布林佐胺 | 154127-19-2

• 物质功能分类: 有机原料 - 氨基化合物
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 中文名称: 布林佐胺
• 中文别名: (S)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺1,1-二氧化物；布林佐胺杂质A
• 英文名称: (S)-brinzolamide
• 英文别名: brinzolamide；(4S)-4-(ethylamino)-2-(3-methoxypropyl)-1,1-dioxo-3,4-dihydrothieno[3,2-e]thiazine-6-sulfonamide
• CAS: 154127-19-2
• 化学式: C₁₂H₂₁N₃O₅S₃
• 分子量: 383.514
• InChiKey: HCRKCZRJWPKOAR-SNVBAGLBSA-N

物化性质

• 沸点：
  586.0±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.50±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  164
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

安全信息

• WGK Germany：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  brinzolamide 在 AmyCoat [tris(3,5-dimethylphenylcarbamate)amylose] (150 x 46 mm id) chiral column 作用下， 以 正己烷 、 异丙醇 为溶剂， 生成 布林佐胺 、 布林佐胺
  参考文献：
  名称：

  基于直链淀粉的色谱柱上苯胺，奥昔布宁，西替利嗪和布林酰胺类手性药物的对映体分离和模拟研究

  摘要：

  在C 18柱，AmyCoat（150 x 46 mm）和Chiralpak AD（25 cm x 0.46 cm id）的手性色谱柱上实现了重要药物苯乙胺，奥昔布宁，西替利嗪和溴苯甲酰胺的固相萃取（ SPE）手性分离人血浆。苯乙胺，奥昔布宁，西替利嗪和布林酰胺使用正己烷2 --PrOH-DEA（85：15：0.1，v / v），正己烷2 -PrOH-DEA（80：20：0.1，v / v）拆分v），正己烷-2-PrOH-DEA（70：30：0.2，v / v）和正己烷-2-丙醇（90:10，v / v）作为流动相。分离是在25±1ºC温度下进行的，对西替利嗪和奥昔布宁的检测波长为225 nm，对苯乙胺和布林酰胺的检测波长为220 nm。流动相的流速为0.5 mLmin -1。苯乙胺，奥昔布宁，西替利嗪和布林酰胺的保留因子分别为3.25和4.34、4.76和5.64、6.10和6.60，以及1

  DOI：

  10.1002/chir.22276

文献信息

• Process for manufacturing sterile ophthalmic pharmaceutical suspensions
  申请人：Sentiss Pharma Private Limited

  公开号：US10463674B2

  公开（公告）日：2019-11-05

  The present invention provides a process of manufacturing a sterile, ophthalmic pharmaceutical suspension comprising sterile active ingredient(s) such as sterile carbonic anhydrase inhibitors (CAIs) wherein the process does not involve the use of any special equipment's such as ball mill, milling bottle and/or jet mill The present process is simple, cost effective and efficient.

  本发明提供了一种无菌眼科药用混悬液的生产工艺，其中包含无菌活性成分，如无菌碳酸酐酶抑制剂（CAIs），该工艺不需要使用任何特殊设备，如球磨机、研磨瓶和/或喷射式研磨机。
• Pharmaceutical composition comprising brinzolamide
  申请人：SENTISS PHARMA PRIVATE LIMITED

  公开号：US10632198B2

  公开（公告）日：2020-04-28

  A sterile aqueous formulation of a carbonic anhydrase inhibitor such as brinzolamide in combination with polymers like Soluplus® and a surfactant like polysorbate 80, as well as methods of preparation thereof, is disclosed. The formulation relates to the highly solubilized or an amorphous form of poorly insoluble drugs/active ingredient(s) to improve its bio-availability and manufacturability.

  本发明公开了一种碳酸酐酶抑制剂（如布林佐胺）与聚合物（如 Soluplus®）和表面活性剂（如聚山梨醇酯 80）结合使用的无菌水性制剂及其制备方法。该制剂涉及高度溶解或无定形形式的难溶性药物/活性成分，以提高其生物利用度和可制造性。
• Production of sterile active pharmaceutical ingredients
  申请人：Leone Mario

  公开号：US10953115B2

  公开（公告）日：2021-03-23

  The invention refers to a process for preparing sterile active pharmaceutical ingredients (APIs) useful in the preparation of sterile product for ophthalmic use. The process comprises the gamma-ray sterilization treatment of the APIs powder in a protective atmosphere.

  本发明涉及一种用于制备眼科用无菌产品的无菌活性药物成分（APIs）的工艺。该工艺包括在保护气氛中对原料药粉末进行伽马射线灭菌处理。
• PRODUCTION OF STERILE PHARMACEUTICAL BRINZOLAMIDE
  申请人：Icrom SpA

  公开号：EP2846845B1

  公开（公告）日：2017-03-01
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION COMPRISING BRINZOLAMIDE
  申请人：Sentiss Pharma Private Limited

  公开号：EP3096740B1

  公开（公告）日：2020-09-30