2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醇 | 160514-13-6

• 物质功能分类: 分析化学 - 标准品 - 药典标准品和杂质标准品
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 中文名称: 2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醇
• 中文别名: 氯沙坦杂质B
• 英文名称: 2'-(2H-tetrazol-5-yl)-[1,1'-biphenyl]-4-methanol
• 英文别名: (2'-(1H-Tetrazol-5-yl)biphenyl-4-yl)methanol；[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methanol
• CAS: 160514-13-6
• 化学式: C₁₄H₁₂N₄O
• 分子量: 252.275
• InChiKey: ZRQJTHPAIULYJV-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  527.6±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.315±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  74.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醇 在 硝酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 2'-(1H-四唑-5-基)-1,1'-联苯-4-甲醛
  参考文献：
  名称：

  [EN] PROCESS FOR THE PREPARATION OF TETRAZOLE DERIVATIVES FROM ORGANO BORON AND ORGANO ALUMINIUM AZIDES
  [FR] PROCESSUS DE PREPARATION DE DERIVES DE TETRAZOLE ISSUS DE BORE ORGANO ET D'AZIDES D'ALUMINIUM ORGANO

  摘要：

  本发明涉及一种制备取代四唑的方法，根据该方法获得的化合物，新的反应物和新的四唑衍生物。

  公开号：

  WO2005014602A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-氰基苯基)苄醇 在 sodium azide 、 zinc(II) chloride 作用下， 以 正丁醇 为溶剂， 反应 20.0h， 以88.7%的产率得到2'-(2H-四唑-5-基)-[1,1'-联苯]-4-甲醇
  参考文献：
  名称：

  一种制备5-(4’-溴代甲基-2-联苯基)-1-三苯 甲基四氮唑的方法

  摘要：

  本发明公开了一种制备5-(4’-溴代甲基-2-联苯基)-1-三苯甲基四氮唑的方法，以2-氰基联苯代替传统工艺中的2-氰基-4’-甲基联苯为起始原料，依次通过羟甲基化、环合、保护、取代反应得到目标产物5-(4’-溴代甲基-2-联苯基)-1-三苯甲基四氮唑。该方法具有原料成本低、溶剂回收方便、综合污染少等优点，适合于工业化生产。

  公开号：

  CN102702117B

文献信息

• Nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds, compositions and methods of use
  申请人：Garvey S. David

  公开号：US20070032533A1

  公开（公告）日：2007-02-08

  The invention describes compositions and kits comprising at least one nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compound, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and novel compositions comprising at least one nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compound, and, optionally, at least one nitric oxide enhancing compound and/or at least one therapeutic agent. The invention also provides methods for (a) treating cardiovascular diseases; (b) treating renovascular diseases; (c) treating diabetes; (d) treating diseases resulting from oxidative stress; (e) treating endothelial dysfunctions; (f) treating diseases caused by endothelial dysfunctions; (g) treating cirrhosis; (h) treating pre-eclampsia; (j) treating osteoporosis; (k) treating nephropathy; (l) treating peripheral vascular diseases; (m) treating portal hypertension (o) treating central nervous system disorders; (p) treating metabolic syndrome; and (q) treating hyperlipidemia. The nitric oxide enhancing angiotensin II antagonist compounds comprise at least one nitric oxide enhancing group linked to the angiotensin II antagonist compound through one or more sites such as carbon, oxygen and/or nitrogen via a bond or moiety that cannot be hydrolyzed.

