盐酸金霉素 | 64-72-2

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 四环素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 四环素类
• 中文名称: 盐酸金霉素
• 中文别名: 盐酸氯四环素；金霉素盐酸盐
• 英文名称: chlortetracycline hydrochloride
• 英文别名: chlorotetracycline hydrochloride；aureomycin；chlortetracycline monohydrochloride；CTC
• CAS: 64-72-2
• 化学式: C₂₂H₂₃ClN₂O₈*ClH
• 分子量: 515.347
• InChiKey: CBHYYLPALVVVEY-MRFRVZCGSA-N

物化性质

• 熔点：
  210-215 °C (dec.)(lit.)
• 比旋光度：
  D23 -240°
• 溶解度：
  1 M NaOH：可溶50mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.86
• 重原子数：
  34.0
• 可旋转键数：
  2.0
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.41
• 拓扑面积：
  181.62
• 氢给体数：
  6.0
• 氢受体数：
  9.0

安全信息

• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  29413020
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险类别：
  6.1
• RTECS号：
  QI7800000
• 包装等级：
  II

制备方法与用途

生物活性

Chlortetracycline HCl（7-氯四环素）是首批确定的四环素类抗生素之一。

体外研究

Chlortetracycline HCl是从放线菌属（Streptomyces aureofaciens）中获得的一种广谱抗菌剂。它能够强力结合到30S亚基的一个位点，从而抑制多种革兰氏阳性和革兰氏阴性菌的活性，包括专性厌氧菌在内。Chlortetracycline HCl主要通过抑制核糖体水平上的蛋白质合成来抑制细菌生长。其对以下几种菌株具有抗菌作用：Streptococcus pyogenes、Diplococcus pneumoniae、Bacillus subtilis、Streptococcus faecalis 和 Mycobacterium ranae，对应的最小抑菌浓度（MIC）分别为0.292 mg/L、0.098 mg/L、0.195 mg/L、0.3 mg/L和0.15 mg/L。

用途

Chlortetracycline HCl是一种广谱抗生素，对革兰氏阳性和阴性菌均有抗菌作用。此外，它还可用作细胞渗透荧光探针，用于测量内质网中的钙离子流。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸金霉素 在 盐酸羟胺 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 1.5h， 生成 [4S-(4a,12aα)]-7-chloro-4-dimethylamino-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-11-hydroxy-imino-6-methyl-1-oxo-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-naphthacene-2-carboxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRACYCLINES AND THEIR USE AS CALPAIN INHIBITORS
  [FR] TETRACYCLINES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA CALPAINE

  摘要：

  四环素类药物可作为卡尔佩因子的抑制剂，特别是卡尔佩因子I和II的抑制剂，在酶活性测定以及细胞和动物水平上得到证实。四环素类药物可用于治疗与卡尔佩因子活性或激活有关的或相关的一系列疾病，包括细胞保护免受凋亡和坏死的影响，特别是神经保护，防止细胞活动（例如抗癌转移）以及治疗某些传染病（例如疟疾和艾滋病）。一些四环素类药物特别适用作为卡尔佩因子的抑制剂，因为它们也是抗氧化剂，氧化应激常常与卡尔佩因子激活的疾病有关。

  公开号：

  WO2005082860A1

文献信息

• [EN] TARGETED DRUG DELIVERY THROUGH AFFINITY BASED LINKERS<br/>[FR] ADMINISTRATION CIBLÉE D'UN MÉDICAMENT FAISANT APPEL À DES COUPLEURS FONDÉS SUR L'AFFINITÉ
  申请人：INVICTUS ONCOLOGY PVT LTD

  公开号：WO2015148126A1

  公开（公告）日：2015-10-01

  The current invention discloses targeted drug delivery conjugates comprising a targeting moiety linked to a drug via a molecule having an affinity for the targeting moiety. Typically, the conjugate comprises a targeting ligand and a molecule of interest, e.g., a therapeutic agent. The targeting ligand and the molecule of interest are linked to each other via an affinity ligand. The affinity ligand is further covalently or non-covalently linked to a drug or therapeutic agent. The drug can be modified to make it more soluble and so that it cleaves from the linking molecule at the target site.

