叠氮基-PEG11-胺 | 1800414-71-4

• 物质功能分类: 催化剂及助剂 - 聚合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 中文名称: 叠氮基-PEG11-胺
• 英文名称: azido-PEG11-amine
• 英文别名: 35-azido-3,6,9,12,15,18,21,24,27,30,33-undecaoxapentatriacontan-1-amine；2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-[2-(2-azidoethoxy)ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethoxy]ethanamine
• CAS: 1800414-71-4
• 化学式: C₂₄H₅₀N₄O₁₁
• 分子量: 570.681
• InChiKey: SEFFQZUNGHPPPA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.4
• 重原子数：
  39
• 可旋转键数：
  35
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  142
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  14

安全信息

• 储存条件：
  0-10°C；请避免加热。

制备方法与用途

Azido-PEG11-amine 是一种PROTAC连接子，属于PEG类化合物，可用于合成PROTAC分子。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  叠氮基-PEG11-胺 在 N,N-二异丙基乙胺 、 三氟乙酸 、 O-(benzotriazol-1-yl)-N,N,N,N-tetramethyluroniumhexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 3.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Confronting molecular rotors and self-quenched dimers as fluorogenic BODIPY systems to probe biotin receptors in cancer cells

  摘要：

  基于BODIPY的两种荧光系统被用作探针在活细胞中检测生物素受体。在非极性膜中发光的自熄二聚体被发现比粘度敏感的分子转子更有效。

  DOI：

  10.1039/d1cc00108f
• 作为产物：
  描述：

  四乙二醇二对甲苯磺酸酯 在 盐酸 、 sodium hydride 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 66.5h， 生成 叠氮基-PEG11-胺
  参考文献：
  名称：

  在CuAAC反应中由三（三唑甲基）胺稳定的中间体

  摘要：

  三（三唑基甲基）胺配体（TL）被广泛用于加速Cu I催化的叠氮化物-炔烃环加成反应（CuAAC），但其机理作用尚不清楚。使用电喷雾电离质谱法，我们首次检测了水溶液中的三核TL－Cu I 3 －乙炔化物和双核TL－Cu I 2 －乙炔化物配合物。当炔烃系结至TL时，它们与叠氮化物反应的表观二阶速率常数为27和783  m -1 s s -1。在没有系链的催化系统中，速率常数增加到> 146 米-1 ⋅s -1为TL -Cu我3 -acetylide，但下降约14倍至约55 米-1 ⋅s -1为TL -Cu我2 -acetylide。结果表明，TL通过稳定Cu I 2-和Cu I 3-乙炔化物及其叠氮化物-加合物中间体来加速反应，但是在催化条件下，过量的炔烃和其他竞争性配体会大大削弱这一作用。

  DOI：

  10.1002/chem.201700555

文献信息

• [EN] VIA CYCLOADDITION BILATERALLY FUNCTIONALIZED ANTIBODIES<br/>[FR] ANTICORPS FONCTIONNALISÉS BILATÉRALEMENT PAR CYCLOADDITION
  申请人：SYNAFFIX BV

  公开号：WO2021144314A1

  公开（公告）日：2021-07-22

  The present invention provides antibody-payload conjugates having a payload-to-antibody ratio of 1. The antibody-payload conjugate is according to structure (1): formula (1), wherein: - a, b, c and d are each independently 0 or 1; - e is an integer in the range of 0 - 10; - L1, L2 and L3 are linkers; - D is a payload; - BM is a branching moiety; - Su is a monosaccharide; - G is a monosaccharide moiety; - GlcNAc is an N-acetylglucosamine moiety; - Fuc is a fucose moiety; - Z are connecting groups. The invention further provides a method for preparing the antibody-payload conjugate according to the invention, an intermediate compound in that preparation method, and medical uses of the antibody-payload conjugate according to the invention.

