盐酸米诺环素 | 13614-98-7

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 四环素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 中文名称: 盐酸米诺环素
• 中文别名: 美满霉素；二甲胺四环素盐酸盐；盐酸二甲胺四环素；4,7-双(二甲氨基)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,10,12,12a-四羟基-1,11-二氧-2-并四苯甲酰胺盐酸盐；米诺环素盐酸盐
• 英文名称: minocycline Hydrochloride
• CAS: 13614-98-7
• 化学式: C₂₃H₂₇N₃O₇*ClH
• 分子量: 493.944
• InChiKey: GLMUAFMGXXHGLU-VQAITOIOSA-N

物化性质

• 熔点：
  205-210° (dec)
• 沸点：
  813℃
• 闪点：
  >110°(230°F)
• 溶解度：
  微溶于水，微溶于乙醇（96%）。溶于碱金属氢氧化物和碳酸盐溶液。
• LogP：
  0.808 (est)
• 稳定性/保质期：

  轻敏感

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.61
• 重原子数：
  34.0
• 可旋转键数：
  3.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  164.63
• 氢给体数：
  5.0
• 氢受体数：
  9.0

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2942000000
• 危险品运输编号：
  3249
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  QI7630500
• 包装等级：
  III
• 储存条件：
  2-8°C

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 二甲胺四环素 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
急性毒性, 经口 (类别 5)
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H303 吞咽可能有害。
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C23H27N3O7 · HCl
分子式
: 493.94 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
[4S-(4-α,4a-α,5a-α,12a-α)]-4,7-Bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-
tetrahydroxy-1,11-dioxonaphthacene-2-ca
<=100%
化学文摘登记号(CAS 13614-98-7
No.) 237-099-7
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
建议的贮存温度： 2 - 8 °C
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,380 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
长期或反复接触导致个别人过敏反应
生殖细胞致突变性
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
婴儿可能出现先天性畸形和畸形的危险
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: QI7630500

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸米诺环素简介

盐酸米诺环素是一种高效、速效且长效的新半合成四环素，其抗菌谱与四环素相似。尽管某些细菌如金葡菌、链球菌、大肠杆菌对四环素耐药，但对米诺环素仍敏感。临床主要用于尿路感染、胃肠道感染、妇科感染、脓皮病、眼及耳鼻咽喉感染以及骨髓炎等。

用法用量 口服

治疗应持续至症状和体征消失24～48小时后。

• 成人：开始可用200mg，以后100mg/12小时或50mg/6小时；
• 8岁以上儿童：开始可用4mg/kg，以后2mg/kg/12小时。

预防脑膜炎球菌感染

成人为100mg/12小时共5日。

• 缺点是前庭毒性发生率颇高。

治疗海分支杆菌

最适剂量尚未确定，少数病例100mg每日2次，疗程6～8周即可收效。

静脉注射

静注治疗只可用于口服给药不足或不能耐受时。

• 成人：开始用200mg，以后100mg/12小时（最大日量400mg）；
• 8岁以上儿童：开始4mg/kg，以后2mg/kg/12小时。

化学性质

• 黄色结晶性粉末，溶于水，遇光不稳定，味苦。
• 其盐基[10118-90-8]为亮黄色无定形固体。

用途

抗菌素。其抗菌作用显著强于金霉素、四环素、土霉素及多西霉素、美他环素。对四环素耐药的细菌如金葡菌、链球菌、大肠杆菌可能敏感，可抑制内皮细胞扩增和血管发生。

生产方法

以6-去甲金霉素为原料，采用偶氮盐衍生物法或酯化法制得米诺环素。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸米诺环素 在 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 potassium nitrate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 <4S-(4α,12aα)>-9-amino-4,7-bis(dimethylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,10,12,12a-tetrahydroxy-1,11-dioxo-2-naphthacenecarboxamide disulfate
  参考文献：
  名称：

  一种合成9-氨基米诺环素硫酸盐的新方法

  摘要：

  本发明提供了合成9‑氨基米诺环素硫酸盐的新方法，包括以下步骤：A.硝化反应：将盐酸米诺环素用醋酸溶解，加入硝化剂进行硝化反应，合成9‑硝基米诺环素；B.制备9‑硝基米诺环素硫酸盐：向A步骤得到的9‑硝基米诺环素反应液中加入稀硫酸进行转盐，然后通过结晶、抽滤、洗涤、干燥得到9‑硝基米诺环素硫酸盐；C.还原反应：将9‑硝基米诺环素硫酸盐溶于醋酸的水溶液中，加入还原剂进行还原反应，合成9‑氨基米诺环素；D.制备9‑氨基米诺环素硫酸盐：向C步骤得到的9‑氨基米诺环素反应液中加入稀硫酸进行转盐，然后通过萃取、结晶、洗涤、干燥得到9‑氨基米诺环素硫酸盐。本发明摒弃了传统工艺中在浓硫酸中硝化，钯碳催化氢气还原的方法，选用了更为绿色环保、成本低廉的反应方式合成9‑氨基米诺环素硫酸盐，大大提高了反应的安全性，降低了成本，提高了工业化大生产的可行性，符合当代绿色化学的工艺理念。

