氯甲烯土霉素 | 2013-58-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 四环素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 中文名称: 氯甲烯土霉素
• 中文别名: 甲氯环素
• 英文名称: meclocycline
• 英文别名: meclocyline
• CAS: 2013-58-3
• 化学式: C₂₂H₂₁ClN₂O₈
• 分子量: 476.87
• InChiKey: GGQJXCQBBONZFX-IWVLMIASSA-N

物化性质

• 熔点：
  >167°C (dec.)
• 沸点：
  837.0±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.72±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.22
• 重原子数：
  33.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  181.62
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  四环素 、 金霉素 、 土霉素 、 地美环素 、 强力霉素 、 赖甲环素 、 氯甲烯土霉素 、 甲烯土霉素 、 米诺环素 、 罗利环素 生成 D-鞘氨醇
  参考文献：
  名称：

  METHOD OF UTILIZING AZELAIC ACID ESTERS TO MODULATE COMMUNICATIONS MEDIATED BY BIOLOGICAL MOLECULES

  摘要：

  使用大分子相互作用调节剂和膜活性免疫调节剂，特别是选择的油酸己二酸酯，单独或组合使用，调节生物分子之间的通讯，治疗生物体中的疾病。

  公开号：

  US20140094516A1
• 作为产物：
  描述：

  土霉素 在 二甲胺 、 次氯酸叔丁酯 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以96.7 %的产率得到氯甲烯土霉素
  参考文献：
  名称：

  一种N-氯代土霉素的合成方法

  摘要：

  本发明提供了一种N‑氯代土霉素的合成方法，其解决了现有N‑氯代土霉素的合成伴有大量的人力投入以及固废产生的技术问题，其包括如下步骤：（1）将装有温度计、搅拌器的四口烧瓶置于冷冻机中，加入甲醇，降温；（2）降到‑15~‑10℃后，加入土霉素，搅拌；（3）先滴加助剂，后滴加次氯酸叔丁酯，保温继续反应1~1.5h；其中，助剂为二甲胺、一甲胺或无水乙酸钠溶液，次氯酸叔丁酯的加入量为土霉素的1.5当量；（4）过滤，滤饼用冷甲醇漂洗，之后旋蒸干燥，得到N‑氯代土霉素。可广泛应用于化合物制备技术领域。

  公开号：

  CN115043751A

文献信息

• [EN] DERIVATIVES OF AMANITA TOXINS AND THEIR CONJUGATION TO A CELL BINDING MOLECULE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE TOXINES D'AMANITES ET LEUR CONJUGAISON À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2017046658A1

  公开（公告）日：2017-03-23

  Derivatives of Amernita toxins of Formula (I), wherein, formula (a) R 1, R 2, R 3, R 4, R 5, R 6, R 7, R 8, R 9, R 10, X, L, m, n and Q are defined herein. The preparation of the derivatives. The therapeutic use of the derivatives in the targeted treatment of cancers, autoimmune disorders, and infectious diseases.

  Amernita毒素的衍生物的化学式（I），其中，化学式（a）中的R 1、R 2、R 3、R 4、R 5、R 6、R 7、R 8、R 9、R 10、X、L、m、n和Q在此处被定义。这些衍生物的制备。这些衍生物在靶向治疗癌症、自身免疫性疾病和传染病中的治疗用途。
• [EN] A CONJUGATE OF A CYTOTOXIC AGENT TO A CELL BINDING MOLECULE WITH BRANCHED LINKERS<br/>[FR] CONJUGUÉ D'UN AGENT CYTOTOXIQUE À UNE MOLÉCULE DE LIAISON CELLULAIRE AVEC DES LIEURS RAMIFIÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020257998A1

  公开（公告）日：2020-12-30

  Provided is a conjugation of cytotoxic drug to a cell-binding molecule with a side-chain linker. It provides side-chain linkage methods of making a conjugate of a cytotoxic molecule to a cell-binding ligand, as well as methods of using the conjugate in targeted treatment of cancer, infection and immunological disorders.

  提供了一种将细胞毒性药物与一个侧链连接分子结合的共轭物。它提供了制备细胞毒性分子与细胞结合配体的共轭物的侧链连接方法，以及在靶向治疗癌症、感染和免疫性疾病中使用该共轭物的方法。
• [EN] CROSS-LINKED PYRROLOBENZODIAZEPINE DIMER (PBD) DERIVATIVE AND ITS CONJUGATES<br/>[FR] DÉRIVÉ DE DIMÈRE DE PYRROLOBENZODIAZÉPINE RÉTICULÉ (PBD) ET SES CONJUGUÉS
  申请人：HANGZHOU DAC BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2020006722A1

  公开（公告）日：2020-01-09

  A novel cross-linked cytotoxic agents, pyrrolobenzo-diazepine dimer (PBD) derivatives, and their conjugates to a cell-binding molecule, a method for preparation of the conjugates and the therapeutic use of the conjugates.

  一种新型的交联细胞毒剂，吡咯苯并二氮杂环二聚体（PBD）衍生物，以及它们与细胞结合分子的结合物，一种制备这些结合物的方法以及这些结合物的治疗用途。
• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。
• [EN] PROGRAMMABLE POLYMERIC DRUGS<br/>[FR] MÉDICAMENTS POLYMÈRES PROGRAMMABLES
  申请人：SONY CORP

  公开号：WO2020210689A1

  公开（公告）日：2020-10-15

  Compounds useful as biologically active compounds are disclosed. The compounds have the following structure (I): or a stereoisomer, tautomer or salt thereof, wherein R1, R2, R3, R4, R5, L, L1, L2, M and n are as defined herein. Methods associated with preparation and use of such compounds are also provided.

  披露了作为生物活性化合物有用的化合物。这些化合物具有以下结构（I）：或其立体异构体、互变异构体或盐，其中R1、R2、R3、R4、R5、L、L1、L2、M和n如本文所定义。还提供了与这些化合物的制备和使用相关的方法。