  该发明描述了包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物或其药用盐的组合物和试剂盒，以及包含至少一种一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物的新型组合物，还可以包含至少一种一氧化氮增强化合物和/或至少一种治疗剂。该发明还提供了用于(a)治疗心血管疾病；(b)治疗肾血管疾病；(c)治疗糖尿病；(d)治疗由氧化应激导致的疾病；(e)治疗内皮功能障碍；(f)治疗由内皮功能障碍引起的疾病；(g)治疗肝硬化；(h)治疗子痫前症；(j)治疗骨质疏松症；(k)治疗肾病；(l)治疗外周血管疾病；(m)治疗门静脉高压症；(o)治疗中枢神经系统疾病；(p)治疗代谢综合征；和(q)治疗高脂血症的方法。一氧化氮增强的血管紧张素II拮抗剂化合物包括至少一种一氧化氮增强基团，通过碳、氧和/或氮等一个或多个位点与血管紧张素II拮抗剂化合物连接，连接方式是通过一种不能水解的键或基团。
• Original loading and Suzuki conditions for the solid-phase synthesis of biphenyltetrazoles. Application to the first solid-phase synthesis of irbesartan
  作者：Nicolas Cousaert、Nicolas Willand、Jean-Claude Gesquière、André Tartar、Benoît Déprez、Rebecca Deprez-Poulain

  DOI：10.1016/j.tetlet.2008.02.147

  日期：2008.4

  the heterocycle on a hydroxylated resin using zinc triflate. New Suzuki–Miyaura cross-coupling conditions are developed for the quantitative formation of the phenyl–phenyl bond. Our straightforward synthesis scheme, starting from the conserved phenyltetrazole moiety and ending with the appending of the structurally variable moiety, is well suited to the preparation of sartans and their analogues at

  联苯四唑是公认的特权结构。其中，治疗上重要的一类sartan表现出对AT1受体的拮抗活性。我们已经开发了使用三氟甲磺酸锌通过杂环将四唑衍生物固定在羟基化树脂上的方法。开发了新的Suzuki-Miyaura交叉偶联条件以定量形成苯基-苯基键。我们简单的合成方案从保守的苯基四唑部分开始，到结构可变部分的末端结束，非常适合于在实验室规模下制备Sartans及其类似物。因此，我们在此描述了市售AT1拮抗剂厄贝沙坦的第一个固相合成。
• [EN] COUPLING REACTIONS USEFUL IN THE PREPARATION OF (1H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL DERIVATIVES<br/>[FR] REACTIONS DE COUPLAGE UTILISEES POUR LA PREPARATION DE DERIVES (1H-TETRAZOL-5-YL)-BIPHENYL
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2005075462A1

  公开（公告）日：2005-08-18

  The present invention relates to a process for the manufacture of intermediates that may be used for the manufacture of ARBs (also called angiotension II receptor antagonists or AT1 receptor antagonists) comprising as a common structural feature a (lH-tetrazol-5-yl)-biphenyl ring. Form PCT/ISA/210 (continuation of first sheet (3)) (January 2004)

  本发明涉及一种制造中间体的方法，该中间体可用于制造ARB（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂），其中具有一个共同的结构特征，即（1H-四唑-5-基）-联苯环。PCT/ISA/210表格（第一张纸的延续）（2004年1月）
• Coupling reactions useful in the preparation of (1h-tetrazol-5-yl) biphenyl derivatives
  申请人：Krell Christoph

  公开号：US20070129413A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  The present invention relates to a process for the manufacture of intermediates that may be used for the manufacture of ARBs (also called angiotension II receptor antagonists or AT1 receptor antagonists) comprising as a common structural feature a (1H-tetrazol-5-yl)-biphenyl ring. Form PCT/ISA/210 (continuation of first sheet (3)) (January 2004)

  本发明涉及一种制造中间体的方法，该中间体可用于制造ARBs（也称为血管紧张素II受体拮抗剂或AT1受体拮抗剂），其具有（1H-四唑-5-基）-联苯环作为共同的结构特征。来自PCT/ISA/210的形式（第一张纸的延续）（2004年1月）。
• Process for the preparation of tetrazole derivatives from organo boron and organo aluminium azides
  申请人：Sedelmeier Gottfried

  公开号：US20070043098A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention relates to a method for preparing substituted tetrazoles, compounds obtained according to this method, new reactants and new tetrazole derivatives.

  本发明涉及一种制备取代四氮唑的方法，根据该方法获得的化合物、新的反应物和新的四氮唑衍生物。