2-(9-9H-fluorenyl)ethylamine | 21745-79-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 芴
• 英文名称: 2-(9-9H-fluorenyl)ethylamine
• 英文别名: 2-(9H-fluoren-9-yl)-ethylamine；9-(2-Aminoaethyl)-fluoren；Fluoren-9-ethylamin；9H-Fluorene-9-ethanamine；2-(9H-fluoren-9-yl)ethanamine
• CAS: 21745-79-9
• 化学式: C₁₅H₁₅N
• 分子量: 209.291
• InChiKey: RYJVZYIZXDRJOR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  120 °C(Press: 0.1 Torr)
• 密度：
  1.103±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.8
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  26
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(9-9H-fluorenyl)ethylamine 、 6-氯嘌呤核苷 在 三乙胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 生成 N⁶-<2-(9-fluorenyl)ethyl>adenosine
  参考文献：
  名称：

  N6-（芳基烷基）腺苷。鉴定N6-（9-芴基甲基）腺苷是腺苷A2受体的高效激动剂。

  摘要：

  合成了几种与N6-苄基腺苷有关的N6-（芳烷基）腺苷，并确定了它们的A1和A2腺苷受体结合亲和力。环状衍生物N6-（1-萘甲基）腺苷产生非常有效的A2激动剂（A1 Ki = 24 nM，A2 Ki = 9.1 nM），而N6-（9-蒽基甲基）腺苷实际上是无活性的（A1 Ki = 9,000 nM ，A 2 Ki = 29,000 nM）。有趣的是，结构相似的N6-（9-芴基甲基）腺苷是迄今为止报道的最有效的A2激动剂，A2结合的Ki为4.9 nM，A1结合的Ki为5.1 nM。N6-9-芴基腺苷和N6- [2-（9-芴基）乙基]腺苷的同系物对任一腺苷受体显示很少或没有活性。这些试剂对离体大鼠心脏的心率和冠状动脉血流的影响分别与其A1和A2结合亲和力平行。

  DOI：

  10.1021/jm00396a044
• 作为产物：
  描述：

  9-芴酮 在 platinum(IV) oxide 盐酸 、 正丁基锂 、 磷酸 、 氢气 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 乙酸乙酯 为溶剂， -78.0 ℃ 、137.9 kPa 条件下， 反应 43.25h， 生成 2-(9-9H-fluorenyl)ethylamine
  参考文献：
  名称：

  取代的1,2,3,4-四氢氨基萘：具有降低儿茶酚胺作用的降压药，钙通道阻滞剂和肾上腺素能受体阻滞剂。

  摘要：

  发现取代的1,2,3,4-四氢氨基萘酚是具有抗高血压特性的钙通道阻滞剂。这些化合物还具有肾上腺素β受体阻断活性。从结构活性研究来看，空心自发性高血压大鼠的体外钙通道阻滞活性与急性抗高血压活性之间没有明确的相关性。所选化合物的广泛药理测试表明，氨基萘酚是具有许多药理特性的降压药。尚不清楚各种药理作用对观察到的降压活性的相对作用。由于临床上有用的钙通道阻滞剂维拉帕米与这些化合物在结构上相关，因此氨基萘酚之一反式[3-[（3,3-二苯丙基）氨基] -1,2,3 比较了4-tetrahydro-6,7 -dimethoxy-2-naphthalenol（12）与维拉帕米的钙通道阻断活性，肾上腺素阻断活性和儿茶酚胺消耗活性。发现这两种化合物在这些测试系统中均等价。

  DOI：

  10.1021/jm00387a008

文献信息

• Derivatives of urea and related diamines, methods for their manufacture, and uses therefor
  申请人：Deprez Pierre

  公开号：US20090054463A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates generally to compounds represented in Formula I, pharmaceutical compositions comprising them and methods of treating of diseases or disorders related to the function of the calcium sensing receptor. The invention also relates to processes for making such compounds and to intermediates useful in these processes.

  本发明一般涉及代表式I的化合物、包含它们的药物组合物以及治疗与钙感受受体功能相关的疾病或障碍的方法。本发明还涉及制备此类化合物的方法以及在这些过程中有用的中间体。
• Tetrahydronaphthalenols for the treatment of hypertension
  申请人：E.R. Squibb & Sons, Inc.

  公开号：EP0163458A1

  公开（公告）日：1985-12-04

  New compounds, useful for the treatment of hyperten- sion, have the formula and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R, is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen, alkyl, alkanoyl, or arylcarbonyl; R3 and R4 are each aryl; R3 and R4 are each cycloalkyl; R3 is hydrogen or alkyl and R4 is cycloalkyl or 9H-fluoren-9-yl; or R3 is hydrogen or alkyl and R4 is heteroaryl; R5 and R6 are the same or different and each is hydrogen, hydroxy, alkoxy or alkanoyl; and n is 1, 2, 3 and 4.

