sheep erythrocytes. In silico and in vitro analyses showed that acetyl-thiohydantoins exerted in vitro antileishmanial effects on L. amazonensis promastigotes in apoptosis-like and amastigote forms by inducing ROS production and reducing TNF-α levels, indicating that they are good candidates for drug discovery studies in leishmaniasis treatment. Additionally, we carried out molecular docking analyses of
目前可用的利什曼病治疗方案与高成本、严重副作用和高毒性有关。在以前的研究中,乙内酰
脲显示出一些药理活性,并被证明是具有抗利什曼原虫特性的潜在命中化合物。 本研究进一步探讨了乙酰乙内酰
脲对亚马逊利什曼原虫的抗利什曼原虫作用并确定了寄生虫死亡的主要过程。我们观察到,与乙内酰
脲核相比,乙酰乙内酰
脲治疗抑制了前鞭毛体的增殖。这种治疗引起细胞周期进程和寄生虫大小的改变,并引起形态和超微结构的变化。然后我们研究了原生动物死亡的机制;ROS 产生、
磷脂酰丝氨酸暴露和质膜透化增加,线粒体膜电位丧失,导致脂质体积聚,并在这些寄生虫上形成自噬泡,并证实了类似细胞凋亡的过程。在细胞内无鞭毛体中,选定的乙酰-乙内酰
脲通过增加 ROS 产生和降低 TNF-α
水平来降低感染巨噬细胞的百分比和无鞭毛体/巨噬细胞的数量。此外,乙内酰
脲不会在鼠巨噬细胞 (J774A.1)、人单核细胞 (THP-1) 或绵羊红细胞中诱导细