(R)-N-(2-chloroallyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine | 1175018-73-1

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 茚满类
• 英文名称: (R)-N-(2-chloroallyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• 英文别名: N-2-propene-1-yl-2-chloro-(R)-aminoindan；N-Despropargyl N-(2-Chloroallyl) Rasagiline；(1R)-N-(2-chloroprop-2-enyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
• CAS: 1175018-73-1
• 化学式: C₁₂H₁₄ClN
• 分子量: 207.703
• InChiKey: VMSMHLATUDKJLI-GFCCVEGCSA-N

物化性质

• 沸点：
  318.3±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.12±0.1 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于氯仿（少量）、乙酸乙酯（少量）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-N-(2-chloroallyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine 以74的产率得到雷沙吉兰
  参考文献：
  名称：

  A process for the preparation of (R)-1-aminoindanes

  摘要：

  本发明涉及一种制备手性化合物的方法，该化合物的化学式为(V)，其中R1是C1-C6烷基，可选地取代卤素、芳基或三烷基硅基团，用作制备(R)-1-氨基吲哚烷类化合物的中间体，在药学领域中具有帮助。化合物的化学式(V)是制备(R)-1-氨基吲哚烷类化合物，特别是拉沙吉林的关键中间体。本发明还涉及新化合物，特别适用于制备(R)-1-氨基吲哚烷类化合物的中间体。

  公开号：

  EP2181980A1
• 作为产物：
  描述：

  在 氨 、 水 作用下， 以 甲基叔丁基醚 为溶剂， 生成 (R)-N-(2-chloroallyl)-2,3-dihydro-1H-inden-1-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] A PROCESS FOR THE PREPARATION OF (R)-I -AMINOINDANES
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE (R)-1-AMINOINDANES

  摘要：

  本发明涉及一种制备手性化合物的方法，该化合物的化学式为（V），其中R1是一个C1-C6烷基，可以选择性地与卤素取代，也可以是一个芳基，或者是一个三烷基硅基团，用作(R)-1-氨基茚烷的制备中间体，在制药领域中有帮助。化合物的化学式（V）是(R)-1-氨基茚烷的制备的关键中间体，特别是Rasagiline。该发明还涉及新化合物，特别适用作(R)-1-氨基茚烷的制备中间体。

  公开号：

  WO2010049379A1

文献信息

• Rasagiline formulations and processes for their preparation
  申请人：Teva Pharmaceutical Industries, Ltd.

  公开号：US07572834B1

  公开（公告）日：2009-08-11

  The subject invention provides a pharmaceutical composition comprising N-propargyl-1(R)-aminoindan mesylate; a pharmaceutically acceptable carrier; and greater than 0.7 ppm but less than 30 ppm in total of a compound having the structure: and any salts of the compound.

  本发明提供了一种药物组合物，包括N-丙炔基-1(R)-氨基茚达酯甲磺酸盐；一种药学上可接受的载体；以及总量大于0.7 ppm但小于30 ppm的具有以下结构的化合物和该化合物的任何盐。
• [EN] NEW SALTS SUITABLE FOR THE PREPARATION OF PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS<br/>[FR] NOUVEAUX SELS APPROPRIÉS POUR LA PRÉPARATION DE COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：EGIS GYOGYSZERGYAR NYILVANOSAN MUKOEDOE RESZVENYTAR SASAG

  公开号：WO2012066366A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  The invention relates to non-sulfonic acid type new rasagiline salts, a process for the preparation thereof, pharmaceutical compositions containing said salts and the use thereof for the treatment or prophylaxis of various diseases, namely Parkinson's disease, amnesia, mental disorders, depression, hyperactive syndrome, affective disease, neurodegenerative disease, neurotoxic injury, cerebral ischemy, traumatic head injury, traumatic vertebral injury, schizophrenia, attention defective disorder, multiple sclerosis, withdrawal symptoms or the damage of the optic nerve.

  该发明涉及非磺酸型新的拉沙吉林盐，其制备方法，含有该盐的药物组合物以及其用于治疗或预防各种疾病，包括帕金森病、健忘症、精神障碍、抑郁症、多动症、情感性疾病、神经退行性疾病、神经毒性损伤、脑缺血、头部创伤、脊柱创伤、精神分裂症、注意力缺陷障碍、多发性硬化症、戒断症状或视神经损伤的用途。
• Delayed release rasagiline formulation
  申请人：TEVA PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, LTD.

  公开号：EP2218444A2

  公开（公告）日：2010-08-18

  Disclosed are formulations of rasagiline base which are designed to delay release of rasagiline while maintaining specific pharmacokinetic properties. Also, disclosed are rasagiline citrate salt and the use and process of manufacture thereof.

  本发明公开了一种拉沙吉林碱的配方，旨在延迟拉沙吉林的释放，同时保持特定的药代动力学特性。此外，本发明还公开了拉沙吉林柠檬酸盐及其使用和制造过程。
• DELAYED RELEASE RASAGILINE FORMULATION
  申请人：Safadi Muhammad

  公开号：US20120003310A1

  公开（公告）日：2012-01-05

  Disclosed are formulations of rasagiline base which are designed to delay release of rasagiline while maintaining specific pharmacokinetic properties. Also, disclosed are rasagiline citrate salt and the use and process of manufacture thereof.

  本发明涉及拉沙吉林碱的配方，旨在延迟拉沙吉林碱的释放，同时保持特定的药代动力学特性。此外，本发明还涉及拉沙吉林柠檬酸盐及其使用和制造过程。
• Delayed release rasagiline malate formulation
  申请人：Safadi Muhammad

  公开号：US20100189791A1

  公开（公告）日：2010-07-29

  Disclosed are formulations which are designed to delay release of rasagiline while maintaining specific pharmacokinetic properties.