吗啉胍 | 3731-59-7

• 物质功能分类: 原料药 - 人工合成抗感染类药 - 抗病毒类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 吗啉胍
• 中文别名: N-(2-胍基-亚胺甲基)-吗啉；病毒灵；吗啉咪胍；吗啉双胍
• 英文名称: moroxydine
• 英文别名: N-(aminoiminomethyl)-4-morpholinecarboximidamide；N'-carbamimidoylmorpholine-4-carboximidamide
• CAS: 3731-59-7
• 化学式: C₆H₁₃N₅O
• mdl: MFCD00460678
• 分子量: 171.202
• InChiKey: KJHOZAZQWVKILO-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  211-214 °C(lit.)
• 沸点：
  274.0±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
• 稳定性/保质期：
  如果按照规定使用和储存，则不会分解，也未有已知危险发生。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.666
• 拓扑面积：
  101
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2934999090
• 储存条件：
  请将药品存放在密闭、阴凉干燥的地方保存。

SDS

1.1 产品标识符
: Moroxydine hydrochloride
化学品俗名或商品名
1.2 鉴别的其他方法
N-(Aminoiminomethyl)-4-morpholinecarboximidamide
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
危害类型象形图
信号词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/ 烟/ 气体/ 烟雾/ 蒸汽/ 喷雾。
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P302 + P352 如果在皮肤上: 用大量肥皂和水淋洗。
P304 + P340 如果吸入: 将患者移到新鲜空气处休息,并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如进入眼睛：用水小心清洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取出，取出
隐形眼镜。继续冲洗。
P312 如感觉不适，呼救解毒中心或医生。
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P332 + P313 如发生皮肤刺激：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/ 就诊。
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: N-(Aminoiminomethyl)-4-morpholinecarboximidamide
别名
: C6H13N5O · HCl
分子式
: 207.66 g/mol
分子量
成分 浓度
Moroxydine hydrochloride
-
化学文摘编号(CAS No.) 3731-59-7
EC-编号 223-093-1

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
如果吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
在皮肤接触的情况下
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
在眼睛接触的情况下
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
如果误服
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 最重要的症状和影响，急性的和滞后的
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物
5.3 救火人员的预防
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步的信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境预防措施
不要让产物进入下水道。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放在合适的封闭的处理容器内。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制/个体防护
8.1 控制参数
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据工业卫生和安全使用规则来操作。 休息以前和工作结束时洗手。
人身保护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 结晶
颜色: 灰白色或米色
b) 气味
无数据资料
c) 气味临界值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/熔点范围: 211 - 214 °C - lit.
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 可燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 相对蒸气密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) 辛醇/水分配系数的对数值
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 化学稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 避免接触的条件
无数据资料
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤腐蚀/刺激
无数据资料
严重眼损伤 / 眼刺激
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞诱变
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 毒性
无数据资料
12.2 持久存留性和降解性
无数据资料
12.3 生物积累的潜在可能性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
污染了的包装物
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 UN编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: 无危险货物
国际海运危规: 无危险货物
国际空运危规: 无危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 海运污染物: 否 国际空运危规: 否
14.6 对使用者的特别预防
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

第一代抗病毒药：盐酸吗啉胍（ABOB）

盐酸吗啉胍（moroxydine，ABOB），又称“病毒灵”，已有60年的历史，是较早研发的第一代抗病毒药物之一。它能够有效对抗一些常见的DNA和RNA病毒，价格低廉且合成简便，在缺医少药的年代曾广泛应用于流行性疾病治疗，如流感、轻度病毒感染等。

盐酸吗啉胍的化学结构最初于1950年由国外Kabi公司发明，当时作为一种新型口服药物问世。经初步试验发现，其肌肉注射形式与口服效果相当。临床研究表明，ABOB可以缩短三分之一流感病程周期；多数患者在四天内恢复，而通常治疗需六天。预防性用药试验表明，其可以使流感病例数减少80%。

因此，盐酸吗啉胍属于广谱抗病毒药，对病毒性流感和呼吸道病毒等多种病毒增殖期的各个环节都有抑制作用，并且它对许多潜在的RNA和DNA病毒也具有抑制作用。

不良反应

盐酸吗啉胍常见的不良反应包括恶心、呕吐、腹泻、腹痛、食欲不振、消化不良、多汗和低血糖等。这些不良反应与二甲双胍相似，后者被称为“神药”，具有减肥、长寿、抗癌的降糖效果。尽管目前没有确切证据证明盐酸吗啉胍治疗流感有效，但其副作用较小，可能属于心理安慰类药物。

