香兰素胺盐酸盐 | 7149-10-2

• 物质功能分类: 化学试剂 - 有机试剂 - 胺盐（铵盐）
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 酚类
• 中文名称: 香兰素胺盐酸盐
• 中文别名: 4-羟基-3-甲氧基苄胺·HCL；香草胺盐酸盐；香草素胺盐酸盐；4-氨甲基-2-甲氧基苯酚盐酸盐；2-甲氧基-4-(氨甲基)苯酚盐酸盐；3-甲氧基-4-羟基苄胺盐酸盐；4-羟基-3-甲氧基苄胺.盐酸盐；4-(氨甲基)-2-甲氧基苯酚盐酸盐；4-羟基-3-甲氧基苄胺盐酸盐；盐酸香草胺；香兰胺盐酸盐
• 英文名称: vanillylamine hydrochloride
• 英文别名: 4-hydroxy-3-methoxybenzylamine hydrochloride；4-(aminomethyl)-2-methoxyphenol hydrochloride；vanillamine hydrochloride；vanillinamine hydrochloride；3-methoxy-4-hydroxybenzylamine hydrochloride；4-(aminomethyl)-2-methoxyphenol;hydron;chloride
• CAS: 7149-10-2
• 化学式: C₈H₁₁NO₂*ClH
• mdl: MFCD00012864
• 分子量: 189.642
• InChiKey: PUDMGOSXPCMUJZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  219-221 °C (dec.)(lit.)
• 溶解度：
  DMSO（微溶，加热）、甲醇（微溶）
• LogP：
  5.4 at 30℃
• 稳定性/保质期：

  遵照规格使用和储存，则不会分解。

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.24
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  55.5
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 安全说明：
  S26,S37/39
• 危险类别码：
  R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2942000000
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  密封于阴凉干燥处。

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 香兰素胺 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
Vanillylaminehydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS-分类
皮肤刺激 (类别 2)
眼睛刺激 (类别 2A)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H315 造成皮肤刺激。
H319 造成严重眼刺激。
H335 可能引起呼吸道刺激。
警告申明
预防措施
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
事故响应
P302 + P352 如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。
P304 + P340 如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体处置（见本标签上提供的急救指导）。
P332 + P313 如觉皮肤刺激：求医/就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。
P362 脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。
安全储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
废弃处置
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: Vanillylaminehydrochloride
别名
: C8H11NO2 · HCl
分子式
: 189.64 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
4-Aminomethyl-2-methoxyphenol hydrochloride
<=100%
化学文摘登记号(CAS 7149-10-2
No.) 230-468-3
EC-编号

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
取决于接触的时间和强度。程度从轻度刺激到严重组织损伤不等。, 长期或频繁接触会导致：, 损害眼睛,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序
使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。
人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
不要让产品进入下水道。
6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料
收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟)
检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
完全接触
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
飞溅保护
物料: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: 480 min
测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M)
, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 219 - 221 °C - 分解
f) 沸点、初沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸气压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 密度/相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应
无数据资料
10.4 应避免的条件
无数据资料
10.5 不相容的物质
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
无数据资料
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
无数据资料
生殖细胞致突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
无数据资料
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 如服入是有害的。
皮肤 通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
取决于接触的时间和强度。程度从轻度刺激到严重组织损伤不等。, 长期或频繁接触会导致：, 损害眼睛,
据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: 无数据资料

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
无数据资料
12.2 持久性和降解性
无数据资料
12.3 潜在的生物累积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不良影响
无数据资料

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。
联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
按未用产品处置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.2 联合国运输名称
欧洲陆运危规: 非危险货物
国际海运危规: 非危险货物
国际空运危规: 非危险货物
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: - 国际海运危规: - 国际空运危规: -
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 否 国际海运危规 国际空运危规: 否
海洋污染物（是/否）: 否
14.6 对使用者的特别提醒
无数据资料

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

化学性质：浅棕色粉末

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  香兰素胺盐酸盐 在 聚合甲醛 、 sodium cyanoborohydride 、 溶剂黄146 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 2-(1-methyl-4-piperidinylamino)-5-nitro-N-(1,3-benzodioxol-5-ylmethyl)benzamide
  参考文献：
  名称：

