2,4-二氧代-1-吡咯烷乙酰胺 | 85614-54-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 中文名称: 2,4-二氧代-1-吡咯烷乙酰胺
• 英文名称: 2-(2,4-dioxopyrrolidine-1-yl)acetamide
• 英文别名: (2,4-dioxopyrrolidin-1-yl)acetamide；2,4-Dioxopyrrolidine-1-acetamide；2-(2,4-dioxopyrrolidin-1-yl)acetamide
• CAS: 85614-54-6
• 化学式: C₆H₈N₂O₃
• mdl: MFCD11113227
• 分子量: 156.141
• InChiKey: JPVVDKWRORWDAQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  80.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,4-二氧代-1-吡咯烷乙酰胺 在 sodium tetrahydroborate 作用下， 以 二甲胺 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 奥拉西坦
  参考文献：
  名称：

  用四酸中间体高效合成外消旋4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺（奥西西坦）

  摘要：

  由（E）-4-氯-3-乙氧基丁-2-烯酸乙酯以消旋形式合成标题化合物1a，分五个步骤，总收率为43％。描述了最终产品的几种途径，但是最有效的途径涉及C（5）-未取代的四甲酸5b的氢化。这类化合物的不稳定性要求使用可以在非常酸性的水性条件下运行的催化剂，这种作用已被5％Ru / C催化剂成功填补。

  DOI：

  10.1002/hlca.19920750323
• 作为产物：
  描述：

  2-(5-氧代-3-苯基甲氧基-2H-吡咯-1-基)乙酰胺 在 palladium on activated charcoal 氢气 作用下， 以 二甲胺 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 2,4-二氧代-1-吡咯烷乙酰胺
  参考文献：
  名称：

  用四酸中间体高效合成外消旋4-羟基-2-氧-1-吡咯烷乙酰胺（奥西西坦）

  摘要：

  由（E）-4-氯-3-乙氧基丁-2-烯酸乙酯以消旋形式合成标题化合物1a，分五个步骤，总收率为43％。描述了最终产品的几种途径，但是最有效的途径涉及C（5）-未取代的四甲酸5b的氢化。这类化合物的不稳定性要求使用可以在非常酸性的水性条件下运行的催化剂，这种作用已被5％Ru / C催化剂成功填补。

  DOI：

  10.1002/hlca.19920750323

文献信息

• 一种奥拉西坦中间体及其制备方法和应用
  申请人：深圳市海滨制药有限公司

  公开号：CN104513189B

  公开（公告）日：2017-07-28

  本发明提供一种式(I)所示的奥拉西坦中间体化合物及其制备方法和应用。本发明的奥拉西坦中间体化合物为固体或结晶性固体，制备成本低廉，易于纯化和保存，可高效制备得到奥拉西坦。
• 一种奥拉西坦关键中间体2-(2,4-二氧代吡咯 烷-1-基)-乙酰胺的合成工艺
  申请人：浙江工业大学

  公开号：CN104276992B

  公开（公告）日：2017-02-15

  本发明提供了一种以4‑卤代乙酰乙酸酯和甘氨酰胺盐酸盐为原料，通过“一锅法”制备奥拉西坦关键中间体2‑(2,4‑二氧代吡咯烷‑1‑基)乙酰胺的新合成工艺，具有反应步骤少，收率高，原料廉价易得，后处理简单，三废少等优点。
• 4-Benzyloxy-3-pyrrolin-2-on-1-yl-acetamid, dessen Herstellung und Verwendung
  申请人：LONZA AG

  公开号：EP0252353A1

  公开（公告）日：1988-01-13

  4-Benzyloxy-3-pyrrolin-2-on-1-yl-acetamid ist ein vorteilhaf­tes Zwischenprodukt zur Herstellung des pharmazeutisch wirk­samen 4-Hydroxy-pyrrolidin-2-on-1-yl-acetamids. Es werden Verfahren zur Herstellung des Zwischenproduktes sowie des Wirkstoffes beschrieben.

  4-苄氧基-3-吡咯啉-2-酮-1-基乙酰胺是生产具有药用活性的 4-羟基吡咯烷-2-酮-1-基乙酰胺的有利中间体。 本文介绍了该中间体和活性成分的制备工艺。
• US4843166A
  申请人：——

  公开号：US4843166A

  公开（公告）日：1989-06-27
• US4849528A
  申请人：——

  公开号：US4849528A

  公开（公告）日：1989-07-18