盐酸异丙嗪 | 58-33-3

• 物质功能分类: 原料药 - 抗变态反应药 - 抗组胺药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并噻嗪类
• 中文名称: 盐酸异丙嗪
• 中文别名: 10-(2-二甲基氨基-1-丙基)吩噻嗪盐酸盐；盐酸普鲁米嗪；N,N,alpha-三甲基-10H-吩噻嗪-10-乙胺盐酸盐；10-[2-(二甲氨基)丙基]吩噻嗪盐酸盐
• 英文名称: phenergan
• 英文别名: Promethazine hydrochloride；10-[2-(dimethylamino)propyl]phenothiazine hydrochloride；(2RS)-N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-amine hydrochloride；N,N-dimethyl-1-(10H-phenothiazin-10-yl)propan-2-aminium chloride；Proneurin；Dimethyl(1-phenothiazin-10-ylpropan-2-yl)azanium;chloride；dimethyl(1-phenothiazin-10-ylpropan-2-yl)azanium;chloride
• CAS: 58-33-3
• 化学式: C₁₇H₂₁N₂S*Cl
• 分子量: 320.886
• InChiKey: XXPDBLUZJRXNNZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  230-232°C
• 闪点：
  9℃
• 溶解度：
  极易溶于水，易溶于乙醇 (96%) 和二氯甲烷。
• 最大波长(λmax)：
  297nm(H2O)(lit.)
• 物理描述：
  Promethazine hydrochloride is an odorless white to faint yellow crystalline powder. Bitter taste. A 10% solution in water has a pH of 3.5-5.0. (NTP, 1992)
• 碰撞截面：
  162.7 Ų [M+H]+ [CCS Type: TW, Method: calibrated with polyalanine and drug standards]

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.66
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.29
• 拓扑面积：
  31.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

ADMET

毒理性

• 在妊娠和哺乳期间的影响

哺乳期使用概述：根据其他吩噻嗪衍生物的最小排泄量，偶尔短期使用盐酸丙嗪治疗恶心和呕吐对哺乳婴儿造成的风险很小。在重复剂量时，观察婴儿是否有过度镇静。因为盐酸丙嗪可以降低基础催乳素分泌，如果在分娩时给予或在建立哺乳之前与拟交感神经药（如伪麻黄碱）一起使用，盐酸丙嗪可能会干扰哺乳的建立。哺乳母亲首选没有强烈组胺阻断作用的止吐药。 对哺乳婴儿的影响：截至修订日期，未找到相关已发布信息。 对哺乳和乳汁的影响：与其他大多数吩噻嗪类药物不同，盐酸丙嗪通常会在非哺乳女性中引起基础催乳素分泌的减少。在一项小型研究中，与美沙酮和司可巴比妥一起在分娩期间给予盐酸丙嗪的妇女，哺乳II期的时间延长了14小时。与未用药的妇女相比，仅给予美沙酮或司可巴比妥的妇女哺乳II期延长了7小时，但差异在统计学上不显著。产后使用盐酸丙嗪的效果尚不清楚，但如果在产后早期给予，可能会干扰哺乳的建立。

◉ Summary of Use during Lactation:Based on minimal excretion of other phenothiazine derivatives, it appears that occasional short-term use of promethazine for the treatment of nausea and vomiting poses little risk to the breastfed infant. With repeated doses, observe infants for excess sedation. Because promethazine can lower basal prolactin secretion, promethazine might interfere with the establishment of lactation if given during labor before lactation is well established or with a sympathomimetic such as pseudoephedrine. An antiemetic without potent histamine blocking action is preferred in nursing mothers. ◉ Effects in Breastfed Infants:Relevant published information was not found as of the revision date. ◉ Effects on Lactation and Breastmilk:Unlike most phenothiazines, promethazine usually causes a reduction in basal prolactin secretion in nonnursing women. In one small study, women given promethazine with meperidine and secobarbital during labor, had the time to lactogenesis II prolonged by 14 hours. Women given meperidine or secobarbital without promethazine had lactogenesis II prolonged 7 hours compared to unmedicated women, but the difference was not statistically significant. The effect of postpartum promethazine is not known, but it might interfere with the establishment of lactation if given in the early postpartum period.