  公开号：

  CN114957031A
• 作为产物：
  描述：

  山环素 在 iron(III) chloride 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 盐酸米诺环素
  参考文献：
  名称：

  一种米诺环素的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种米诺环素的制备方法，所述米诺环素为(4S,4aS,5aR,12aS)‑4,7‑双二甲胺基‑3,10,12,12a‑四羟基‑1,11‑二氧代‑1,4,4a,5,5a,6,11,12a‑八氢并四苯‑2‑甲酰胺，由Sancycline山环素经酰基保护酚羟基后选择性二甲氨基化6‑位。本工艺路线采取保护策略后，避免了9‑位二甲氨基化副产物的生成，纯化简单。反应中避免使用贵金属，生产单元操作简单，安全环保，十分适合工业化生产。

  公开号：

  CN111892509B

文献信息

• Aromatic amine derivative and use thereof
  申请人：Taniguchi Takahiko

  公开号：US20090325956A1

  公开（公告）日：2009-12-31

  The present invention provides a novel SCD inhibitor. An SCD inhibitor containing a compound represented by the formula [I] wherein ring A is an optionally substituted aromatic ring, ring B is an optionally substituted ring, ring C is an optionally substituted aromatic ring, R is a hydrogen atom, an optionally substituted hydrocarbon group or an optionally substituted heterocyclic group, and X is a spacer having 1 to 5 atoms in the main chain, or a salt thereof, or a prodrug thereof.

  本发明提供了一种新型SCD抑制剂。一种包含由下式[I]表示的化合物的SCD抑制剂 其中环A是可选择取代的芳香环，环B是可选择取代的环，环C是可选择取代的芳香环，R是氢原子，可选择取代的碳氢基团或可选择取代的杂环基团，X是具有主链中1到5个原子的间隔物，或其盐，或其前药。
• [EN] 6-(MORPHOLIN-4-YL)-PYRIDIN-2-YL-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDINE DERIVATIVES AS M-TOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 6-(MORPHOLIN-4-YL)-PYRIDIN-2-YL-1H-PYRROLO[3,2-B]PYRIDINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE M-TOR
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2019115640A1

  公开（公告）日：2019-06-20

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, L and A are as defined in the description and claims, or pharmaceutically acceptable salts thereof having mTOR kinase inhibitor activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions including a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to the use of a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof in therapy, including in the treatment of a disease or condition for which an mTOR kinase inhibitor activity is indicated, and in particular the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis.

  该发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R2、R3、R4、L和A如描述和索赔中所定义，或其药学上可接受的盐，具有mTOR激酶抑制剂活性。该发明还涉及包括式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗中使用式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，包括治疗需要mTOR激酶抑制剂活性的疾病或症状，特别是治疗特发性肺纤维化。
• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] PYRIDYL OR PYRIMIDYL MTOR KINASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE KINASE MTOR DE PYRIDYLE OU DE PYRIMIDYLE
  申请人：GLAXOSMITHKLINE IP DEV LTD

  公开号：WO2020249652A1

  公开（公告）日：2020-12-17

  The invention relates to compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof of formula (I): (I) wherein R1, R2, R3, R4, R4' and R5 are as defined in the description and claims; and compounds or pharmaceutically acceptable salts thereof of formulas (II), (IIa), (IIb), (IIc), and (III) having mTOR kinase inhibitor activity. The invention also relates to pharmaceutical compositions which include a compound of formula (I), (II), (IIa), (IIb), (IIc), or (III) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and to the use of a compound of formula (I), (II), (IIa), (IIb), (IIc), or (III), or a pharmaceutically acceptable salt thereof in therapy, including in the treatment of a disease or condition for which an mTOR kinase inhibitor activity is indicated, and in particular the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis.

  该发明涉及化合物或其药用可接受盐的公式(I)：（I）其中R1、R2、R3、R4、R4'和R5如描述和索赔中定义；以及具有mTOR激酶抑制剂活性的公式(II)、(IIa)、(IIb)、(IIc)和(III)的化合物或其药用可接受盐。该发明还涉及包括公式(I)、(II)、(IIa)、(IIb)、(IIc)或(III)的化合物或其药用可接受盐的药物组合物，以及在治疗中使用公式(I)、(II)、(IIa)、(IIb)、(IIc)或(III)的化合物或其药用可接受盐，包括治疗需要mTOR激酶抑制剂活性的疾病或症状，特别是治疗特发性肺纤维化。
• [EN] COMPOUNDS FOR THE TREATMENT OF MEDICAL DISORDERS<br/>[FR] COMPOSÉS DESTINÉS AU TRAITEMENT DE TROUBLES MÉDICAUX
  申请人：ACHILLION PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017035360A1

  公开（公告）日：2017-03-02

  Compounds, methods of use, and processes for making inhibitors of complement Factor D comprising Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt or composition thereof The inhibitors described herein target Factor D and inhibit or regulate the complement cascade. The inhibitors of Factor D described herein reduce the excessive activation of complement.

  化合物、使用方法和制备抑制补体因子D的方法，包括式（I）的药用盐或其组合物。本文描述的抑制剂针对因子D并抑制或调节补体级联反应。本文描述的因子D的抑制剂减少了过度激活的补体。