  Anthranilic acid derivatives as inhibitors of the cGMP-phosphodiesterase

  摘要：

  式(I)的化合物 其中R1为氢；R2为硝基、氰基或卤素(较低)烷基；R3为苯基，其上取代一个或多个卤素、氰基和较低烷氧基的取代基；A为较低烷基烯基；R4为一个基团CR6R7R8，其中R6和R7与它们连接的碳原子一起形成一个环烷基，可选择地取代羟基、较低烷氧基或较低烷酰氨基；而R8为氢；其前药和盐。

  公开号：

  US06384080B1
• 作为产物：
  描述：

  香草醛 在 盐酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 盐酸羟胺 、 氢气 、 sodium acetate trihydrate 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 20.0~80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 26.0h， 生成 香兰素胺盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  疏水链的延长作为一个分子开关：辣椒素衍生物和内源性脂质作为潜在的瞬态受体潜在的香草通道2拮抗剂的发现。

  摘要：

  瞬时受体电位香草2型（TRPV2）蛋白是非选择性Ca 2+由于缺乏可用的选择性和有效的药理学工具和内源性调节剂，TRPV亚家族的可渗透通道成员仍被认为是孤立的TRP通道。在这里，我们描述了通过完全基于配体的方法发现的新型合成长链辣椒素衍生物作为强效TRPV2拮抗剂（与完全无活性的辣椒素相比），它们的疏水链的作用以及这些衍生物的结构-活性关系如何导致的发现。 ，以鉴定充当TRPV2拮抗剂的内源性长链脂肪酸乙醇酰胺或伯酰胺。合成的和内源性的拮抗剂都表现出对以不同的动力学特征为特征的已知TRPV2激动剂的不同抑制作用。

  DOI：

  10.1021/acs.jmedchem.8b00734
• 作为试剂：
  描述：

  盐酸 、 氢气 、 香兰素胺盐酸盐 在 钯 溶剂黄146 、 香兰素胺盐酸盐 、 盐酸 、 丙酮 作用下， 以 水 为溶剂， 3.0~60.0 ℃ 、53.33 MPa 条件下， 反应 9.5h， 生成 4-(氨基甲基)-2-甲氧基苯酚盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  Process for preparing vanillylamine hydrochloride

  摘要：

  制备香草醛胺或其盐的方法是将香草醛与羟胺或其盐在有机盐的存在下反应，所述有机盐可以在原位产生，反应在无机或有机酸中作为稀释剂进行，并在适当的催化剂和有机和/或无机酸的存在下，通过氢化反应将所得的香草醛肟氢化。

  公开号：

  US20040225155A1

文献信息

• Pyrrolobenzodiazepine arylcarboxamides and derivatives thereof as follicle-stimulating hormone receptor antagonists
  申请人：Failli A. Amedeo

  公开号：US20060199806A1

  公开（公告）日：2006-09-07

  This invention provides pyrrolobenzodiazepine arylcarboxamides selected from those of Formula (1), which act as follicle stimulating hormone receptor antagonists, as well as pharmaceutical compositions and methods of treatment

  这项发明提供了从式（1）中选择的吡咯苯并二氮杂环芳基甲酰胺，其作为促卵泡生成激素受体拮抗剂，以及药物组合物和治疗方法。
• A Structure/Activity Relationship Study on Arvanil, an Endocannabinoid and Vanilloid Hybrid
  作者：Vincenzo Di Marzo、Graeme Griffin、Luciano De Petrocellis、Ines Brandi、Tiziana Bisogno、William Williams、Mark C. Grier、Sanjitha Kulasegram、Anu Mahadevan、Raj K. Razdan、Billy R. Martin

