N-(4-bromo-2-methoxyphenyl)formamide | 1160359-99-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: N-(4-bromo-2-methoxyphenyl)formamide
• CAS: 1160359-99-8
• 化学式: C₈H₈BrNO₂
• 分子量: 230.061
• InChiKey: MHXYVHIDRVFPIY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  376.4±32.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.571±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.12
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(4-bromo-2-methoxyphenyl)formamide 、 一氯丙酮 在 caesium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 22.0h， 以96%的产率得到[4-bromo-2-(methyloxy)phenyl](2-oxopropyl)formamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE GAMMA SÉCRÉTASE

  摘要：

  这项发明提供了一种新型的化合物，它们是γ-分泌酶的调节剂。这些化合物的化学式为[在电子形式的摘要中插入化学式]。还披露了调节γ-分泌酶活性的方法以及使用化合物(I)治疗阿尔兹海默病的方法。

  公开号：

  WO2009076352A1
• 作为产物：
  描述：

  甲酸 、 4-溴-2-甲氧基苯胺 在 乙酸酐 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 23.75h， 以90%的产率得到N-(4-bromo-2-methoxyphenyl)formamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] GAMMA SECRETASE MODULATORS
  [FR] MODULATEURS DE GAMMA SÉCRÉTASE

  摘要：

  这项发明提供了一种新型的化合物，它们是γ-分泌酶的调节剂。这些化合物的化学式为[在电子形式的摘要中插入化学式]。还披露了调节γ-分泌酶活性的方法以及使用化合物(I)治疗阿尔兹海默病的方法。

  公开号：

  WO2009076352A1

文献信息

• [EN] GAMMA SECRETASE MODULATORS<br/>[FR] MODULATEURS DE LA GAMMA SÉCRÉTASE
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2009073777A1

  公开（公告）日：2009-06-11

  This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

  这项发明提供了一种调节γ-分泌酶的新型化合物。这些化合物的公式为（I），其中R2是公式（II）的融合双环环。还公开了一种调节γ-分泌酶活性的方法，以及使用公式（I）的化合物治疗阿尔茨海默病的方法。
• GAMMA SECRETASE MODULATORS
  申请人：Huang Xianhai

  公开号：US20110015190A1

  公开（公告）日：2011-01-20

  This invention provides novel compounds that are modulators of gamma secretase. The compounds have the formula (I) wherein R 2 is a fused bicyclic ring of the formula (II). Also disclosed are methods of modulating gamma secretase activity and methods of treating Alzheimer's disease using the compounds of formula (I).

  本发明提供了一种新型化合物，其为γ-分泌酶的调节剂。该化合物的化学式为(I)，其中R2是化学式(II)的融合双环。此外，还揭示了利用化合物(I)调节γ-分泌酶活性和治疗阿尔茨海默病的方法。
• [EN] ALDEHYDE DEHYDROGENASE INHIBITORS AND THEIR THERAPEUTIC USE<br/>[FR] INHIBITEURS D'ALDÉHYDE DÉSHYDROGÉNASE ET LEUR UTILISATION THÉRAPEUTIQUE
  申请人：CANCER RESEARCH TECH LTD

  公开号：WO2022123039A1

  公开（公告）日：2022-06-16

  The present invention pertains generally to the field of therapeutic compounds. More specifically the present invention pertains to certain aldehyde dehydrogenase inhibitor compounds (also referred to herein as "ALDHI compounds"), that, inter alia, inhibit aldehyde dehydrogenase enzyme ALDH1A3. The present invention also pertains to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and the use of such compounds and compositions, bothin vitroandin vivo, to inhibit ALDH1A3 enzyme; to treat disorder (e.g., diseases) that are ameliorated by the inhibition of ALDH1A3 enzyme; to treat a proliferative disorder, cancer, obesity, diabetes, a cardiovascular disorder, etc.

  本发明涉及治疗化合物领域。更具体地说，本发明涉及某些醛脱氢酶抑制剂化合物（在此称为“ALDHI化合物”），这些化合物可以抑制醛脱氢酶酶ALDH1A3，从而治疗和改善由ALDH1A3酶抑制引起的疾病。本发明还涉及包含这些化合物的制药组合物，以及在体内外使用这些化合物和组合物来抑制ALDH1A3酶，治疗增殖性疾病、癌症、肥胖症、糖尿病、心血管疾病等疾病。
• US8426595B2
  申请人：——

  公开号：US8426595B2

  公开（公告）日：2013-04-23
• US8450343B2
  申请人：——

  公开号：US8450343B2

  公开（公告）日：2013-05-28