3,4-二氢-4-羟基-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物 | 138890-97-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并噻嗪类
• 中文名称: 3,4-二氢-4-羟基-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物
• 中文别名: 布林佐胺中间体
• 英文名称: 3,4-dihydro-4-hydroxy-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide
• 英文别名: 3,4-dihydro-4-hydroxy-4H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide；3,4-dihydro-4-hydroxy-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine 1,1-dioxide；4-hydroxy-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine 1,1-dioxide；3,4-Dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-4-ol 1,1-dioxide；4-Hydroxy-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e][1,2]thiazine 1,1-dioxide；1,1-dioxo-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]thiazin-4-ol
• CAS: 138890-97-8
• 化学式: C₆H₇NO₃S₂
• 分子量: 205.258
• InChiKey: XJIFVJXWTXQPAJ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  410.6±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.637

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  103
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

安全信息

• 海关编码：
  2934999090

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3,4-二氢-4-羟基-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物 在 硫酸 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以83%的产率得到4-acetamido-3,4-dihydro-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-1,1-dioxide
  参考文献：
  名称：

  Tricyclic derivatives of the thienodiazocine and thienothiadiazocine

  摘要：

  构象限制的噻唑二氮杂环和噻唑硫氮杂环类化合物的三环衍生物及其环同系物是一种局部有效的碳酸酐酶抑制剂，可用于治疗眼压和青光眼。这些化合物的一般结构为##STR1##。

  公开号：

  US05308842A1
• 作为产物：
  描述：

  3-乙酰基噻吩-2-磺酰胺 生成 3,4-二氢-4-羟基-2H-噻吩并[3,2-e]-1,2-噻嗪-1,1-二氧化物
  参考文献：
  名称：

  Sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors

  摘要：

  本文披露了磺胺类化合物和含有这些化合物的制药组合物，用于控制眼压。本文还披露了通过给药这些组合物来控制眼压的方法。

  公开号：

  US05378703A1

文献信息

• Process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide.
  申请人：Sathe Dhananjay Govind

  公开号：US20100009977A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  Disclosed herein is an improved process for the preparation of (R)-(+)-4-(Ethylamino)-3,4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-2H-thieno[3,2-e]-1,2-thiazine-6-sulfonamide-1,1-dioxide (Brinzolamide) and novel intermediates thereof.

  本文披露了一种改进的工艺，用于制备(R)-(+)-4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻嗪-6-磺酰胺-1,1-二氧化物（布林唑胺）及其新颖的中间体。
• Carbonic anhydrase inhibitors
  申请人：Alcon Laboratories, Inc.

  公开号：US05538966A1

  公开（公告）日：1996-07-23

  Compounds of the following formula are disclosed: Compounds of Formula I are the topic of this invention: ##STR1## Wherein G, J and the two atoms of the thiophene ring to which they are attached form a six-membered ring chosen from ##STR2## The compounds are useful as carbonic anhydrase inhibitors.

  披露了具有以下公式的化合物：本发明涉及公式I的化合物：##STR1## 其中G，J以及它们所连接的噻吩环上的两个原子形成一个六元环，选自##STR2## 这些化合物作为碳酸酐酶抑制剂是有用的。
• SULFONAMIDE INHIBITORS OF CARBONIC ANHYDRASE
  申请人：Rao Tadimeti

  公开号：US20100317655A1

  公开（公告）日：2010-12-16

  The present invention relates to new sulfonamide inhibitors of carbonic anhydrase activity, pharmaceutical compositions thereof, and methods of use thereof.

  这项发明涉及新的磺胺酰胺类碳酸酐酶活性抑制剂，其药物组合物以及使用方法。
• PROCESS FOR THE PREPARATION OF BRINZOLAMIDE
  申请人：Falchi Alessandro

  公开号：US20110118461A1

  公开（公告）日：2011-05-19

  The present invention relates to a process for the preparation of Brinzolamide, or 2H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-6-sulfonamide, 4-(ethyl amino)-3, 4-dihydro-2-(3-methoxypropyl)-, 1,1-dioxide,(4R)- via intermediates 2,3-dihydro-4H-thieno[3,2-e]-1, 2-thiazin-4-ones, 1,1-dioxide. Further objects of the present invention are the intermediates mentioned above and other intermediates of the synthesis.

  本发明涉及一种制备布林唑胺或2H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-6-磺酰胺，4-(乙基氨基)-3,4-二氢-2-(3-甲氧基丙基)-1,1-二氧化物，(4R)的方法，通过中间体2,3-二氢-4H-噻吩[3,2-e]-1,2-噻二嗪-4-酮，1,1-二氧化物。本发明的进一步目的是上述中间体和合成的其他中间体。
• Thiophene sulfonamides useful as carbonic anhydrase inhibitors
  申请人：Alcon Laboratories, Inc.

  公开号：US05153192A1

  公开（公告）日：1992-10-06

  Thiophene sulfonamides and pharmaceutical compositions containing the compounds useful in controlling intraocular pressure are disclosed. Methods for controlling intraocular pressure through administration of the compositions are also disclosed.

  本发明揭示了噻吩磺胺类化合物和含有这些化合物的药物组合物，用于控制眼内压力。还揭示了通过给药这些组合物来控制眼内压力的方法。