(+/-)-16-epi vincamine | 18210-81-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 生物碱及其衍生物 - Eburnan型生物碱
• 英文名称: (+/-)-16-epi vincamine
• 英文别名: (+/-)-16-epi-vincamine；(+/-)-14-epivincamine；(+/-)-16-epivincamine；14-epivincamine；(+/-)-Epivincamycin；(+/-)-Epivincamin；methyl (15R,17S,19R)-15-ethyl-17-hydroxy-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,8(18)-tetraene-17-carboxylate
• CAS: 18210-81-6
• 化学式: C₂₁H₂₆N₂O₃
• 分子量: 354.449
• InChiKey: RXPRRQLKFXBCSJ-TYPHKJRUSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  26
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  54.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (+/-)-16-epi vincamine 生成 methyl (15R,19R)-15-ethyl-1,11-diazapentacyclo[9.6.2.02,7.08,18.015,19]nonadeca-2,4,6,16-tetraene-17-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  KEVE, TIBOR;ZSADON, BELA;LORINCZ, CSABA;SZARVADY, BELA;KOVAES, LAJOS;HARG+

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  methyl (1α,12bα,E)-α-[(2,4-dinitrophenyl)hydrazono]-1-ethyl-1,2,3,4,6,7,12,12b-octahydroindolo[2,3-a]quinolizine-1-propanoate 在 盐酸 、 甲醇 、 铁粉 、 sodium nitrite 作用下， 以 盐酸 、 乙腈 为溶剂， 反应 32.5h， 生成 (+/-)-16-epi vincamine
  参考文献：
  名称：

  Synthesis of vincamine

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00145a028

文献信息

• 长春胺手性杂质的制备方法
  申请人：北京康派森医药科技有限公司

  公开号：CN109384781B

  公开（公告）日：2020-07-07

  本发明涉及长春胺手性杂质的制备方法。本发明通过定向合成的方法，以及后期的柱层析分离，从而得到了七个手性杂质的高纯品，并将其用于长春胺生产中的杂质定性和定量的分析，实现了长春胺药物中七个手性杂质分离确认，并提高了长春胺的药品质量标准，从而能够获得高纯度的长春胺。与现有的长春胺的制备方法相比，本发明涉及到了七个手性异构体的制备，制备方法更加的全面，且操作简单。
• Novel 15-nitro-2beta, 3beta-dihydro- and 15-nitro-2beta,3beta,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives, pharmaceutical compositions containing them and process for preparing same
  申请人：RICHTER GEDEON VEGYESZETI GYAR RT.

  公开号：EP0491549A1

  公开（公告）日：1992-06-24

  The invention relates to novel 15-nitro-2β,3β-dihydro- and 15-nitro-2β,3β,6,7-tetrahydrotabersonine derivatives of the formula (I), wherein R¹ stands for hydrogen; R² stands for hydrogen or a C₁₋₆alkyl group; and the symbol represents a single or double bond as well as their salts. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing the above compounds as well as a process for the preparation of the above compounds of formula (I) and of the pharmaceutical compositions. The compounds of formula (I) exert a reducing or inhibitory effect on cerebral edema and show antihypoxic properties. Thus, they are useful for the prevention or treatment of brain injuries of various origin induced by hypoxia of the brain.

  本发明涉及式 (I) 的新型 15-硝基-2β,3β-二氢-和 15-硝基-2β,3β,6,7-四氢他贝生碱衍生物、 其中 R¹ 代表氢； R² 代表氢或 C₁₋₆ 烷基；符号 代表单键或双键以及它们的盐类。 本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物以及上述式 (I) 化合物和药物组合物的制备工艺。 式（I）化合物对脑水肿有减轻或抑制作用，并具有抗缺氧特性。因此，它们可用于预防或治疗由脑缺氧引起的各种脑损伤。
• Danieli, Bruno; Lesma, Giordano; Palmisano, Giovanni, Gazzetta Chimica Italiana, 1981, vol. 111, # 7/8, p. 257 - 268
  作者：Danieli, Bruno、Lesma, Giordano、Palmisano, Giovanni

  DOI：——

  日期：——
• Koblicova, Zdena; Holubek, Jiri; Trojanek, Jan, Collection of Czechoslovak Chemical Communications, 1988, vol. 53, # 11B, p. 2722 - 2730
  作者：Koblicova, Zdena、Holubek, Jiri、Trojanek, Jan

  DOI：——

  日期：——
• Czibula, Laszlo; Nemes, Andras; Visky, Gyoergy, Liebigs Annalen der Chemie, 1993, # 3, p. 221 - 230
  作者：Czibula, Laszlo、Nemes, Andras、Visky, Gyoergy、Farkas, Maria、Szombathelyi, Zsolt、et al.

  DOI：——

  日期：——