作用机制

吗啉胍（简称ABOB）能抑制病毒的DNA和RNA聚合酶，从而抑制病毒繁殖。体外研究显示，1%浓度的ABOB对腺病毒、疱疹病毒以及埃可病毒均有明显抑制作用，并且它能够影响病毒增殖周期的各个阶段。

化学性质

盐酸吗啉胍为白色结晶性粉末，熔点在206-212℃（分解）。易溶于水，微溶于乙醇、乙醚，几乎不溶于氯仿。无臭，味微苦。

用途

盐酸吗啉胍主要用于防治流行性感冒、流行性腮腺炎、病毒性支气管炎、水痘、疱疹和流行性红眼病等疾病。

生产方法

由吗啉（见25940）盐酸盐与双氰胺加成而得。将80-85%的吗啉盐酸盐浓溶液与二甲苯一起加热，搅拌回流带水至尽，冷却后加入双氰胺并加热升温，在开始激烈反应时立即停止加热。随后继续回流3小时，并蒸出二甲苯。用水溶解所得粗品，用活性炭脱色后，再用乙醇浸泡洗涤、干燥，即可得盐酸吗啉胍成品，收率约70%。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  吗啉胍 在 硫化氢 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 以46 g的产率得到moroxydine hydrogen sulfide
  参考文献：
  名称：

  有机物盐形式的硫化氢供体及其制备方法

  摘要：

  有机物盐形式的硫化氢供体及其制备方法。所述的硫化氢供体是由具有碱性结构的有机化合物与硫化氢形成的盐类结构。该硫化氢供体的结构简单，制备方法简便易行，并且可以根据研究和开发的需要得到不同形式的硫化氢供体，进入生物体后，在体内离解和提供硫化氢的过程简单、快捷和有效，无需有任何酶或其它复杂条件的要求，具有极大的应用前景和价值。

  公开号：

  CN107353232A
• 作为产物：
  描述：

  moroxydine hydrochloride 在 potassium carbonate 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 吗啉胍
  参考文献：
  名称：

  一种基于三嗪环结构限定性N-(2-胍基-乙亚 氨基)-吗啉抗原、抗体及应用

  摘要：

  本发明一种基于三嗪环结构限定性N‑(2‑胍基‑乙亚氨基)‑吗啉半抗原、人工抗原、抗体及应用。所述N‑(2‑胍基‑乙亚氨基)‑吗啉半抗原的结构如式I所示：其中R为‑H和‑CH3。并以此制备了N‑(2‑胍基‑乙亚氨基)‑吗啉人工抗原和抗体，对N‑(2‑胍基‑乙亚氨基)‑吗啉的检测效率高、操作简便，可用于N‑(2‑胍基‑乙亚氨基)‑吗啉的酶联免疫快速检测；且本发明的抗原抗体合成过程简单、成本较低，具有良好的应用前景。

  公开号：

  CN108059622B
• 作为试剂：
  描述：

  对羟基苯乙酸 、 间苯二酚 在 zinc(II) chloride 、 吗啉胍 、 溶剂黄146 、 原甲酸三乙酯 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 140.0 ℃ 、80.0 kPa 条件下， 反应 5.33h， 以60%的产率得到大豆甙元
  参考文献：
  名称：

  一种大豆甙元的生产方法

  摘要：

  一种大豆甙元的生产方法，以对羟基苯乙酸为原料，经过缩合反应、环合反应得粗品，然后再经精制得最终产品。本发明提供了一种大豆甙元的生产方法，适于工业化生产，且原料易得，反应条件温和，易于操作，产品收率可达55％以上，纯度≥99％。

  公开号：

  CN105859673A

文献信息

• [EN] MICROBIOCIDAL OXADIAZOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'OXADIAZOLE MICROBIOCIDES
  申请人：SYNGENTA PARTICIPATIONS AG

  公开号：WO2017157962A1

  公开（公告）日：2017-09-21

  Compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in claim 1, useful as a pesticides, especially fungicides.