  可用于治疗高血压的新化合物具有如下式及其药学上可接受的盐，其中 R, 是氢或甲基；R2 是氢、烷基、烷酰基或芳羰基；R3 和 R4 各自是芳基；R3 和 R4 各自是环烷基；R3 是氢或烷基，R4 是环烷基或 9H-芴 -9- 基；或 R3 是氢或烷基，R4 是杂芳基；R5 和 R6 相同或不同，各自是氢、羟基、烷氧基或烷酰基；n 是 1、2、3 和 4。
• N6-acenaphthyl adenosines and analogs thereof
  申请人：WARNER-LAMBERT COMPANY

  公开号：EP0179630A2

  公开（公告）日：1986-04-30

  There are disclosed compounds; or a pharmaceutically acceptable acid form salt thereof; wherein R6a is hydrogen or lower alkyl; R6b is hydrogen, hydroxy, lower alkyl, lower alkanoyloxy or benzoyloxy; R6c and R6d are each, independently, hydrogen or one or more 'substituents chosen from halogen, hydroxy, lower alkoxy, lower alkanoyloxy, benzoyloxy, lower S(O)n-alkyl in which n is 0, 1, or 2, sulfonamide, trifluoromethyl, lower alkyl, lower mono- or dialkylamino, nitro or sulfhydryl; X is a valence bond or a straight or branched alkylene of from 1 to 8 carbon atoms; Y is a valence bond, oxygen, sulphur, NR in which R is hydrogen, lower alkyl, lower alkanoyl, benzoyl, -(CH2)n- in which n is 1 or 2, or -CH=CH-; R2 is hydrogen, halogen, NRIRII, ORI or SR' in which Ri and Rij are each, independently, hydrogen, lower alkyl, or phenyl lower alkyl; R2', R3, and R5 are each independently hydrogen, lower alkanoyl, benzoyl, or benzoyl substituted by lower alkl, lower alkoxy, halogen or trfluoromethyl, or R2' and R3' may be bonded together to form a lower, C-6, alkylidene group. Also disclosed are processes for their manufacture, pharmaceutical compositions and methods for using said compounds and compositions. The compounds have highly desirable central nervous system cardiovascular properties.

  有已公开的化合物； 或其药学上可接受的酸式盐；其中 R6a 是氢或低级烷基； R6b 是氢、羟基、低级烷基、低级烷酰氧基或苯甲酰氧基； R6c和R6d各自独立地为氢或一个或多个'取代基，选自卤素、羟基、低级烷氧基、低级烷酰氧基、苯甲酰氧基、低级S(O)n-烷基（其中n为0、1或2）、磺酰胺、三氟甲基、低级烷基、低级单烷基或二烷基氨基、硝基或巯基； X 是价键或 1 至 8 个碳原子的直链或支链亚烷基； Y 是价键、氧、硫、NR（其中 R 是氢、低级烷基、低级烷酰基、苯甲酰基）、-(CH2)n-（其中 n 是 1 或 2）或-CH=CH-； R2 是氢、卤素、NRIRII、ORI 或 SR'，其中 Ri 和 Rij 各自独立地是氢、低级烷基或苯基低级烷基； R2'、R3 和 R5 各自独立地为氢、低级烷酰基、苯甲酰基或被低级烷基、低级烷氧基、卤素或三氟甲基取代的苯甲酰基，或 R2' 和 R3' 可键合在一起形成低级 C-6 亚烷基。 此外，还公开了其制造工艺、药物组合物以及使用上述化合物和组合物的方法。 这些化合物具有非常理想的中枢神经系统心血管特性。
• GLYCOSIDE-CONTAINING LIPOSOME
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Company, Limited

  公开号：EP1647277A1

  公开（公告）日：2006-04-19

  A drug product which can maximize the effect of a cholestanol glycoside useful as an anticancer agent. The present invention provides a liposomal composition containing a glycoside exhibiting antitumor activity, a phospholipid, and a positive-charge-providing substance; the glycoside being composed of GlcNAc-Gal-, GlcNAc-Gal-Glc-, Fuc-Gal-, Gal-Glc-, or Gal- as a sugar moiety, and a hydrophobic compound capable of forming a liposome.

  一种能够最大限度地发挥胆甾醇苷作为抗癌剂的作用的药物产品。本发明提供了一种脂质体组合物，其中含有一种具有抗肿瘤活性的糖苷、一种磷脂和一种提供正电荷的物质；该糖苷由作为糖基的GlcNAc-Gal-、GlcNAc-Gal-Glc-、Fuc-Gal-、Gal-Glc-或Gal-和一种能够形成脂质体的疏水性化合物组成。
• COMBINED USE OF CHOLESTANOL DERIVATIVE
  申请人：Otsuka Pharmaceutical Co., Ltd.

  公开号：EP2251014A1

  公开（公告）日：2010-11-17

  The invention provides a cancer chemotherapeutic agent which has fewer side effects and excellent efficacy. The cancer chemotherapeutic agent of the invention includes a cholestanol derivative represented by formula (1): (wherein G represents GlcNAc-Gal-, GlcNAc-Gal-Glc-, Fuc-Gal-, Gal-Glc-, Gal-, or GlcNAc-) or a cyclodextrin inclusion compound thereof, and an anti-cancer agent.

  本发明提供了一种副作用小、疗效好的癌症化疗剂。本发明的癌症化疗剂包括由式（1）表示的胆甾醇衍生物： (其中G代表GlcNAc-Gal-、GlcNAc-Gal-Glc-、Fuc-Gal-、Gal-Glc-、Gal-或GlcNAc-）或其环糊精包合物，以及一种抗癌剂。