Substituted 2H-pyran-2,6(3H)-dione derivatives
  申请人：SmithKline Corporation

  公开号：US04160021A1

  公开（公告）日：1979-07-03

  Substituted 2H-pyran-2,6(3H)-dione derivatives useful in the treatment of allergic conditions are prepared by reaction of 3,5-diacetyl-4,6-dihydroxy-2H-pyran-2-one with an appropriate aniline.

  用适当的苯胺与3,5-二乙酰基-4,6-二羟基-2H-吡喃-2-酮反应制备出用于治疗过敏症状的2H-吡喃-2,6(3H)-二酮衍生物。
• FRANDSEN E. G., TETRAHEDRON, 1978, 34, NO 14, 2175-2178
  作者：FRANDSEN E. G.

  DOI：——

  日期：——
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIDO [ 2-1-A] ISOQUINOLINE DERIVATIVES BY CATALYTIC ASYMMETRIC HYDROGENATION OF AN ENAMINE
  申请人：Abrecht Stefan

  公开号：US20080076925A1

  公开（公告）日：2008-03-27

  The invention relates to a process for the preparation of pyrido[2,1- a ] isoquinoline derivatives of the formula wherein R 2 , R 3 and R 4 are as defined in the specification, comprising the steps of a) catalytic asymmetric hydrogenation of an enamine of the formula wherein R 1 is lower alkyl, in the presence of a transition metal catalyst containing a chiral diphosphane ligand, b) introduction of an amino protecting group Prot and c) amidation of the ester to form an amide of formula wherein R 2 , R 3 , R 4 and Prot are as defined in the specification.

  本发明涉及一种制备式为的吡啶并[2,1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R2、R3和R4如规范中所定义，包括以下步骤：a）在手性二膦配体存在下，对式为的烯胺进行催化不对称氢化，其中R1为低碳基；b）引入氨基保护基Prot；c）酰胺化酯，形成式为的酰胺，其中R2、R3、R4和Prot如规范中所定义。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF PYRIDO [2,1-a] ISOQUINOLINE DERIVATIVES COMPRISING OPTICAL RESOLUTION OF AN ENAMINE
  申请人：Abrecht Stefan

  公开号：US20080071087A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  This invention relates to a process for the preparation of pyrido[2,1-a]isoquinoline derivatives of the formula wherein R 1 , R 2 , R 3 and R 4 are defined in the specification, comprising the optical resolution of an enamine of the formula wherein R 1 is lower alkyl, in the presence of an optical active resolving agent to form an (S)-enamine salt of the formula wherein RCO 2 − is the conjugate base of the resolving agent.

  本发明涉及一种制备式为pyrido[2,1-a]异喹啉衍生物的方法，其中R1、R2、R3和R4在规范中有定义，包括在具有手性分离剂的存在下，光学分辨式为R1为低级烷基的恩酰胺，形成式为RCO2-的手性(S)-恩酰胺盐。