  当前的发明揭示了包括通过具有与靶向基团亲和力的分子连接到药物的靶向药物传递共轭物。通常，该共轭物包括一个靶向配体和一个感兴趣的分子，例如，一个治疗剂。靶向配体和感兴趣的分子通过一个亲和配体相互连接。该亲和配体进一步以共价或非共价方式连接到药物或治疗剂。药物可以被修改以使其更溶解，并使其在靶点处从连接分子中解离。
• [EN] PEPTIDE-BASED MULTIPLE-DRUG DELIVERY VEHICLE<br/>[FR] VÉHICULE D'ADMINISTRATION DE MÉDICAMENTS MULTIPLES À BASE DE PEPTIDES
  申请人：ARIEL-UNIVERSITY RES AND DEV COMPANY LTD

  公开号：WO2017068577A1

  公开（公告）日：2017-04-27

  A molecular structure comprising a targeting moiety, a multi-functional peptide platform and a plurality of controllably released bioactive agents attached thereto is provided herein.

  本文提供了一种包括靶向基团、多功能肽平台和附着在其上的多种可控释放的生物活性剂的分子结构。
• 9-Aminocarbonylsubstituted derivatives of glycylcyclines
  申请人：Sum Phaik-Eng

  公开号：US20070049564A1

  公开（公告）日：2007-03-01

  This invention provides compounds of Formula I having the structure where R 1 , R 2 , R 3 and A are defined in the specification or a pharmaceutically acceptable salt thereof useful as antibacterial agents. Compounds according to Formula (II): where Q, R 4 , R 5 , R 6 and R 10 and A are defined in the specification are useful as chemical intermediates.

  这项发明提供了具有结构的化合物，其中R1、R2、R3和A在规范中定义，或其药用盐，可用作抗菌剂。根据公式（II）的化合物： 其中Q、R4、R5、R6和R10以及A在规范中定义，可用作化学中间体。
• NANOSCALE PLATINUM COMPOUNDS AND METHODS OF USE THEREOF
  申请人：Sengupta Shiladitya

  公开号：US20120189571A1

  公开（公告）日：2012-07-26

  The invention is directed to biocompatible conjugated polymer nanoparticles including a copolymer backbone, a plurality of sidechains covalently linked to said backbone, and a plurality of platinum compounds dissociably linked to said backbone. The invention is also directed to dicarbonyl-lipid compounds wherein a platinum compound is dissociably linked to the dicarbonyl compound. The invention is also directed to methods of treating cancer or metastasis. The methods includes selecting a subject in need of treatment for cancer or metastasis and administering to the subject an effective amount of any of the nanoparticles, compounds, or compositions of the invention.

  这项发明涉及生物相容性共轭聚合物纳米颗粒，包括一个共聚物骨架，多个共价连接到该骨架的侧链，以及多个可解离地连接到该骨架的铂化合物。该发明还涉及二羰基脂类化合物，其中铂化合物可可解离地连接到二羰基化合物。该发明还涉及治疗癌症或转移的方法。该方法包括选择需要癌症或转移治疗的受试者，并向受试者施用该发明的任何纳米颗粒、化合物或组合物的有效量。
• [EN] NEW TETRACYCLINE DERIVATIVES AS ANTIINFECTIVE AGENTS<br/>[FR] NOUVEAU DÉRIVÉS DE TÉTRACYCLINE EN TANT QU'AGENTS ANTI-INFECTIEUX
  申请人：REDDYS LAB LTD DR

  公开号：WO2009032326A1

  公开（公告）日：2009-03-12

  In accordance with one embodiment, the present invention provides a compound of general formula (I), stereoisomers thereof and/or its pharmaceutically acceptable salts thereof, which have antibacterial activity; with methods of treating infectious diseases in warm blooded animals employing these new compounds.

  根据一种实施例，本发明提供了通式（I）的化合物，其立体异构体和/或其药学上可接受的盐，具有抗菌活性；采用这些新化合物治疗温血动物感染性疾病的方法。