  DOI：10.1124/jpet.300.3.984

  日期：2002.3.1

  Arvanil, a structural “hybrid” between the endogenous cannabinoid CB1 receptor ligand anandamide and capsaicin, is a potent agonist for the capsaicin receptor VR1 (vanilloid receptor type 1), inhibits the anandamide membrane transporter (AMT), and induces cannabimimetic responses in mice. Novel arvanil derivatives prepared by N -methylation, replacement of the amide with urea and thiourea moieties, and manipulation of the vanillyl group were evaluated for their ability to bind/activate CB1 receptors, activate VR1 receptors, inhibit the AMT and fatty acid amide hydrolase (FAAH), and produce cannabimimetic effects in mice. The compounds did not stimulate the CB1 receptor. Methylation of the amide group decreased the activity at VR1, AMT, and FAAH. On the aromatic ring, the substitution of the 3-methoxy group with a chlorine atom or the lack of the 4-hydroxy group decreased the activity on VR1 and AMT, but not the affinity for CB1 receptors, and increased the capability to inhibit FAAH. The urea or thiourea analogs retained activity at VR1and AMT but exhibited little affinity for CB1 receptors. The urea analog was a potent FAAH inhibitor (IC50 = 2.0 μM). A water-soluble analog of arvanil, O-2142, was as active on VR1, much less active on AMT and CB1, and more potent on FAAH. All compounds induced a response in the mouse “tetrad”, particularly those with EC50 <10 nM on VR1. However, the most potent compound, N - N ′-di-(3-chloro-4-hydroxy)benzyl-arachidonamide (O-2093, ED50 ∼0.04 mg/kg), did not activate VR1 or CB1 receptors. Our findings suggest that VR1 and/or as yet uncharacterized receptors produce cannabimimetic responses in mice in vivo.

  阿伐那非(Arvanil)是一种结构上的"杂交体",结合了内源性大麻素CB1受体配体大麻二酚(anandamide)和辣椒素。它是一种有效的辣椒素受体VR1(香草酸受体1型)激动剂,抑制了大麻二酚膜转运体(AMT),并在小鼠体内诱导出类似大麻的反应。通过N-甲基化、用尿素和硫脲部分替换酰胺、操作香草醛基团制备的新型阿伐那非衍生物,评估了它们结合/激活CB1受体、激活VR1受体、抑制AMT和脂肪酸酰胺水解酶(FAAH)以及在小鼠体内产生类似大麻效应的能力。这些化合物并未刺激CB1受体。酰胺基团的甲基化降低了其在VR1、AMT和FAAH上的活性。在芳香环上,用氯原子替换3-甲氧基或去除4-羟基会降低VR1和AMT上的活性,但不影响CB1受体的亲和力,并增加了抑制FAAH的能力。尿素或硫脲类似物保留了VR1和AMT上的活性,但对CB1受体亲和力较小。尿素类似物是一种有效的FAAH抑制剂(IC50 = 2.0 μM)。水溶性阿伐那非类似物O-2142在VR1上同样有效,在AMT和CB1上活性较低,在FAAH上更有效。所有化合物在小鼠"四联症"上诱导出反应,特别是那些在VR1上EC50 <10 nM的化合物。然而,最强的化合物N-N'-二-(3-氯-4-羟基)苄基-花生四烯酰胺(O-2093, ED50 ∼0.04 mg/kg)并未激活VR1或CB1受体。我们的发现表明,VR1和/或尚未表征的受体在体内诱导小鼠产生类似大麻的反应。
• Matrix metalloproteinase inhibitors
  申请人：——

  公开号：US20030078276A1

  公开（公告）日：2003-04-24

  Compounds are provided that bind allosterically to the catalytic domain of MMP-13 and comprise a hydrophobic group, first and second hydrogen bond acceptors and at least one, and preferably both, of a third hydrogen bond acceptor and a second hydrophobic group. Cartesian coordinates for centroids of the above features are defined in the specification. When the ligand binds to MMP-13, the first, second and third (when present) hydrogen bond acceptors bond respectively with Thr245, Thr 247 and Met 253, the first hydrophobic group locates within the S1′ channel of MMP-13 and the second hydrophobic group (when present) is relatively open to solvent. The compounds specifically inhibit the matrix metalloproteinase-13 enzyme and thus are useful for treating diseases resulting from tissue breakdown, such as heart disease, multiple sclerosis, arthritis, atherosclerosis, and osteoporosis.

