GR 65630 | 113140-33-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: GR 65630
• 英文别名: 3-[5-methyl-1H-imidazol-4-yl]-1-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1-propanone；3-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)-1-(1-methyl-1H-indol-3-yl)-1-propanone；GR65630；[3H]-GR 65630；[3H]-GR65630；[3H]GR-65630；3-(5-methyl-1H-imidazol-4-yl)-1-(1-methylindol-3-yl)propan-1-one
• CAS: 113140-33-3
• 化学式: C₁₆H₁₇N₃O
• 分子量: 267.33
• InChiKey: QZNZJWLUNDXZQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  50.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-溴丙烯 、 GR 65630 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 1-(1-Methyl-1 H-indol-3-yl)-3-[5-methyl-1-(2-propenyl)-1 H-imidazol-4-yl]-1-propanone maleate 、 1-(1-Methyl-1H-indol-3-yl)-3-[4-methyl-1-(2-propenyl)-1H-imidazol-5-yl]-1-propanone maleate
  参考文献：
  名称：

  Imidazolyl- indolylpropanones as 5-HT.sub.3 receptor antagonists

  摘要：

  该发明涉及公式(I)的化合物：##STR1##及其生理上可接受的盐或溶剂化合物，其中Im代表公式的咪唑基团：##STR2##各种取代基在此定义。这些化合物是5-HT.sub.3受体上5-HT效应的有效和选择性拮抗剂，例如在治疗精神病性障碍、焦虑和恶心呕吐方面有用。

  公开号：

  US04808581A1

文献信息

• [EN] THERAPEUTIC USE OF 5-HT3 RECEPTOR ANTAGONISTS
  申请人：SANDOZ AG

  公开号：WO1990012569A1

  公开（公告）日：1990-11-01

  (EN) 5-HT3 Receptor antagonists are useful in treating panic disorders and/or agoraphobia or obsessive compulsive disorders.(FR) Les antagonistes du récepteur 5-HT3 sont utiles pour traiter les troubles paniques et/ou l'agoraphobie ou les psychonévroses obsessionnelles.

  (EN) 5-HT3受体拮抗剂在治疗恐慌症和/或广场恐惧症或强迫症方面很有用。(FR) Les antagonistes du récepteur 5-HT3 sont utiles pour traiter les troubles paniques et/ou l'agoraphobie ou les psychonévroses obsessionnelles. (中文) 5-HT3受体拮抗剂对于治疗恐慌症和/或广场恐惧症或强迫症非常有用。
• [EN] MEDICAMENTS FOR TREATMENT OR PREVENTION OF WITHDRAWAL SYNDROME
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：WO1988003801A1

  公开（公告）日：1988-06-02

  (EN) The use of compounds which act as antagonists of 5-hydroxytryptamine (5-HT) at 5-HT3 receptors for the relief or prevention of a withdrawal syndrome resulting from addiction to a drug or substance of abuse and/or for the suppression of dependence on drugs or substances of abuse.(FR) Est décrite l'utilisation de composés qui agissent comme antagonistes de l'hydroxytryptamine-5 (HT-5) à l'endroit de récepteurs de HT3-5 et qui sont destinés à soulager ou à prévenir un syndrome de réaction à la privation, qui résulte d'une toxicomanie due à l'usage abusif d'une drogue ou autre substance, et/ou à supprimer la dépendance aux drogues ou autres substances.

  使用在5-HT3受体上作为5-羟色胺（5-HT）拮抗剂的化合物，用于缓解或预防由于对药物或滥用物质的成瘾而导致的戒断综合征，并/或抑制对药物或滥用物质的依赖。
• Serotonin 5-Ht3 Receptor Agonist
  申请人：Jikyo Tamaki

  公开号：US20070265277A1

  公开（公告）日：2007-11-15

  A serotonin 5-HT3 receptor agonist containing a compound represented by the general formula (1) [R 1 , R 3 and R 5 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a halogen atom, hydroxyl group, amino group, a lower alkoxy group, carboxyl group, carbamoyl group, or nitro group, R 2 and R 4 represent a halogen atom, hydroxyl group, or amino group, R 6 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkenyl group, R 7 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, or an aralkyl group, and m and n are integers of 1 to 3] or a physiologically acceptable salt thereof as an active ingredient and having both a serotonin 5-HT3 receptor antagonistic action and a serotonin 5-HT3 receptor activating action.

  含有一种化合物的5-HT3受体激动剂，该化合物由通式（1）表示 [其中R1、R3和R5代表氢原子、低碳基、低烯基、卤素原子、羟基、氨基、低烷氧基、羧基、氨基甲酰基或硝基；R2和R4代表卤素原子、羟基或氨基；R6代表氢原子、低碳基或低烯基；R7代表氢原子、低碳基、低烯基或芳基烷基；m和n为1到3的整数]或其生理上可接受的盐作为活性成分，并具有5-HT3受体拮抗作用和5-HT3受体激活作用。
• SEROTONIN 5-HT3 RECEPTOR AGONIST
  申请人：JIKYO Tamaki

  公开号：US20090118303A1

  公开（公告）日：2009-05-07

  A serotonin 5-HT3 receptor agonist containing a compound represented by the general formula (1) [R 1 , R 3 and R 5 represent hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, a halogen atom, hydroxyl group, amino group, a lower alkoxy group, carboxyl group, carbamoyl group, or nitro group, R 2 and R 4 represent a halogen atom, hydroxyl group, or amino group, R 6 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, or a lower alkenyl group, R 7 represents hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkenyl group, or an aralkyl group, and m and n are integers of 1 to 3] or a physiologically acceptable salt thereof as an active ingredient and having both a serotonin 5-HT3 receptor antagonistic action and a serotonin 5-HT3 receptor activating action.

  一种含有化合物通式（1）所代表的化合物的血清素5-HT3受体激动剂[R1、R3和R5代表氢原子、较低的烷基、较低的烯基、卤原子、羟基、氨基、较低的烷氧基、羧基、氨基甲酰基或硝基，R2和R4代表卤原子、羟基或氨基，R6代表氢原子、较低的烷基或较低的烯基，R7代表氢原子、较低的烷基、较低的烯基或芳基烷基，m和n是1到3的整数]或其生理上可接受的盐作为活性成分，具有血清素5-HT3受体拮抗作用和血清素5-HT3受体激活作用。
• Use of heterocyclic derivatives in the treatment of depressions
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：EP0278173A2

  公开（公告）日：1988-08-17

  The invention relates to the use of compounds which act as antagonists of 5-hydroxytryptamine (5-HT) at 5-HT₃ receptors for the treatment of depression.

  本发明涉及使用在 5-HT₃ 受体上作为 5- 羟色胺（5-HT）拮抗剂的化合物来治疗抑郁症。