1.囊性纤维化气道上皮细胞的缺陷性C1分泌特性可通过作用于P2U
嘌呤受体的胞外核苷酸(如
尿苷5'
三磷酸(UTP))激活的另一种依赖Ca2 +的Cl分泌途径来绕过。由于UTP易被呼吸道中存在的核苷酸酶和
磷酸酶
水解,因此鉴定稳定的P2U-
嘌呤受体激动剂将具有治疗意义。2.
尿苷5'-O-(3-
硫代
三磷酸)(UTPγS)是通过核苷二
磷酸激酶催化的
鸟苷5'-O-(3-
硫代
三磷酸)(GTPγS)转移γ-
硫代磷酸酯而合成的。 )或
腺苷5'= O-(3-
硫代
三磷酸)(
ATPγS)到
UDP。通过观察从[35S] -GTPγS转移35S和从[3H] -
UDP转移3H来说明UTPγS的形成。通过核磁共振分析证实了高效
液相色谱(hplc)纯化的UTPγS的
化学特性。3.利用稳定表达
磷脂酶C偶联的人P2U-
嘌呤受体的人1321N1星形细胞瘤细胞测试UTPγS的活性。UTPγS(
EC50 = 240 nM)与UTP和
ATP基本等价,以刺激肌醇
磷酸形成。