  提供了一些与MMP-13的催化结构域发生变构结合的化合物，包括一个疏水基团，第一和第二氢键受体，以及至少一个，最好是两个，第三氢键受体和第二疏水基团。上述特征的质心的笛卡尔坐标在说明书中定义。当配体与MMP-13结合时，第一、第二和第三（存在时）氢键受体分别与Thr245、Thr247和Met253结合，第一个疏水基团位于MMP-13的S1'通道内，第二疏水基团（存在时）相对于溶剂是开放的。这些化合物特异性地抑制基质金属蛋白酶-13酶，因此可用于治疗由组织分解引起的疾病，如心脏病、多发性硬化症、关节炎、动脉粥样硬化和骨质疏松症。
• Vanilloids. 1. Analogs of capsaicin with antinociceptive and antiinflammatory activity
  作者：John M. Janusz、Brian L. Buckwalter、Patricia A. Young、Thomas R. LaHann、Ralph W. Farmer、Gerald B. Kasting、Maurice E. Loomans、Gary A. Kerckaert、Cherie S. Maddin

  DOI：10.1021/jm00070a002

  日期：1993.9

  As part of a program to establish structure-activity relationships for vanilloids, analogs of the pungent principle capsaicin, the alkyl chain portion of the parent structure (and related compounds derived from homovanillic acid) was varied. In antinociceptive and antiinflammatory assays (rat and mouse hot plate and croton oil-inflamed mouse ear), compounds with widely varying alkyl chain structures

  作为建立香草醛的结构活性关系的程序的一部分，辛辣成分辣椒素的类似物，母体结构的烷基链部分（以及衍生自高香草酸的相关化合物）发生了变化。在抗伤害感受和抗炎试验（大鼠和小鼠热板以及巴豆油刺激的小鼠耳朵）中，具有广泛变化的烷基链结构的化合物具有活性。短链化合物在上述测定中通过全身给药具有活性，但它们保留了辣椒素的高刺激性和急性毒性特征。相比之下，长链顺式不饱和物NE-19550（香草基油酰胺）和NE-28345（油基单香草酰胺）具有口服活性，刺激性较低，并且比辣椒素的急性毒性小。
• Arylsulfonylaminobenzene derivatives and the use thereof as factor Xa
  申请人：3-Dimensional Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US05741819A1

  公开（公告）日：1998-04-21

  The present invention is directed to non-peptidic factor Xa inhibitors which are useful for the treatment of arterial and venous thrombotic occlusive disorders, inflammation, cancer, and neurodegenerative diseases. The factor Xa inhibitors provide compounds of structure: ##STR1## or pharmaceutically acceptable salts thereof; wherein R.sup.1 is alkyl, substituted alkyl, cycloalkyl, aryl, substituted aryl, heteroaryl or substituted heteroaryl; R.sup.2 is one of hydrogen, alkyl, cycloalkyl or aryl; R.sup.3 is one of hydrogen, hydroxy or alkoxy; R.sup.4 is one of --NH.sub.2, phenyl or pyridyl, wherein said phenyl and said pyridyl are optionally substituted with one or two of halogen, hydroxy, hydroxyalkyl, alkoxy, amino, monoalkylamino, dialkylamino, aminoalkyl, monoalkylaminoalkyl and/or dialkylaminoalkyl; X is one of --CH.sub.2 -- or --C(O)--; and n is from zero to eleven; provided that when R.sup.4 is --NH.sub.2, then R.sup.3 is hydrogen and n is other than zero; and also provided that when R.sup.3 is hydroxy or alkoxy, then R.sup.4 is other than --NH.sub.2, and n is other than zero.

  本发明涉及用于治疗动脉和静脉血栓性闭塞性疾病、炎症、癌症和神经退行性疾病的非肽因子Xa抑制剂。因子Xa抑制剂提供结构化合物：##STR1##或其药学上可接受的盐；其中R.sup.1是烷基、取代烷基、环烷基、芳基、取代芳基、杂环芳基或取代杂环芳基；R.sup.2是氢、烷基、环烷基或芳基中的一种；R.sup.3是氢、羟基或烷氧基中的一种；R.sup.4是--NH.sub.2、苯基或吡啶基中的一种，其中所述苯基和所述吡啶基可以选择地取代为卤素、羟基、羟基烷基、烷氧基、氨基、单烷基氨基、二烷基氨基、氨基烷基、单烷基氨基烷基和/或二烷基氨基烷基中的一种或两种；X是--CH.sub.2--或--C(O)--中的一种；n为零到十一；但是当R.sup.4为--NH.sub.2时，R.sup.3为氢且n不为零；同时当R.sup.3为羟基或烷氧基时，R.sup.4不为--NH.sub.2，且n不为零。

表征谱图