N-ε-t-BOC lysine t-butyl ester hydrochloride | 1190081-65-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-ε-t-BOC lysine t-butyl ester hydrochloride
• 英文别名: H-D-Lys(boc)-otbuhcl；tert-butyl 2-amino-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]hexanoate;hydrochloride
• CAS: 1190081-65-2
• 化学式: C₁₅H₃₀N₂O₄*ClH
• 分子量: 338.875
• InChiKey: TZBPQINFXPIRBX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.77
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.87
• 拓扑面积：
  90.6
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-ε-t-BOC lysine t-butyl ester hydrochloride 在 bis(η3-allyl-μ-chloropalladium(II)) 、 (R,R_p)-iPr-Phosferrox 、 copper(II) bis(trifluoromethanesulfonate) 、 magnesium sulfate 、 caesium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 48.5h， 生成 tert-butyl (R)-2-(4-((tert-butoxycarbonyl)amino)butyl)- 2-aminohexa-4,5-dienoate
  参考文献：
  名称：

  一石二鸟——具有丙二烯单元的α-氨基酸衍生物的对映选择性双金属催化

  摘要：

  通过协同双金属 Pd/Cu 催化对无环和环状 α-亚氨基羧酸盐进行高度对映选择性 2,3-烯丙基化，使用相同的市售 ( R , R p ) -i Pr-FOXAP（也称为 Phosferrox, ( R , R ) -[2-(4'- i-丙基恶唑啉-2'-基)二茂铁基]二苯基膦)配体用于提供光学活性的 2,3-丁二烯基 α-氨基酸衍生物，收率高至极好，具有极好的对映选择性. 该反应的合成多功能性已通过克级合成证明，这是一种天然存在的催化对映选择性合成（S)-2-氨基-4,5-己二烯酸 A，并转化为几种有用的化学物质，例如光学活性的 α-氨基酸、β-氨基醇、带有丙二烯部分的潜在手性恶唑啉配体和双环酮化合物。基于关键钯预催化剂的分离和控制实验，已经广泛研究了涉及两种金属和单个手性配体的作用的机制。

  DOI：

  10.1002/cjoc.202100002

文献信息

• Methylphenidate-Prodrugs, Processes of Making and Using the Same
  申请人：KemPharm, Inc.

  公开号：US20150266911A1

  公开（公告）日：2015-09-24

  The present technology is directed to prodrugs and compositions for the treatment of various diseases and/or disorders comprising methylphenidate, or methylphenidate derivatives, conjugated to at least one alcohol, amine, oxoacid, thiol, or derivatives thereof. In some embodiments, the conjugates further include at least one linker. The present technology also relates to the synthesis of methylphenidate, or methylphenidate derivatives, conjugated to at least one alcohol, amine, oxoacid, thiol, or derivatives thereof or combinations thereof.

  目前的技术是针对前药和组合物的，用于治疗包括甲基苯丙胺或甲基苯丙胺衍生物的至少与醇、胺、羧酸、硫醇或其衍生物结合的各种疾病和/或紊乱。在某些实施例中，这些结合物还包括至少一个连接剂。该技术还涉及合成甲基苯丙胺或甲基苯丙胺衍生物，结合至少一个醇、胺、羧酸、硫醇或其衍生物或其组合的方法。
• [EN] QUINONE-MASKED PROBES AS LABELING REAGENTS FOR CELL UPTAKE MEASUREMENTS<br/>[FR] SONDES MASQUÉES PAR QUINONE UTILISÉES COMME RÉACTIFS DE MARQUAGE POUR MESURER L'ABSORPTION CELLULAIRE
  申请人：PROMEGA CORP

  公开号：WO2015116867A1

  公开（公告）日：2015-08-06

  Provided are labeling reagents and methods of using the reagents for cell uptake measurements. The labeling reagents can be quinone- masked probes including fluorophores and/or luminophores.

