盐酸土霉素 | 2058-46-0

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 四环素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 中文名称: 盐酸土霉素
• 中文别名: (4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS)-4-二甲氨基-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-八氢-3,5,6,10,12,12a-六羟基-6-甲基-1,11-二氧代-2-并四苯甲酰胺盐酸盐；土霉素盐酸盐；水合霉素；酸土霉素；土霉素
• 英文名称: oxytetracycline hydrochloride
• 英文别名: (4S,4aR,5S,5aR,6S,12aS)-4-(dimethylamino)-3,5,6,10,12,12a-hexahydroxy-6-methyl-1,11-dioxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydrotetracene-2-carboxamide hydrochloride；5-oxytetracycline hydrochloride；aOxytetracyclin hydrochloride；oxytetracyclin hydrochloride；terramycin hydrochloride；oxytetracycline HCl
• CAS: 2058-46-0
• 化学式: C₂₂H₂₄N₂O₉*ClH
• mdl: MFCD00135815
• 分子量: 496.901
• InChiKey: UBDNTYUBJLXUNN-IFLJXUKPSA-N

物化性质

• 熔点：
  180°C
• 比旋光度：
  -188～-200°(D/20℃)(c=1,0.1mol/l HCl) (calculated on the dried basis)
• 溶解度：
  易溶于水，微溶于乙醇(96%)。由于土霉素发生沉淀，水溶液在静置时变浑浊。
• 最大波长(λmax)：
  360nm(H2O)(lit.)
• 稳定性/保质期：

  如果按照规格使用和储存，则不会分解，没有已知的危险反应。请避免接触氧化物。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -4.54
• 重原子数：
  34.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.409
• 拓扑面积：
  201.85
• 氢给体数：
  7.0
• 氢受体数：
  10.0

安全信息

• TSCA：
  Yes
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36/37/39
• 危险类别码：
  R36,R63
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  3003209000
• RTECS号：
  QI8225000
• 危险标志：
  GHS08
• 危险性描述：
  H361d
• 危险性防范说明：
  P281
• 储存条件：
  请将贮藏器密封，并存放在阴凉、干燥处。同时，确保工作环境有良好的通风或排气设施。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: Oxytetracycline hydrochloride
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
无数据资料
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
生殖毒性 (类别 2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H361 怀疑对生育能力或胎儿造成伤害。
警告申明
预防措施
P201 在使用前获取特别指示。
P202 在读懂所有安全防范措施之前切勿操作。
P280 戴防护手套/穿防护服/戴护目镜/戴面罩.
事故响应
P308 + P313 如接触到或有疑虑：求医/ 就诊。
安全储存
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: C22H24N2O9.HCl
分子式
: 496.9 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
Oxytetracycline hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 2058-46-0
No.) 218-161-2
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用水冲洗眼睛作为预防措施。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
如能确保安全，可采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如危险性评测显示需要使用空气净化的防毒面具，请使用全面罩式多功能微粒防毒面具N100型（US
）或P3型（EN
143）防毒面具筒作为工程控制的候补。如果防毒面具是保护的唯一方式，则使用全面罩式送风防毒
面具。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 粉末
颜色: 黄色
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
无数据资料
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
空气 发光。
10.5 不相容的物质
碱
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 小鼠 - 6,696 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
该产品不是或不包含被IARC, ACGIH, EPA, 和 NTP 列为致癌物的组分
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
实验室试验表明有畸胎生成效应 孕期接触高浓度能导致轻微畸胎效应。 可疑人类的生殖毒物
有损害胎儿的嫌疑。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 可能引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 可能引起皮肤刺激。
眼睛 可能引起眼睛刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: QI8225000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半数致死浓度（LC50） - Salvelinus namaycush - < 200 mg/l - 96 h
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

广谱抗生素——盐酸土霉素

盐酸土霉素是一种四环素类广谱抗生素，通过可逆性地与核糖体30S亚基上的受体结合，干扰tRNA与mRNA形成的核糖体复合物，阻止肽链延伸而抑制蛋白质合成，从而迅速抑制细菌的生长繁殖。它对革兰氏阳性菌和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、螺旋体、放线菌、阿米巴原虫均有抑制作用。需要注意的是，细菌对土霉素和多西环素存在交叉耐药性。

药代动力学

口服后约可吸收30%～58%，单剂口服1g后的血药峰浓度(Cmax)为3.9mg/L，6小时尚有2.1mg/L。进食会降低其吸收率至空腹服用时的一半左右。药物广泛分布于肝、肾、肺等组织和体液中，并易渗入胸水、腹水；但由于不易透过血-脊液脑屏障，蛋白结合率为20%～35%，在肾功能正常者中的血消除半衰期(t1/2?)为6～10小时，在无尿患者中则长达47～66小时。盐酸土霉素主要自肾小球滤过排出，给药后24小时内排出给药量的70%；未吸收部分以原形药物随粪便排泄。血液透析可清除约10%～15%的剂量。

适应症

盐酸土霉素主要用于以下疾病的治疗：

1. 由链球菌、巴氏杆菌、丹毒杆菌、肺炎球菌等引起的链球菌病、猪肺疫、萎缩性鼻炎、水肿病及母畜产后感染，以及各种呼吸道感染。
2. 由原虫（如附红细胞体感染）、弓形体病、牛羊鞭虫病、猪旋毛虫病等引起的血虫病。
3. 由支原体引起的猪气喘病（支原体肺炎）及禽霉形体肺炎（慢性呼吸道病）。
4. 水产败血症、肠炎、烂尾烂鳃病、白头白嘴病、郑州弧菌病和鳗赤鳍病等。