  本发明提供了一种抗体-有效载荷偶联物，其有效载荷与抗体的比例为1。所述抗体-有效载荷偶联物如结构(1)所示：公式(1)，其中：- a、b、c和d每个独立地为0或1；- e是0至10之间的整数；- L1、L2和L3是连接臂；- D是有效载荷；- BM是分支基团；- Su是单糖；- G是单糖基团；- GlcNAc是N-乙酰葡萄糖胺基团；- Fuc是岩藻糖基团；- Z是连接基团。本发明还提供了根据本发明制备抗体-有效载荷偶联物的方法、该制备方法中的中间化合物，以及根据本发明的抗体-有效载荷偶联物的医疗用途。
• [EN] MACROCYCLIC PEPTIDES USEFUL AS IMMUNOMODULATORS<br/>[FR] PEPTIDES MACROCYCLIQUES UTILES COMME IMMUNOMOLDULATEURS
  申请人：BRISTOL MYERS SQUIBB CO

  公开号：WO2016077518A1

  公开（公告）日：2016-05-19

  The present disclosure provides compounds which are immunomodulators and thus are useful for the amelioration of various diseases, including cancer and infectious diseases.

  本公开提供了一些免疫调节剂化合物，因此对于改善各种疾病，包括癌症和传染病，具有用处。
• [EN] NOVEL TETRAGALNAC CONTAINING CONJUGATES AND METHODS FOR DELIVERY OF OLIGONUCLEOTIDES<br/>[FR] NOUVEAUX CONJUGUÉS CONTENANT TÉTRAGALNAC ET PROCÉDÉS POUR L'ADMINISTRATION D'OLIGONUCLÉOTIDES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013166121A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  Disclosed herein is a modular composition comprising 1) an oligonucleotide; 2) one or more tetraGalNAc ligands of Formula (I), which may be the same or different; optionally, 3) one or more linkers, which may be the same or different; and optionally, 4) one or more targeting ligands, solubilizing agents, pharmacokinetics enhancing agents, lipids, and/or masking agents.

  本文揭示了一种模块化组合物，包括1）寡核苷酸；2）一个或多个Formula (I)的四聚GalNAc配体，可能相同或不同；可选地，3）一个或多个连接剂，可能相同或不同；以及可选地，4）一个或多个靶向配体、增溶剂、药代动力学增强剂、脂质和/或掩蔽剂。
• POTENT AND SELECTIVE INHIBITORS OF NAV1.7
  申请人：AMGEN INC

  公开号：US20160024159A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  Disclosed is a composition of matter comprising an isolated polypeptide, which is a peripherally-restricted Na V 1.7 inhibitor. In some disclosed embodiments, the isolated polypeptide is an inhibitor of Na V 1.7. Other embodiments are conjugated embodiments of the inventive composition of matter and pharmaceutical compositions containing the inventive composition of matter. Isolated nucleic acids encoding some embodiments of inventive polypeptides and expression vectors, and recombinant host cells containing them are disclosed. A method of treating or preventing pain is also disclosed.

  本文揭示了一种物质组合物，包括一种孤立的多肽，该多肽是一种外周限制的NaV1.7抑制剂。在一些公开的实施方式中，这种孤立的多肽是NaV1.7的抑制剂。其他实施方式是该物质组合物的共轭实施方式和含有该物质组合物的药物组合物。还揭示了编码一些创新多肽的孤立核酸和表达载体以及含有它们的重组宿主细胞。还揭示了一种治疗或预防疼痛的方法。
• Branched Discreet PEG Constructs
  申请人：Davis Paul D.

  公开号：US20130052130A1

  公开（公告）日：2013-02-28

  Disclosed are general and “substantially pure” branched discrete polyethylene glycol constructs useful in attaching to a variety of biologically active groups, for example, preferential locators, as well as biologics like enzymes, for use in diagnostics, e.g. imaging, therapeutics, theranostics, and moieties specific for other applications. In its simplest intermediate state, a branched discrete polyethylene glycol construct is terminated at one end by a chemically reactive moiety, “A”, a group that is reactive with a biologic material that creates “A”, which is a biologically reactive group, connected through to a branched core (BC) which has attached at least two dPEG-containing chains, indicated by the solid line, , having terminal groups, which can be charged, non-reactive or reactable moieties and containing between about 2 and 64 dPEG residues.

  揭示了一般的和“基本纯净”的分支离散聚乙二醇构建物，可用于连接各种生物活性基团，例如，偏好定位器，以及生物制剂如酶，用于诊断，例如成像，治疗，治疗诊断学和特定于其他应用的基团。在其最简单的中间状态中，分支离散聚乙二醇构建物在一端由一种化学反应性基团“A”终止，该基团与创建“A”的生物材料发生反应，该生物材料是一种生物反应性基团，通过连接到至少两个dPEG含链的分支核心（BC）结束，这些链由实线表示，具有端基团，可以是带电的、非反应性的或可反应的基团，并含有约2至64个dPEG残基。