  式(I)的化合物，其中取代基如权利要求1所定义，作为杀虫剂特别是杀菌剂有用。
• Immunosuppressive effects of pteridine derivatives
  申请人：——

  公开号：US20030236255A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Novel poly-substituted pteridinediones (lumazines), and mono- or polysubstituted 2-thiolumazines, 4-thiolumazines or 2,4-dithiolumazines, having disclosed substituents in positions 1, 3, 6 and 7 of the pteridine ring, and pharmaceutically acceptable salts thereof, are useful as biologically active ingredients in preparing pharmaceutical compositions especially for the treatment or prevention of a CNS disorder, a cell proliferative disorder, a viral infection, an immune or auto-immune disorder or a transplant rejection. Combinations of the pteridine derivatives of the invention with an immunosuppressant or immunomodulator drug, an antineoplastic drug or an antiviral agent, providing potential synergistic effects, are also disclosed.

  新型多取代的喹啉二酮（卢马嗪），以及单取代或多取代的2-硫代卢马嗪，4-硫代卢马嗪或2,4-二硫代卢马嗪，在喹啉环的1、3、6和7位上具有已披露的取代基，并且其药学上可接受的盐，在制备药物组合物中作为生物活性成分特别用于治疗或预防中枢神经系统疾病、细胞增殖障碍、病毒感染、免疫或自身免疫障碍或移植排斥。本发明的喹啉衍生物与免疫抑制剂或免疫调节剂药物、抗肿瘤药物或抗病毒药物的组合，提供潜在的协同效应。
• Molecules having pesticidal utility, and intermediates, compositions, and processes, related thereto
  申请人：Dow AgroSciences LLC

  公开号：US20180279612A1

  公开（公告）日：2018-10-04

  This disclosure relates to the field of molecules having pesticidal utility against pests in Phyla Arthropoda, Mollusca, and Nematoda, processes to produce such molecules, intermediates used in such processes, pesticidal compositions containing such molecules, and processes of using such pesticidal compositions against such pests. These pesticidal compositions may be used, for example, as acaricides, insecticides, miticides, molluscicides, and nematicides. This document discloses molecules having the following formula (“Formula One”).

  这份披露涉及具有对节肢动物门、软体动物门和线虫门害虫具有杀虫效用的分子领域，用于生产此类分子的过程，用于此类过程的中间体，含有此类分子的杀虫组合物，以及使用此类杀虫组合物对抗此类害虫的过程。这些杀虫组合物可以用作螨虫剂、杀虫剂、螨虫剂、软体动物杀虫剂和线虫杀虫剂。本文件披露了具有以下式（“式一”）的分子。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TARGETING PD-L1<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSITIONS POUR LE CIBLAGE DE PD-L1
  申请人：ALIGOS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021236771A1

  公开（公告）日：2021-11-25

  The present disclosure related to compounds that can be useful as inhibitors of PD-1, PD-Ll or the PD-1/PD-Ll interaction. Also disclosed herein are pharmaceutical compositions of that can include a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, and uses of or methods of using a compound of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, for the treatment of PD-L1 related diseases including but not limited to liver diseases, cancer, hepatocellular carcinoma, viral diseases, or hepatitis B.

  本公开涉及可用作PD-1、PD-L1或PD-1/PD-L1相互作用抑制剂的化合物。本公开还涉及可以包括式(I)化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及使用式(I)化合物或其药学上可接受的盐治疗PD-L1相关疾病的用途或方法，包括但不限于肝病、癌症、肝细胞癌、病毒性疾病或乙型肝炎。
• Kappa agonist compounds and pharmaceutical formulations thereof
  申请人：——

  公开号：US20030144272A1

  公开（公告）日：2003-07-31

  Compounds having kappa opioid agonist activity, compositions containing them and method of using them as analgesics are provided. The compounds of formulae I, II, IIA, III, IIIA, IIIB, IIIB-i, IV and IVA have the structure: 1 2 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 ; and X, X 4 , X 5 , X 7 , X 9 ; Y, Z and n are as described in the specification.

  提供具有kappa阿片受体激动剂活性的化合物，含有这些化合物的组合物以及使用它们作为镇痛剂的方法。 具有以下结构的化合物I、II、IIA、III、IIIA、IIIB、IIIB-i、IV和IVA： 1 2 其中 R 1 ，R 2 ，R 3 ，R 4 ；和 X，X 4 ，X 5 ，X 7 ，X 9 ； Y，Z和n如规范中所述。