  提供了用于细胞摄取测量的标记试剂和使用这些试剂的方法。这些标记试剂可以是包括荧光团和/或发光团的醌掩蔽探针。
• [EN] PYRROLOBENZODIAZEPINE ANTIBODY CONJUGATES<br/>[FR] CONJUGUÉS ANTICORPS-PYRROLOBENZODIAZÉPINE
  申请人：MERSANA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019104289A1

  公开（公告）日：2019-05-31

  The present disclosure relates generally to antibody-drug conjugates comprising pyrrolo[2, 1-c][1, 4]benzodiazepine (PBD) drug moieties. The present disclosure also relates to methods of using these conjugates, e.g., as therapeutics and/or diagnostics.

  本公开涉及包含吡咯并[2,1-c][1,4]苯二氮䓬(PBD)药物基团的抗体药物偶联物。本公开还涉及使用这些偶联物的方法，例如作为治疗和/或诊断手段。
• Tissue graft materials containing biocompatible agent and methods of making and using same
  申请人：Stucke Sean M.

  公开号：US20080063627A1

  公开（公告）日：2008-03-13

  The invention provides implantable tissue graft materials composed of a collagenous tissue scaffold and a biocompatible agent bonded to the tissue scaffold via an activated photoreactive group. The invention further provides methods including steps of obtaining a tissue graft material comprising a collagenous tissue scaffold; contacting the collagenous tissue scaffold with a biocompatible agent composition that includes biocompatible agent and one or more photoreactive groups; and treating the collagenous tissue scaffold and biocompatible agent composition to activate the photoreactive groups and bond the biocompatible agent to the tissue scaffold via one or more activated photoreactive groups. Implantable prostheses formed of the tissue graft material are also contemplated.

  该发明提供了由胶原组织支架和通过活化光反应基团与组织支架结合的生物相容剂组成的可植入组织移植材料。该发明还提供了包括以下步骤的方法：获得包括胶原组织支架的组织移植材料；将胶原组织支架与包括生物相容剂和一个或多个光反应基团的生物相容剂组成物接触；并处理胶原组织支架和生物相容剂组成物以激活光反应基团并通过一个或多个活化光反应基团将生物相容剂与组织支架结合。还可以考虑由该组织移植材料形成的可植入假体。
• Synthesis and optical properties of macrocyclic lanthanide(iii) chelates as new reagents for luminescent biolabeling
  作者：Sébastien Deslandes、Chantal Galaup、Robert Poole、Béatrice Mestre-Voegtlé、Stéphanie Soldevila、Nadine Leygue、Hervé Bazin、Laurent Lamarque、Claude Picard

  DOI：10.1039/c2ob26311d

  日期：——

  nonadentate ligands form very stable and luminescent neutral lanthanide complexes in aqueous solutions at physiological pH. The corresponding Eu(III) and Tb(III) complexes are characterized by a maximum absorption wavelength compatible with nitrogen laser excitation (337 nm) and attractive lifetimes and quantum yields. Further introduction of a maleimide bioconjugatable handle in the Eu(III) complexes was

  基于二吡啶基6,7,8,9-四氢吩嗪（dpqc）或2,2'：6'，2''-三联吡啶（tpy）的两个大环配体（15和18元）的便捷高效合成描述了杂环和DTTA（二亚乙基三胺三乙酸）骨架。在这些配体中，DTTA骨架包含一个额外的环外官能团（NH 2基团），适合于共价附接到生物活性分子上。这些八齿和九齿配体在生理pH下在水溶液中形成非常稳定且发光的中性镧系元素络合物。相应的Eu（III）和Tb（III配合物的特征在于与氮激光激发（337 nm）兼容的最大吸收波长以及有吸引力的寿命和量子产率。研究了在Eu（III）配合物中进一步引入马来酰亚胺可生物缀合的手柄，并使用相应的Eu（III）tpy衍生物在337 nm处获得了1500 dm 3 mol -1 cm -1以上的有价值的发光亮度。最后，将这两种发光螯合物嫁接到模型抗体（Mab GSS11）的硫醇残基上，而不会丧失其发光特性。