2-氨基-3-甲氧基-5-甲基吡嗪 | 89464-87-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪类
• 中文名称: 2-氨基-3-甲氧基-5-甲基吡嗪
• 英文名称: 2-amino-3-methoxy-5-methylpyrazine
• 英文别名: 3-methoxy-5-methyl-pyrazin-2-amine；3-methoxy-5-methylpyrazin-2-amine；3-methoxy-5-methyl-pyrazin-2-ylamine；3-methoxy-5-methyl-pyrazine-2-ylamine；3-methoxy-5-methylpyrazine-2-amine；2-Amino-3-methoxy-5-methyl-pyrazin
• CAS: 89464-87-9
• 化学式: C₆H₉N₃O
• mdl: MFCD09750038
• 分子量: 139.157
• InChiKey: NIQNPTQRAGJGPS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.333
• 拓扑面积：
  61
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2933990090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H315,H319,H335
• 储存条件：
  应存放在室温、避光且充满惰性气体的环境中。

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-氨基-3-甲氧基-5-甲基吡嗪 在 碘 、 一水合肼 、 亚硝酸异戊酯 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 51.0h， 生成 (3-methoxy-5-methylpyrazin-2-yl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTERIC SHP2 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS ALLOSTÉRIQUES DE SHP2

  摘要：

  本公开涉及SHP2的抑制剂及其在治疗疾病中的应用。还公开了包含相同成分的药物组合物。

  公开号：

  WO2018136265A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-5-甲基吡嗪 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 2-氨基-3-甲氧基-5-甲基吡嗪
  参考文献：
  名称：

  [EN] BICYCLIC COMPOUNDS AS ALLOSTERIC SHP2 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS BICYCLIQUES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS ALLOSTÉRIQUES DE SHP2

  摘要：

  本公开涉及SHP2的抑制剂及其在治疗疾病中的应用。还公开了包含相同成分的药物组合物。

  公开号：

  WO2018136265A1

文献信息

• Novel Heterocyclic Compounds and Uses Thereof
  申请人：Huang Zilin

  公开号：US20130210818A1

  公开（公告）日：2013-08-15

  New substituted heterocyclic compounds, compositions containing them, and methods of using them for the inhibition of Raf kinase activity are provided. The new compounds and compositions may be used either alone or in combination with at least one additional agent for the treatment of a Raf kinase mediated disorder, such as cancer.

  提供了新的替代杂环化合物，含有它们的组合物，以及使用它们抑制Raf激酶活性的方法。这些新化合物和组合物可以单独使用，也可以与至少一种额外的药物联合使用，用于治疗由Raf激酶介导的疾病，如癌症。
• Heterocyclic compounds
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05866568A1

  公开（公告）日：1999-02-02

  The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which A.sup.1, A.sup.2, A.sup.3, A.sup.4, B.sup.1, m, Ar, W, X, Y, Z and R.sup.1 have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically acceptable salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds possess endothelin receptor antagonist activity and are useful, for example, in the treatment of diseases or medical conditions in which elevated or abnormal levels of endothelin play a significant causative role. The invention further concerns processes for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  该发明涉及具有以下式I的药用化合物，其中A.sup.1、A.sup.2、A.sup.3、A.sup.4、B.sup.1、m、Ar、W、X、Y、Z和R.sup.1具有本文中定义的任何含义，以及它们的药用盐和含有它们的药物组合物。这些新颖化合物具有内皮素受体拮抗活性，例如，在治疗内皮素水平升高或异常对疾病或医疗状况起重要致因作用的情况下是有用的。该发明还涉及制造这些新颖化合物的过程以及在医疗治疗中使用这些化合物的方法。
• New Non-Peptide Endothelin-A Receptor Antagonists:  Synthesis, Biological Properties, and Structure−Activity Relationships of 5-(Dimethylamino)-<i>N</i>-pyridyl-, -<i>N</i>-pyrimidinyl-, -<i>N</i>-pyridazinyl-, and -<i>N</i>-pyrazinyl-1-naphthalenesulfonamides
  作者：Robert H. Bradbury、Colin Bath、Roger J. Butlin、Michael Dennis、Christine Heys、Sarah J. Hunt、Roger James、Andrew A. Mortlock、Neil F. Sumner、Eric K. Tang、Berwick Telford、Elaine Whiting、Campbell Wilson

  DOI：10.1021/jm9604585

  日期：1997.3.1

  led to the discovery of several 6-membered nitrogen heterocycles as replacements for the N-isoxazolyl substituent present in the 1-naphthalenesulfonamides endothelin-A (ETA) antagonist 5-(dimethylamino)-N-(3,4-dimethyl-5-isoxazolyl)-1-naphthalenesu lfo namides (BMS 182874). In each of these heterocycles, a small substituent such as halogen para to the position of attachment to the sulfonamide nitrogen

  自动合成的使用导致发现了几个6元氮杂环取代了1-萘磺酰胺类内皮素A（ETA）拮抗剂5-（二甲基氨基）-N-（3,4-二甲基）中存在的N-异恶唑基取代基-5-异恶唑基）-1-萘酰胺（BMS 182874）。在这些杂环的每一个中，发现小的取代基，例如在与磺酰胺氮原子的连接位置对位的卤素，对ETA受体亲和力是有利的。在这些杂环中，2-吡嗪提供了最大的改善受体亲和力的范围。在吡嗪环的3-和5-位上的取代基的优化导致有效的，ETA-选择性化合物，例如5-（二甲基氨基）-N-（5-氯-3-甲氧基-2-吡嗪基）-1-萘磺酰胺（7m，ETA pIC50 8.1）。当以10 mg / kg的剂量口服给清醒者时，
• N-heterocyclic sulfonamides having endothelin receptor activity
  申请人：Zeneca Ltd.

  公开号：US05668137A1

  公开（公告）日：1997-09-16

  The invention concerns pharmaceutically useful compounds of the formula I, in which R.sup.1, R.sup.2, R.sup.3, n, m and Het have any of the meanings defined herein, and their pharmaceutically-acceptable salts, and pharmaceutical compositions containing them. The novel compounds possess endothelin receptor antagonist activity and are useful, for example, in the treatment of diseases or medical conditions in which elevated or abnormal levels of endothelin play a significant causative role. The invention further concerns processess for the manufacture of the novel compounds and the use of the compounds in medical treatment.

  这项发明涉及公式I的药用化合物，其中R.sup.1、R.sup.2、R.sup.3、n、m和Het具有本文中定义的任何含义，以及它们的药用盐和含有它们的药物组合物。这些新化合物具有内皮素受体拮抗活性，并且在治疗内皮素水平升高或异常导致重要病因的疾病或医学状况中具有用途。该发明还涉及新化合物的制造过程以及在医疗治疗中使用这些化合物的方法。
• N-heterocyclyl sulphonamide derivatives and their use as endothelin
  申请人：Zeneca Limited

  公开号：US05861401A1

  公开（公告）日：1999-01-19

  The invention concerns pharmaceutically useful N-heterocyclyl sulphonamide derivatives, their pharmaceutically acceptable salts, processes for their manufacture, their use for antagonising one or more actions of endothelin in a human or other warm-blooded animal, their use in methods of treatment of diseases or medical conditions in which elevated or abnormal levels of endothelin play a significant causative role.

  这项发明涉及药用价值的N-杂环磺胺衍生物，它们的药用盐，其制备方法，它们在人类或其他温血动物中拮抗内皮素一种或多种作用的用途，以及它们在治疗疾病或医疗状况的方法中的应用，其中内皮素的升高或异常水平起重要致病作用。