1-amino-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 1-amino-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
• 英文别名: 1-Amino-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
• 化学式: C₆H₈N₂O₂
• 分子量: 140.142
• InChiKey: UAIUQGKKENEURD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -1.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  72.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-amino-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione 在 1-氧杂-2-氮杂螺[2.5]辛烷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.33h， 生成 1-hydrazineyl-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEGRADERS AND DEGRONS FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION ET DÉGRONS POUR DÉGRADATION PROTÉIQUE CIBLÉE

  摘要：

  公开号：

  WO2019099868A3
• 作为产物：
  描述：

  3-氧代环丁烷甲酸甲酯 在 硫酸 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 溶剂黄146 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 1-amino-3-azabicyclo[3.1.1]heptane-2,4-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] DEGRADERS AND DEGRONS FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION
  [FR] AGENTS DE DÉGRADATION ET DÉGRONS POUR DÉGRADATION PROTÉIQUE CIBLÉE

  摘要：

  公开号：

  WO2019099868A3

文献信息

• [EN] BROMODOMAIN TARGETING DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES CIBLANT UN BROMODOMAINE POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197056A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides a Degronimer that has an E3 Ubiquitin Ligase targeting moiety (Degron) that can be linked to a Targeting Ligand for a bromodomain protein selected for in vivo degradation to achieve a therapeutic effect, and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了一种Degronimer，它具有可与靶向配体连接的E3泛素连接酶靶向部位（Degron），该靶向配体选择用于体内降解溴结构域蛋白以实现治疗效果，并提供了使用方法、组合物以及它们的制备方法。
• [EN] HETEROCYCLIC DEGRONIMERS FOR TARGET PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] DÉGRONIMÈRES HÉTÉROCYCLIQUES POUR LA DÉGRADATION DE PROTÉINES CIBLES
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2017197055A1

  公开（公告）日：2017-11-16

  This invention provides heterocyclic compounds that bind to E3 Ubiquitin Ligase (typically through cereblon) ("Degrons"), which can be used as is or linked to a Targeting Ligand for a selected Target Protein for therapeutic purposes and methods of use and compositions thereof as well as methods for their preparation.

  这项发明提供了结合到E3泛素连接酶（通常通过cereblon）的杂环化合物（“Degrons”），可以直接使用，也可以与靶向配体连接到选择的靶蛋白上，用于治疗目的，以及它们的使用方法、组合物以及制备方法。
• Degraders and Degrons for targeted protein degradation
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：US11524949B2

  公开（公告）日：2022-12-13

  Pharmaceutical Degraders and Degrons for use in therapeutic applications are described herein.

  本文介绍了用于治疗的药物降解剂和降解器。
• DEGRADERS AND DEGRONS FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION
  申请人：C4 Therapeutics, Inc.

  公开号：EP3710002A2

  公开（公告）日：2020-09-23
• [EN] DEGRADERS AND DEGRONS FOR TARGETED PROTEIN DEGRADATION<br/>[FR] AGENTS DE DÉGRADATION ET DÉGRONS POUR DÉGRADATION PROTÉIQUE CIBLÉE
  申请人：C4 THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2019099868A3

  公开（公告）日：2019-06-27