N-tert-butoxycarbonyl-trans-4-(aminomethyl)cyclohexanemethyl azide | 192323-08-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-tert-butoxycarbonyl-trans-4-(aminomethyl)cyclohexanemethyl azide
• CAS: 192323-08-3
• 化学式: C₁₃H₂₄N₄O₂
• 分子量: 268.359
• InChiKey: ZYZHIGVFJMKISJ-XYPYZODXSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.63
• 重原子数：
  19.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.92
• 拓扑面积：
  87.09
• 氢给体数：
  1.0
• 氢受体数：
  3.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-tert-butoxycarbonyl-trans-4-(aminomethyl)cyclohexanemethyl azide 在 盐酸 、 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 异丙醇 为溶剂， 反应 7.5h， 生成 4-amino-2-[trans-(4-aminomethylcyclohexyl)methyamino]quinazoline
  参考文献：
  名称：

  发现4-（二甲基氨基）喹唑啉类化合物是黑色素浓缩激素受体1的有效和选择性拮抗剂。

  摘要：

  描述了一系列基于4-（二甲基氨基）喹唑啉的黑色素浓缩激素受体1（MCH-R1）拮抗剂。该系列衍生自先导化合物AR129330，其通过GPCR导向文库的HTS使用功能性测定法与受体的组成性激活（CART）形式进行鉴定。初步优化确定了化合物20、21和23。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.03.052
• 作为产物：
  描述：

  在 吡啶 、 sodium tetrahydroborate 、 sodium azide 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 生成 N-tert-butoxycarbonyl-trans-4-(aminomethyl)cyclohexanemethyl azide
  参考文献：
  名称：

  发现4-（二甲基氨基）喹唑啉类化合物是黑色素浓缩激素受体1的有效和选择性拮抗剂。

  摘要：

  描述了一系列基于4-（二甲基氨基）喹唑啉的黑色素浓缩激素受体1（MCH-R1）拮抗剂。该系列衍生自先导化合物AR129330，其通过GPCR导向文库的HTS使用功能性测定法与受体的组成性激活（CART）形式进行鉴定。初步优化确定了化合物20、21和23。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2005.03.052

文献信息

• [EN] COMPOSITIONS AND METHODS FOR TREATING MAST-CELL INFLAMMATORY CONDITION<br/>[FR] COMPOSITIONS ET PROCEDES DE TRAITEMENT DE MALADIES INFLAMMATOIRES PROVOQUEES PAR LES MASTOCYTES
  申请人：ARRIS PHARMACEUTICAL CORPORATION

  公开号：WO1996009297A1

  公开（公告）日：1996-03-28

  (EN) Novel compounds, compositions and methods effective for the prevention and treatment of mast-cell mediated inflammatory disorders are described. The compounds, compositions and methods are effective for the prevention and treatment of inflammatory diseases associated with the respiratory tract, such as asthma and allergic rhinitis, as well as other types of immunomediated inflammatory disorders, such as rheumatoid arthritis, conjunctivitis and inflammatory bowel disease, various dermatological conditions, as well as certain viral conditions. The compounds comprise potent and selective inhibitors of the mast cell protease tryptase. The compositions for treating these conditions include oral, inhalant, topical and parenteral preparations as well as devices comprising such preparations.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés, compositions et procédés efficaces pour la prévention et le traitement de maladies inflammatoires provoquées par les mastocytes. Ces composés, compositions et procédés sont efficaces pour la prévention et le traitement de maladies inflammatoires associées aux voies respiratoires, telles que l'asthme et la rhinite allergique, ainsi que d'autres types de maladies inflammatoires d'origine immune, telles que la polyarthrite rhumatoïde, la conjonctivite et les inflammations intestinales, différentes maladies dermatologiques, ainsi que certaines maladies virales. Les composés comprennent des inhibiteurs puissants et sélectifs de la protéase tryptase des mastocytes. Les compositions de traitement de ces maladies comprennent des préparations s'administrant par voie orale, nasale, locale ou parentérale, ainsi que des systèmes contenant lesdites préparations.

  新型化合物、组合物和方法被描述为有效预防和治疗由肥大细胞介导的炎症性疾病。这些化合物、组合物和方法对于预防和治疗与呼吸道相关的炎症性疾病，如哮喘和过敏性鼻炎，以及其他类型的免疫介导的炎症性疾病，如类风湿性关节炎、结膜炎和炎症性肠病、各种皮肤状况以及某些病毒性疾病都有效。这些化合物包括肥大细胞蛋白酶酶抑制剂，具有强效和选择性。治疗这些疾病的组合物包括口服、吸入、局部和静脉制剂以及包含这些制剂的设备。
• Methods of modifying feeding behavior, compounds useful in such methods, and DNA encoding a hypothalamic atypical neuropeptide Y/peptide YY receptor (Y5)
  申请人：Gerald P.G. Christophe

  公开号：US20060014242A1

  公开（公告）日：2006-01-19

  This invention provides methods of modifying feeding behavior, including increasing or decreasing food consumption, e.g., in connection with treating obesity, bulimia or anorexia. These methods involve administration of compounds are selective agonists or antagonists or the Y5 receptor. One such compound has the structure: In addition, this invention provides an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, an isolated Y5 receptor protein, vectors comprising an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, cells comprising such vectors, antibodies directed to the Y5 receptor, nucleic acid probes useful for detecting nucleic acid encoding Y5 receptors, antisense oligonucleotides complementary to any unique sequences of a nucleic acid molecule which encodes a Y5 receptor, and nonhuman transgenic animals which express DNA a normal or a mutant Y5 receptor.