生物活性

Oxytetracycline hydrochloride 是一种四环素类抗生素，强力抑制革兰氏阴性和阳性细菌。它通过阻止 aminoacil-tRNA 结合到 30S 亚单位上，从而抑制蛋白质合成，并具有抗 HSV-1 的活性。

靶点

靶点	细菌	人类内源代谢物
HSV-1

体外研究

Oxytetracycline (OTC) 是一种广泛用于鱼类饲料的药物，浓度范围从35至75 mg a.i kg-1 生体重天-1不等，持续时间通常为7-14天。不同物种在10天内接受82.8 mg/kg 的剂量后表现出特定反应：在Morone chrysops x M. saxatilis 中增加相对肝重，在Ictalurus punctatus 中 CYP3A4 活性增加，Oreochromis niloticus 蛋白表达增加而肝CYP3A4 被耗尽。

化学性质

盐酸土霉素为黄色结晶粉末；无味或微苦，并具有轻微吸湿性。在光照下颜色会变暗，在碱性溶液中易破坏失效，但易溶于水，微溶于乙醇而不溶于氯仿或乙醚。

用途

盐酸土霉素是一种广谱抗菌素，其主要的抗菌活性在于阻止氨基酰-tRNA 结合到30S 亚单位上，抑制蛋白合成。它的抗菌范围包括革兰氏阴性和阳性细菌。耐药性模式表现为活性丧失、核糖体保护和四环素失活。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸土霉素 在 sulfur-doped CoFe₂O₄ nanopowders 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 5.0h， 生成 二氧化碳
  参考文献：
  名称：

  掺硫的CoFe 2 O 4纳米粉增强可见光的光催化活性和磁性†

  摘要：

  磁性可回收的硫掺杂的CoFe 2 O 4纳米粉被用作光催化剂，用于在水溶液中可见光下降解土霉素（OTC）。通过XRD，TEM，VSM，FT-IR，UV-vis DRS和XPS对通过简单煅烧工艺合成的S掺杂CoFe 2 O 4纳米粉进行了表征。结果表明，在CoFe 2 O 4晶体结构中引入S元素可缩小其带隙并增加可见光吸收。0.3 S-钴铁2 O 4表现出最高的磁性和光催化活性。辐照5 h后，在pH = 8.5时，OTC的最大光催化转化率达到90.4％。在光催化过程中，检测到了7种中间产物，并据此提出了OTC的详细降解途径。

  DOI：

  10.1039/c7ra10016g
• 作为产物：
  描述：

  oxytetracycline 5-sulphosalicylate 在 calcium chloride 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以80%的产率得到盐酸土霉素
  参考文献：
  名称：

  Issar, M. M.; Mahadevan, P. R., Indian Journal of Chemistry - Section B Organic and Medicinal Chemistry, 1981, vol. 20, # 3, p. 257 - 258

  摘要：

  DOI：

文献信息

• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• [EN] PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO<br/>[FR] COMPOSITIONS PESTICIDES ET PROCÉDÉS RELATIFS À CES COMPOSITIONS
  申请人：DOW AGROSCIENCES LLC

  公开号：WO2013009791A1

  公开（公告）日：2013-01-17

  This document discloses molecules having the following formula ("Formula One") The molecules disclosed in this document are related to the field of processes to produce molecules that are useful as pesticides (e.g., acaricides, insecticides, molluscicides, and nematicides), such molecules, and processes of using such molecules to control pests.

  这份文件公开了具有以下公式（“公式一”）的分子。本文档中披露的分子与生产作为农药（例如，杀螨剂、杀虫剂、杀软体动物剂和杀线虫剂）有用的分子的过程领域有关，以及这样的分子和使用这样的分子控制害虫的过程。
• Pesticidal Compositions and Processes Related Thereto
  申请人：Yap Maurice C.H.

  公开号：US20120110702A1

  公开（公告）日：2012-05-03

  This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): and processes related thereto.

  这份文件公开了具有以下公式（“公式一”）的分子以及与之相关的过程。
• PESTICIDAL COMPOSITIONS AND PROCESSES RELATED THERETO
  申请人：DOW AGROSCIENCES LLC

  公开号：US20130288893A1

  公开（公告）日：2013-10-31

  This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”): and processes related thereto.

  这份文件公开了具有以下公式（“公式一”）的分子以及与之相关的过程。
• [EN] THERANOSTIC CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS THÉRANOSTIQUES
  申请人：ARIEL SCIENT INNOVATIONS LTD

  公开号：WO2021009759A1

  公开（公告）日：2021-01-21

  Provided herein is a drug delivery (DD) system for ratiometric luminescence determination of drug release degree in drug delivery monitoring, which includes a drug, a switchable reporter and non-switchable reporter providing two distinguishable signals for detection; or a single switchable reporter providing two distinguishable signals for detection, and a cleavable linker connecting a drug to a switchable reporter, as well as a method for ratiometric luminescence determination of drug release in a target in vivo or in vitro), which is effected by administering the DD system provided herein that is capable of releasing a drug from the DD system, measuring two luminescent signals provided by the switchable reporter and the non-switchable reporter, or the single switchable reporter, determining the ratio between these two luminescence signals, and determining the drug release degree through the ratio between the two luminescence signals.

  本文提供了一种药物递送（DD）系统，用于药物递送监测中药物释放程度的比例荧光测定，该系统包括一种药物、一种可切换的报告物和一种不可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测；或者一种单一可切换的报告物，用于提供两种可区分的信号以进行检测，以及一种可切割的连接剂，连接药物和可切换的报告物，以及一种比例荧光测定方法，用于在目标（体内或体外）中测定药物释放，通过给予本文提供的能够从DD系统中释放药物的DD系统，测量可切换的报告物和不可切换的报告物提供的两个发光信号，或者单一可切换的报告物，确定这两个发光信号之间的比例，并通过这两个发光信号之间的比例确定药物释放程度。