来源:Drugs and Lactation Database (LactMed)

安全信息

• 危险等级：
  6.1(b)
• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26,S36
• 危险类别码：
  R22,R36/37/38
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933699090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• 危险类别：
  6.1(b)
• RTECS号：
  SO8225000
• 包装等级：
  III
• 危险标志：
  GHS07,GHS09
• 危险性描述：
  H302 + H332,H315,H317,H319,H335,H411
• 危险性防范说明：
  P261,P273,P280,P305 + P351 + P338
• 储存条件：
  | 冰箱 |

SDS

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模块 1. 化学品
1.1 产品标识符
: 普鲁米近 盐酸盐
产品名称
1.2 鉴别的其他方法
10-[2-(Dimethylamino)propyl]phenothiazine hydrochloride
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅供科研用途，不作为药物、家庭备用药或其它用途。

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模块 2. 危险性概述
2.1 GHS分类
急性毒性, 经口 (类别4)
参见发票或包装条的反面。
急性毒性, 吸入 (类别4)
皮肤刺激 (类别2)
眼刺激 (类别2A)
皮肤敏化作用 (类别1)
特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别3)
急性水生毒性 (类别2)
慢性水生毒性 (类别2)
2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述
象形图
警示词 警告
危险申明
H302 吞咽有害。
H315 造成皮肤刺激。
H317 可能导致皮肤过敏反应。
H319 造成严重眼刺激。
H332 吸入有害。
H335 可能引起呼吸道刺激。
H411 对水生生物有毒并有长期持续的影响。
警告申明
预防
P261 避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾.
P264 操作后彻底清洁皮肤。
P270 使用本产品时不要进食、饮水或吸烟。
P271 只能在室外或通风良好之处使用。
P272 禁止将受污染的工作服带出工作场地.
P273 避免释放到环境中。
P280 穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。
措施
P301 + P312 如果吞下去了: 如感觉不适，呼救解毒中心或看医生。
P302 + P352 如与皮肤接触，用大量肥皂和水冲洗受感染部位.
P304 + P340 如吸入，将患者移至新鲜空气处并保持呼吸顺畅的姿势休息.
P305 + P351 + P338 如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取
出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗.
P312 如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生.
P321 具体治疗(见本标签上提供的急救指导)。
P330 漱口。
P333 + P313 如发生皮肤刺激或皮疹：求医/ 就诊。
P337 + P313 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 如仍觉眼睛刺激：求医/就诊.
P362 脱掉沾染的衣服，清洗后方可重新使用。
P391 收集溢出物。
储存
P403 + P233 存放于通风良的地方。 保持容器密闭。
P405 存放处须加锁。
处理
P501 将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。
2.3 其它危害物 - 无

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模块 3. 成分/组成信息
3.1 物 质
: 10-[2-(Dimethylamino)propyl]phenothiazine hydrochloride
别名
: C17H20N2S · HCl
分子式
: 320.88 g/mol
分子量
组分 浓度或浓度范围
10-(2-Dimethylamino-2-methylethyl)phenothiazine hydrochloride
-
CAS 号 58-33-3
EC-编号 200-375-2

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模块 4. 急救措施
4.1 必要的急救措施描述
一般的建议
请教医生。 出示此安全技术说明书给到现场的医生看。
吸入
如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如果停止了呼吸,给于人工呼吸。 请教医生。
皮肤接触
用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。
眼睛接触
用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。
食入
切勿给失去知觉者从嘴里喂食任何东西。 用水漱口。 请教医生。
4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应
视力模糊, 头晕, 皮疹, 恶心, 呕吐, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示
无数据资料

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模块 5. 消防措施
5.1 灭火介质
灭火方法及灭火剂
用水雾,耐醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。
5.2 源于此物质或混合物的特别的危害
碳氧化物, 氮氧化物, 硫氧化物, 氯化氢气体
5.3 给消防员的建议
如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。
5.4 进一步信息
无数据资料

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模块 6. 泄露应急处理
6.1 人员的预防,防护设备和紧急处理程序
使用个人防护设备。 防止粉尘的生成。 防止吸入蒸汽、气雾或气体。 保证充分的通风。
将人员撤离到安全区域。 避免吸入粉尘。
6.2 环境保护措施
在确保安全的前提下，采取措施防止进一步的泄漏或溢出。 不要让产物进入下水道。
防止排放到周围环境中。
6.3 抑制和清除溢出物的方法和材料
收集、处理泄漏物，不要产生灰尘。 扫掉和铲掉。 存放进适当的闭口容器中待处理。
6.4 参考其他部分
丢弃处理请参阅第13节。

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模块 7. 操作处置与储存
7.1 安全操作的注意事项
避免接触皮肤和眼睛。 防止粉尘和气溶胶生成。
在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。
7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性
贮存在阴凉处。 容器保持紧闭，储存在干燥通风处。
7.3 特定用途
无数据资料

