1-(3-chloropropyl)-3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2,5-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-(3-chloropropyl)-3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2,5-dione
• 英文别名: 1-(3-Chloropropyl)-3-ethyl-3methylpyrrolidine-2,5-dione
• 化学式: C₁₀H₁₆ClNO₂
• 分子量: 217.696
• InChiKey: DXUJHMLLGXGKJU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.4
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  37.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-chloropropyl)-3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2,5-dione 、 1-(3-氯苯基)哌嗪 在 potassium carbonate 、 盐酸 作用下， 以 丙酮 、 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-{3-[4-(3-chlorophenyl)piperazin-1-yl]propyl}-3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2,5-dione monohydrochloride
  参考文献：
  名称：

  1-[（（4-芳基哌嗪-1-基）-丙基]-琥珀酰亚胺的合成，抗惊厥活性和5-HT1A / 5-HT7受体亲和力。

  摘要：

  背景技术癫痫病是最普遍的神经系统疾病，在全世界影响约5000万人。即使癫痫研究取得了重大进展，标准药物治疗仍不足以控制约30％的癫痫发作。因此，人们一直在努力研究可以有效控制癫痫病的新化学药物和机制。因此，在本研究中，一系列十六个新的1-[（（4-芳基哌嗪-1-基）-丙基] -3-甲基-3-苯基-和3-乙基-3-甲基吡咯烷-2,5-二酮合成了作为潜在抗惊厥药的衍生物。方法在小鼠腹膜内注射后，通过最大电击（MES），皮下戊四氮（scPTZ）和精神运动性惊厥（6-Hz）测试评估抗惊厥特性。急性神经毒性在运动障碍转子筛中测定。结果该化合物在小鼠模型中以30 mg / kg（4、8、16）或100 mg / kg（6、9、10、12、17、18）的剂量显示活性。在大鼠中po给药后也评估了四个或四个（8、10、16、17）。在该系列中，活性最高的是1- {3- [4-（3-氯苯基）-哌嗪-1-基]-丙基}

  DOI：

  10.1016/s1734-1140(12)70772-7
• 作为产物：
  描述：

  乙琥胺 、 1-溴-3-氯丙烷 在 potassium carbonate 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 24.0h， 生成 1-(3-chloropropyl)-3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2,5-dione
  参考文献：
  名称：

  1-[（（4-芳基哌嗪-1-基）-丙基]-琥珀酰亚胺的合成，抗惊厥活性和5-HT1A / 5-HT7受体亲和力。

  摘要：

  背景技术癫痫病是最普遍的神经系统疾病，在全世界影响约5000万人。即使癫痫研究取得了重大进展，标准药物治疗仍不足以控制约30％的癫痫发作。因此，人们一直在努力研究可以有效控制癫痫病的新化学药物和机制。因此，在本研究中，一系列十六个新的1-[（（4-芳基哌嗪-1-基）-丙基] -3-甲基-3-苯基-和3-乙基-3-甲基吡咯烷-2,5-二酮合成了作为潜在抗惊厥药的衍生物。方法在小鼠腹膜内注射后，通过最大电击（MES），皮下戊四氮（scPTZ）和精神运动性惊厥（6-Hz）测试评估抗惊厥特性。急性神经毒性在运动障碍转子筛中测定。结果该化合物在小鼠模型中以30 mg / kg（4、8、16）或100 mg / kg（6、9、10、12、17、18）的剂量显示活性。在大鼠中po给药后也评估了四个或四个（8、10、16、17）。在该系列中，活性最高的是1- {3- [4-（3-氯苯基）-哌嗪-1-基]-丙基}

  DOI：

  10.1016/s1734-1140(12)70772-7

文献信息

• [EN] AMIDOALKYLPIPERAZINYL DERIVATIVES FOR THE TREATMENT OF CENTRAL NERVOUS SYSTEM DISEASES<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMIDOALKYLPIPÉRAZINYLE POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES DU SYSTÈME NERVEUX CENTRAL
  申请人：ADAMED SP ZOO

  公开号：WO2013001498A1

  公开（公告）日：2013-01-03

  The invention relates to novel amidoalkylpiperazinyl derivatives of tricyclic heterocyclic systems of general formula (I), wherein Z represents -NH- and X represents -S-, or Z represents -S- and X represents >C=C<; R1 represents H or -CH3, R6 and R7 both represent H, n is an integer from 0 to 4 inclusive, G represents a cyclic amide or imide moiety, and optical isomers, geometric isomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds may be useful for the treatment and/or prevention of the central nervous system disorders.

  该发明涉及一种新型三环杂环系统的酰胺基烷基哌嗪衍生物，其一般式为（I），其中Z代表-NH-，X代表-S-，或Z代表-S-，X代表>C=C<；R1代表H或-CH3，R6和R7均代表H，n为0至4的整数，G代表环酰胺或亚酰胺基团，以及其光学异构体、几何异构体和药学上可接受的盐。这些化合物可能对中枢神经系统疾病的治疗和/或预防有用。
• Synthesis, anticonvulsant activity and 5-HT1A/5-HT7 receptors affinity of 1-[(4-arylpiperazin-1-yl)-propyl]-succinimides
  作者：Jolanta Obniska、Iwona Chlebek、Krzysztof Kamiński、Andrzej J. Bojarski、Grzegorz Satała

  DOI：10.1016/s1734-1140(12)70772-7

  日期：2012.3

  through which epilepsy can be effectively controlled. Therefore, in the present studies, a series of sixteen new 1-[(4-arylpiperazin-1-yl)-propyl]-3-methyl-3-phenyl- and 3-ethyl-3-methylpyrrolidine-2,5-dione derivatives as potential anticonvulsant agents was synthesized. METHODS Anticonvulsant properties were evaluated in the maximal electroshock (MES), subcutaneous pentylenetetrazole (scPTZ) and psychomotor

  背景技术癫痫病是最普遍的神经系统疾病，在全世界影响约5000万人。即使癫痫研究取得了重大进展，标准药物治疗仍不足以控制约30％的癫痫发作。因此，人们一直在努力研究可以有效控制癫痫病的新化学药物和机制。因此，在本研究中，一系列十六个新的1-[（（4-芳基哌嗪-1-基）-丙基] -3-甲基-3-苯基-和3-乙基-3-甲基吡咯烷-2,5-二酮合成了作为潜在抗惊厥药的衍生物。方法在小鼠腹膜内注射后，通过最大电击（MES），皮下戊四氮（scPTZ）和精神运动性惊厥（6-Hz）测试评估抗惊厥特性。急性神经毒性在运动障碍转子筛中测定。结果该化合物在小鼠模型中以30 mg / kg（4、8、16）或100 mg / kg（6、9、10、12、17、18）的剂量显示活性。在大鼠中po给药后也评估了四个或四个（8、10、16、17）。在该系列中，活性最高的是1- 3- [4-（3-氯苯基）-哌嗪-1-基]-丙基}