  本发明提供了修改进食行为的方法，包括增加或减少食物摄入量，例如与治疗肥胖症、暴食症或厌食症有关。这些方法涉及到给予选择性Y5受体的激动剂或拮抗剂化合物。其中一种化合物具有以下结构：此外，本发明提供了编码Y5受体的分离核酸分子、分离的Y5受体蛋白、包含编码Y5受体的分离核酸分子的载体、含有这样的载体的细胞、针对Y5受体的抗体、用于检测编码Y5受体的核酸探针、与编码Y5受体的任何独特序列互补的反义寡核苷酸，以及表达正常或突变Y5受体的非人类转基因动物。
• Methods of modifying feeding behavior using compounds with afinity for the human hypothalamic atypical neuropeptide Y/peptide YY receptor (Y5)
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06645774B1

  公开（公告）日：2003-11-11

  This invention provides methods of modifying feeding behavior, including increasing or decreasing food consumption, e.g., in connection with treating obesity, bulimia or anorexia. These methods involve administration of compounds that are selective agonists or antagonists for the Y5 receptor. One such compound has the structure: In addition, this invention provides an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, an isolated Y5 receptor protein, vectors comprising an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, cells comprising such vectors, antibodies directed to the Y5 receptor, nucleic acid probes useful for detecting nucleic acid encoding Y5 receptors, antisense oligonucleotides complementary to any unique sequences of a nucleic acid molecule which encodes a Y5 receptor, and nonhuman transgenic animals which express DNA encoding a normal or a mutant Y5 receptor.

  这项发明提供了修改饮食行为的方法，包括增加或减少食物摄入量，例如与治疗肥胖症、暴食症或厌食症有关。这些方法涉及到给予选择性Y5受体激动剂或拮抗剂的化合物。其中一种化合物的结构如下：此外，该发明还提供了编码Y5受体的分离核酸分子、分离的Y5受体蛋白、包含编码Y5受体的分离核酸分子的载体、包含这种载体的细胞、针对Y5受体的抗体、用于检测编码Y5受体的核酸探针、与编码Y5受体的任何独特序列互补的反义寡核苷酸，以及表达正常或突变Y5受体的非人类转基因动物。
• Methods of screening and preparing a composition using DNA encoding a hypothalamic atypical neuropeptide Y/peptide YY receptor (Y5)
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：US06316203B1

  公开（公告）日：2001-11-13

  This invention provides methods of modifying feeding behavior, including increasing or decreasing food consumption, e.g., in connection with treating obesity, bulimia or anorexia. These methods involve administration of compounds are selective agonists or antagonists or the Y5 receptor. One such compound has the structure: In addition, this invention provides an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, an isolated Y5 receptor protein, vectors comprising an isolated nucleic acid molecule encoding a Y5 receptor, cells comprising such acid probes useful for detecting nucleic acid encoding Y5 receptors, antisense oligonucleotides complementary to any unique sequences of a nucleic acid molecule which encodes a Y5 receptor, and nonhuman transgenic animals which express DNA a normal or a mutant Y5 receptor.

  本发明提供了修改饮食行为的方法，包括增加或减少食物摄入量，例如与治疗肥胖症、暴食症或厌食症有关。这些方法涉及到给予选择性Y5受体的激动剂或拮抗剂化合物。其中一种化合物的结构如下：此外，本发明提供了编码Y5受体的分离核酸分子、分离的Y5受体蛋白、包含编码Y5受体的分离核酸分子的载体、含有这种核酸探针的细胞，用于检测编码Y5受体的核酸的反义寡核苷酸，以及表达正常或突变Y5受体的非人类转基因动物。
• Mch receptor antagonists
  申请人：Sekiguchi Yoshinori

  公开号：US20070037836A1

  公开（公告）日：2007-02-15

  The present invention relates to novel compounds of the formula (I) which act as MCH receptor antagonists. These compositions are useful in pharmaceutical compositions whose use includes prophylaxis or treatment of obesity, obesity related disorders, anxiety, or depression.

  本发明涉及具有式(I)的新型化合物，其作为MCH受体拮抗剂。这些组合物在药物组合物中有用，其使用包括预防或治疗肥胖症、与肥胖相关的疾病、焦虑或抑郁症。