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模块 8. 接触控制和个体防护
8.1 容许浓度
最高容许浓度
没有已知的国家规定的暴露极限。
8.2 暴露控制
适当的技术控制
按照良好工业和安全规范操作。 休息前和工作结束时洗手。
个体防护设备
眼/面保护
面罩與安全眼鏡请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。
皮肤保护
戴手套取 手套在使用前必须受检查。
请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品.
使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手
所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。
沉浸保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 480 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
飞溅保护
联合国运输名称: 丁腈橡胶
最小的层厚度 0.11 mm
溶剂渗透时间: > 30 min
测试过的物质Dermatril® ( Z677272, 规格 M)
0, 测试方法 EN374
如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不 同于EN
374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应 商联系。
这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可.
这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准.
身体保护
全套防化学试剂工作服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和含量来选择。
呼吸系统防护
如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国
143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143)
防毒罐。
呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。

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模块 9. 理化特性
9.1 基本的理化特性的信息
a) 外观与性状
形状: 固体
b) 气味
无数据资料
c) 气味阈值
无数据资料
d) pH值
无数据资料
e) 熔点/凝固点
熔点/凝固点: 227 - 230 °C
f) 起始沸点和沸程
无数据资料
g) 闪点
无数据资料
h) 蒸发速率
无数据资料
i) 易燃性(固体,气体)
无数据资料
j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料
k) 蒸汽压
无数据资料
l) 蒸汽密度
无数据资料
m) 相对密度
无数据资料
n) 水溶性
无数据资料
o) n-辛醇/水分配系数
无数据资料
p) 自燃温度
无数据资料
q) 分解温度
无数据资料
r) 粘度
无数据资料

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模块 10. 稳定性和反应活性
10.1 反应性
无数据资料
10.2 稳定性
无数据资料
10.3 危险反应的可能性
无数据资料
10.4 应避免的条件
对空气、光、和潮气敏感。
10.5 不兼容的材料
强氧化剂
10.6 危险的分解产物
其它分解产物 - 无数据资料

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模块 11. 毒理学资料
11.1 毒理学影响的信息
急性毒性
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 255 mg/kg
备注: 行为的：抽搐或对癫痫阈值的影响。 肺，胸，或者呼吸系统：其他变化
半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 765 mg/kg
皮肤刺激或腐蚀
无数据资料
眼睛刺激或腐蚀
无数据资料
呼吸道或皮肤过敏
接触皮肤可引起过敏。
生殖细胞突变性
无数据资料
致癌性
IARC:
此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。
生殖毒性
致畸性 - 大鼠 - 经口
对生殖的影响：其他生殖力相关检测。
发育毒性 - 大鼠 - 经口
对胚胎或胎儿的影响：胎儿毒性（死亡除外，例如矮小胎儿）。
特异性靶器官系统毒性（一次接触）
吸入 - 可能引起呼吸道刺激。
特异性靶器官系统毒性（反复接触）
无数据资料
吸入危险
无数据资料
潜在的健康影响
吸入 吸入有害。 引起呼吸道刺激。
摄入 误吞对人体有害。
皮肤 如果通过皮肤吸收可能是有害的。 造成皮肤刺激。
眼睛 造成严重眼刺激。
接触后的征兆和症状
视力模糊, 头晕, 皮疹, 恶心, 呕吐, 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。
附加说明
化学物质毒性作用登记: SO8225000

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模块 12. 生态学资料
12.1 生态毒性
对鱼类的毒性 半致死有效浓度（EC50） - 鱼 - 2 mg/l - 96 h
对水蚤和其他水生无脊 半致死有效浓度（EC50） - Daphnia magna (大型蚤) - 1.5 mg/l - 48 h
椎动物的毒性
12.2 持久存留性和降解性
生物降解性 结果: 2 % - 根据生物降解试验的结果,此产品属于不易降解的。
12.3 潜在的生物蓄积性
无数据资料
12.4 土壤中的迁移性
无数据资料
12.5 PBT 和 vPvB的结果评价
无数据资料
12.6 其它不利的影响
对水生生物有毒并有长期持续的影响。

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模块 13. 废弃处置
13.1 废物处理方法
产品
将剩余的和未回收的溶液交给处理公司。
与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧
受污染的容器和包装
作为未用过的产品弃置。

