N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]氨基甲酸叔-丁酯 | 258262-54-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]氨基甲酸叔-丁酯
• 英文名称: tert-butyl (4-sulfamoylphenethyl)carbamate
• 英文别名: N-[2-[4-(Aminosulfonyl)phenyl]ethyl]carbamic Acid tert-Butyl Ester；tert-butyl N-[2-(4-sulfamoylphenyl)ethyl]carbamate
• CAS: 258262-54-3
• 化学式: C₁₃H₂₀N₂O₄S
• 分子量: 300.379
• InChiKey: AKUPRXWQEIRZBC-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  178-180oC
• 密度：
  1.220±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  可溶于DMSO（少许）、甲醇（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  107
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]氨基甲酸叔-丁酯 在 盐酸 、 水 、 sodium methylate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 、 丙酮 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 格列吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR PREPARATION OF GLIPIZIDE
  [FR] PROCÉDÉ DE PRÉPARATION DE GLIPIZIDE

  摘要：

  本发明公开了一种简单、经济、一致、具有商业可行性和工业适用性的过程，用于高产率制备格列吡嗪，获得纯度高于95%的高产率和高纯度格列吡嗪，最好高于96%，更好高于98%，最好高于99%。

  公开号：

  WO2018078657A1
• 作为产物：
  描述：

  二碳酸二叔丁酯 、 4-(2-氨乙基)苯磺酰胺 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以97%的产率得到N-[2-[4-(氨基磺酰基)苯基]乙基]氨基甲酸叔-丁酯
  参考文献：
  名称：

  磺酰脲类衍生物的α-葡萄糖苷酶抑制活性的合成与评价

  摘要：

  合成了两个系列的磺酰脲类衍生物，包括24种化合物（4、7、5a-5o，8a-8h），其中包括17种新衍生物，并评估了它们对α-葡萄糖苷酶的抑制活性。与标准化合物阿卡波糖（IC 50 = 268.29 µm）和格列吡嗪（IC 50 = 300.47）相比，化合物5c，5h和8e在体外具有明显的α-葡萄糖苷酶抑制作用，IC 50值分别为5.58、79.85和213.36 µm。 ）。还研究了合成化合物的初步结构-活性关系（SAR）。

  DOI：

  10.1515/znb-2020-0134

文献信息

• 一种苯乙烯砜类NLRP3炎性小体抑制剂及其 制备方法与应用
  申请人：山东大学

  公开号：CN111793011B

  公开（公告）日：2021-08-20

  本公开涉及苯乙烯砜类化合物及NLRP3抑制剂领域，具体提供一种苯乙烯砜类NLRP3炎性小体抑制剂及其制备方法与应用。所述抑制剂如式(1)所示，其中，n选自0，1；X选自N，O；R1选自不同的吸电子或供电子取代基；R2选自不同的脂肪或芳香取代基。经验证，所述通式下的几种化合物具备NLRP3抑制活性。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND USES<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET UTILISATIONS
  申请人：UNIV QUEENSLAND

  公开号：WO2018215818A1

  公开（公告）日：2018-11-29

  The present invention relates to compounds of formula (I): wherein Q is O or S; R1 is a cyclic group substituted with at least one group X, wherein R1 may optionally be further substituted; X is any group comprising a carbonyl group; and R2 is a cyclic group substituted at the α-position, wherein R2 may optionally be further substituted. The present invention further relates to salts, solvates and prodrugs of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising such compounds, and to the use of such compounds in the treatment and prevention of medical disorders and diseases, most especially by the dual action of NLRP3 inhibition and the stimulation of insulin secretion.

  本发明涉及以下式（I）的化合物：其中Q为O或S；R1为一个带有至少一个基团X的环状基团，其中R1可以选择性地进一步取代；X为包含羰基的任何基团；R2为在α位取代的环状基团，其中R2可以选择性地进一步取代。本发明还涉及这些化合物的盐、溶剂合物和前药，包括含有这些化合物的药物组合物，以及利用这些化合物在治疗和预防医学疾病和疾病中的应用，尤其是通过NLRP3抑制和促进胰岛素分泌的双重作用。
• KYNURENINE PRODUCTION INHIBITOR
  申请人：Amishiro Nobuyoshi

  公开号：US20110237584A1

  公开（公告）日：2011-09-29

  Provided is a kynurenine production inhibitor comprising a nitrogen-containing heterocyclic compound represented by formula (I): (wherein R 50 and R 51 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or the like, G 1 and G 2 may be the same or different and each represent a nitrogen atom or the like, X represents formula (III): (wherein m 1 and m 2 may be the same or different and each represent an integer of 0 or 1, Y represents an oxygen atom or the like, and R 6 and R 7 may be the same or different and each represent a hydrogen atom or the like), R 1 represents optionally substituted lower alkyl or the like, R 2 represents a hydrogen atom or the like, and R 3 represents optionally substituted lower alkyl or the like), and the like.

  提供的是一种色氨酸代谢抑制剂，包括由式(I)表示的含氮杂环化合物：（其中R50和R51可以相同也可以不同，每个代表氢原子或类似物，G1和G2可以相同也可以不同，每个代表氮原子或类似物，X表示式(III)：（其中m1和m2可以相同也可以不同，每个代表0或1的整数，Y表示氧原子或类似物，R6和R7可以相同也可以不同，每个代表氢原子或类似物），R1表示可选择地取代的低碳烷基或类似物，R2表示氢原子或类似物，R3表示可选择地取代的低碳烷基或类似物），等等。
• 用于广谱检测磺酰脲类药物的半抗原、人工抗原及其抗体和应用
  申请人：华南农业大学

  公开号：CN112250604A

  公开（公告）日：2021-01-22

  本发明公开了用于广谱检测磺酰脲类药物的半抗原、人工抗原及其抗体和应用。本发明设计得到了一种用于检测磺酰脲类药物的半抗原，包括半抗原1和半抗原2，所述半抗原1的结构式如式(I)所示：所述半抗原2的结构式如式(II)所示：本发明在设计出的2个半抗原的基础上，利用碳二亚胺法将2种半抗原与载体蛋白偶联制备人工抗原，然后用2种人工抗原免疫新西兰兔得到2种针对7种磺酰脲类药物特异性完全互补的多克隆抗体，并根据这两种抗体的特性成功建立了一种用于广谱检测磺酰脲类药物的胶体金免疫层析试纸条快速检测方法，该方法能够简便、快速的同时检测7种磺酰脲类药物，应用前景良好。
• Indole sPLA2 inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030191175A1

  公开（公告）日：2003-10-09

  A class of novel acylsulfonaimide substituted indole compounds is disclosed together with the use of such compounds for inhibiting sPLA 2 mediated release of fatty acids for treatment of inflammatory diseases such as septic shock.

  本发明涉及一类新型的酰磺酰胺取代吲哚化合物，以及利用这些化合物抑制sPLA2介导的脂肪酸释放用于治疗炎症性疾病，例如感染性休克。