S-carvedilol hydrochloride | 204593-21-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: S-carvedilol hydrochloride
• 英文别名: (S)-4-[2-Hydroxy-3-{2-[2-methoxyphenoxy]ethylamino}propoxy]carbazole hydrochloride salt；(2S)-1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol;hydrochloride
• CAS: 204593-21-5
• 化学式: C₂₄H₂₆N₂O₄*ClH
• 分子量: 442.942
• InChiKey: OSZYHTJPTLLICF-LMOVPXPDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.16
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  10
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  75.7
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (S)-(-)-卡维地洛 在 盐酸 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 S-carvedilol hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  用于开发缓释制剂的 (S)-卡维地洛盐的最佳形式的制备、表征和选择

  摘要：

  (S)-卡维地洛 (S-CAR) 是卡维地洛的主要药效学构象，但由于其溶解性差，限制了其进一步开发缓释制剂。本研究旨在制备和筛选可用于提高溶解度并允许延长释放的 S-CAR 盐。具有众所周知的酸反离子的 S-CAR 的五种盐（即、磷酸盐、盐酸盐、硫酸盐、富马酸盐和酒石酸盐）使用类似的工艺生产。然而，这些盐的含水量为 1.60-12.28%，它们的理化性质不同。磷酸盐、盐酸盐和酒石酸盐的熔点比游离碱高 1.1-1.5 倍。在 pH 5.0-8.0 时，S-CAR 盐的溶解度比游离碱高约 3-32 倍。在 S-CAR 盐中明显观察到典型的 pH 依赖性溶解度，但观察到这些盐之间溶解度特性的显着差异。S-CAR磷酸盐和盐酸盐具有高熔点、可观的溶解性以及优异的化学和晶体稳定性。因此，选择 S-CAR 磷酸盐和盐酸盐进行进一步的药代动力学实验和药物研究。以 HPMC K15 为基质制备 S-CAR

  DOI：

  10.1021/acs.molpharmaceut.1c00100

文献信息

• Selective beta3 adrenergic agonists
  申请人：Rito J. Christopher

  公开号：US20050043337A1

  公开（公告）日：2005-02-24

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective β 3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating Type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of formula (I).

  本发明涉及医学领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖症。更具体地，本发明涉及选择性β3受体激动剂，用于治疗II型糖尿病和肥胖症。本发明提供了化合物和治疗II型糖尿病和肥胖症的方法，包括向需要的哺乳动物施用式（I）的化合物。
• Selective B3 adrenergic agonists
  申请人：——

  公开号：US20020165234A1

  公开（公告）日：2002-11-07

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr; 3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I: 1

  本发明属于医学领域，特别是用于治疗2型糖尿病和肥胖症。更具体地说，本发明涉及选择性β3受体激动剂，用于治疗2型糖尿病和肥胖症。本发明提供了化合物和治疗2型糖尿病和肥胖症的方法，包括向需要此类化合物的哺乳动物施用式I的化合物：1
• Carbazole analogues as selective beta3 adrenergic agonists
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0827746B1

  公开（公告）日：2002-04-03
• US6140352A
  申请人：——

  公开号：US6140352A

  公开（公告）日：2000-10-31
• US6413991B1
  申请人：——

  公开号：US6413991B1

  公开（公告）日：2002-07-02