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模块 14. 运输信息
14.1 联合国危险货物编号
欧洲陆运危规: 3077 国际海运危规: 3077 国际空运危规: 3077
14.2 联合国（UN）规定的名称
欧洲陆运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (10-(2-Dimethylamino-
2-methylethyl)phenothiazine hydrochloride)
国际海运危规: ENVIRONMENTALLY HAZARDOUS SUBSTANCE, SOLID, N.O.S. (10-(2-Dimethylamino-
2-methylethyl)phenothiazine hydrochloride)
国际空运危规: Environmentally hazardous substance, solid, n.o.s. (10-(2-Dimethylamino-2-
methylethyl)phenothiazine hydrochloride)
14.3 运输危险类别
欧洲陆运危规: 9 国际海运危规: 9 国际空运危规: 9
14.4 包裹组
欧洲陆运危规: III 国际海运危规: III 国际空运危规: III
14.5 环境危险
欧洲陆运危规: 是 国际海运危规 海运污染物: 是 国际空运危规: 是
14.6 对使用者的特别提醒
进一步信息
危险品独立包装,液体5升以上或固体5公斤以上,每个独立包装外和独立内包装合并后的外包装上都必须有EHS
标识 (根据欧洲 ADR 法规 2.2.9.1.10, IMDG 法规 2.10.3),

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模块 15 - 法规信息
N/A

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模块16 - 其他信息
N/A

制备方法与用途

盐酸异丙嗪概述

盐酸异丙嗪，又名非那根，是临床上常用的吩噻嗪类抗组胺药物。虽然其临床不良反应较多，但由于药效明确且价格低廉，在基层医院仍被广泛使用。

药代动力学

口服或注射给药后吸收快而完全，蛋白结合率高。本品经口服或直肠给药后起效时间为20分钟，抗组胺作用一般持续6-12小时，镇静作用可持续2-8小时。主要在肝内代谢，无活性的代谢物可经尿排出，经粪便排出量较少。

药理作用

盐酸异丙嗪能竞争性阻断组胺H₁受体而产生抗组胺作用，能够对抗组胺所致之毛细血管扩张，降低其通透性，缓解支气管平滑肌收缩所致的喘息。相较于盐酸苯海拉明，它的药效更强大且持久。

用途

适用于各种过敏性疾病和孕期呕吐。

不良反应

小剂量时无明显副作用，但大量和长时间应用时可出现吩噻嗪类常见的副作用：

• 增加皮肤对光的敏感性，多噩梦，易兴奋，易激动，幻觉，中毒性谵妄等
• 用量过大的症状有手脚动作笨拙或行动古怪，严重时倦睡或面色潮红、发热，气急或呼吸困难，心率加快[抗毒蕈碱(M)受体效应]，肌肉痉挛等
• 较常见的副作用包括嗜睡、视力模糊或色盲(轻度)、头晕目眩、口鼻咽干燥、耳鸣、皮疹、胃痛或胃部不适感、反应迟钝(儿童多见)、恶心或呕吐[进行外科手术和(或)并用其他药物时]，甚至出现黄疸
• 使用栓剂时可发生直肠烧灼感或刺痛

注意事项

1. 皮肤过敏。已知对吩噻嗪类药高度过敏的病人，也对本品过敏。

2. 对诊断的干扰：葡萄糖耐量试验中可能显示葡萄糖耐量增加。可干扰尿妊娠免疫试验，结果呈假阳性或假阴性。

3. 下列情况应慎用：

   • 急性哮喘
   • 膀胱颈部梗阻
   • 骨髓抑制
   • 心血管疾病
   • 昏迷
   • 闭角型青光眼
   • 肝功能不全
   • 高血压
   • 胃溃疡
   • 前列腺肥大症状明显者
   • 幽门或十二指肠梗阻
   • 呼吸系统疾病(尤其是儿童，服用本品后痰液黏稠，影响排痰，并可抑制咳嗽反射)
   • 癫痫患者(注射给药时可增加抽搐的严重程度)
   • 黄疸
   • 各种肝病以及肾功衰竭
   • Reye综合征(异丙嗪所致的锥体外系症状易与Reye综合征混淆)

4. 使用异丙嗪时，应特别注意肠梗阻、药物过量或中毒等问题，因其症状和体征可被异丙嗪的镇吐作用所掩盖。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  盐酸异丙嗪 在 Na2HCO3 、 二氯甲烷 、 Sodium sulfate-III 、 甲苯 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 以to afford 18.6892 g of promethazine in 96% yield的产率得到异丙嗪
  参考文献：
  名称：

  Oligomer-Phenothiazine Conjugates

  摘要：

  本发明涉及（除其他外）寡聚物-苯噻嗪共轭物和相关化合物。本发明的共轭物在通过多种给药途径之一给予时，表现出优于未共轭苯噻嗪化合物的优点。

  公开号：

  US20120046279A1
• 作为产物：
  描述：

  Promethazine_oxalic_acid 在 氨 、 盐酸 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 以130.47 g的产率得到盐酸异丙嗪
  参考文献：
  名称：

  CN115974813

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] PYRROLOTRIAZINONE DERIVATIVES AS PI3K INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRROLOTRIAZINONE EN TANT QU'INHIBITEURS DES PI3K
  申请人：ALMIRALL SA

  公开号：WO2014060432A1

  公开（公告）日：2014-04-24

  New pyrrolotriazinone derivatives having the chemical structure of formula (I), are disclosed; as well as process for their preparation, pharmaceutical compositions comprising them and their use in therapy as inhibitors of Phosphoinositide 3-Kinases (PI3Ks)

  新的吡咯三唑酮衍生物具有化学结构式（I），公开；以及它们的制备方法，包括它们的药物组合物和它们作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3Ks）抑制剂在治疗中的应用。
• Substituted 1,3-thiazole compounds, their production and use
  申请人：——

  公开号：US20040053973A1

  公开（公告）日：2004-03-18

  (1) A 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a 4-pyridyl group having a substituent including no aromatic group or (2) a 1,3-thiazole compound of which the 5-position is substituted with a pyridyl group having at the position adjacent to a nitrogen atom of the pyridyl group a substituent including no aromatic group has an excellent p38 MAP kinase inhibitory activity.

  (1) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为含有一个取代基的4-吡啶基团，该取代基不包括芳香基，或者(2) 一种1,3-噻唑化合物，其5位被取代为一个吡啶基团，该吡啶基团的氮原子邻近位置有一个取代基，该取代基不包括芳香基，具有出色的p38 MAP激酶抑制活性。
• New CRTh2 antagonists
  申请人：Almirall, S.A.

  公开号：EP2548876A1

  公开（公告）日：2013-01-23

  The present invention relates to compounds of formula (I), to the process for preparing such compounds and to their use in the treatment of a pathological condition or disease susceptible to amelioration by CRTh2 antagonist activity.

  本发明涉及式(I)的化合物，制备这种化合物的方法以及它们在治疗病理状况或疾病中的应用，该病理状况或疾病容易通过CRTh2拮抗活性得到改善。
• [EN] CHEMOKING RECEPTOR ANTAGONISTS<br/>[FR] ANTAGONISTES DES RÉCEPTEURS DE CHIMIOKINES
  申请人：ABBOTT LAB

  公开号：WO2013010453A1

  公开（公告）日：2013-01-24

  Disclosed herein are chemokine receptor antagonists of formula (I) wherein G1, X1, X2, and X3 are as defined in the specification. Compositions comprising such compounds; and methods for treating conditions and disorders using such compounds and compositions are also described.

  本文揭示了化学受体拮抗剂的化学式(I)，其中G1、X1、X2和X3如规范中所定义。还描述了包含这种化合物的组合物；以及使用这种化合物和组合物治疗疾病和疾病的方法。
• TROPAN COMPOUND
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP1785421A1

  公开（公告）日：2007-05-16

  The conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation have been considered to have the possibility of aggravating dysuria associated with prostatic hyperplasia mediated by blood, and it has been demanded that the conventional anticholinergic drugs for administration through inhalation will have to show reduced side effects or adverse ractions. The present invention relates to a compound represented by the general formula (I): (wherein A represents; and R1, R2, R3 and R1 each a hydrogen atom or a substituent; R5 is a substituent; X- is an anion;the symbol: denotes an exo-form or endo-form, or their mixture), its salt or solvation product thereof. They are useful as a prophylactic and/or therapeutic agent with reduced side effects or adverse reactions for the diseases mediated by the muscarinic receptor.

  传统的抗胆碱药物通过吸入给药被认为可能加重与前列腺增生相关的排尿困难，并要求传统的抗胆碱药物通过吸入给药必须显示减少副作用或不良反应。 本发明涉及一种由通式（I）表示的化合物： （其中A代表; 和R1、R2、R3和R1分别是氢原子或取代基; R5是取代基; X-是阴离子;符号: 表示外向型或内向型，或它们的混合物），其盐或溶剂化产物。它们可用作通过胆碱受体介导的疾病的预防和/或治疗剂，具有减少副作用或不良反应。

表征谱图