N-[3-phthalimido-2-(R)-hydroxypropyl]-N-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]carbamic acid ethyl ester

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: N-[3-phthalimido-2-(R)-hydroxypropyl]-N-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]carbamic acid ethyl ester
• 英文别名: ethyl N-[3-phthalimido-(2R)-hydroxypropyl]-N-3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl carbamate；N-[3-phthalimido-2-(R)-hydroxypropyl]-N-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]-carbamic acid ethyl ester；ethyl N-[(2R)-3-(1,3-dioxoisoindol-2-yl)-2-hydroxypropyl]-N-(3-fluoro-4-morpholin-4-ylphenyl)carbamate
• 化学式: C₂₄H₂₆FN₃O₆
• 分子量: 471.485
• InChiKey: NWVJOHFMZMWYCQ-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  99.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-[3-phthalimido-2-(R)-hydroxypropyl]-N-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]carbamic acid ethyl ester 在 hydrazine hydrate 、 potassium carbonate 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以24.5 g的产率得到利奈唑胺碱
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID USING NOVEL INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR LA PRÉPARATION DE LINÉZOLIDE PAR UTILISATION DE NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本文提供了一种改进的、商业可行的、在工业上具有优势的利用新型中间体制备利奈唑胺的工艺，产率高，纯度高。在一个方面，本文提供了一种高效、在工业上具有优势且环保的利用新型中间体制备利奈唑胺的工艺，产率高，纯度高。本文披露的工艺避免了先前工艺中繁琐和繁重的程序，从而解决了与先前技术描述的工艺相关的问题，更方便在实验室规模和商业规模操作中进行操作。

  公开号：

  WO2014174522A1
• 作为产物：
  描述：

  N-[3-氯-2-(R)-羟丙基]-3-氟-4-(吗啉-4-基)苯胺 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 N-[3-phthalimido-2-(R)-hydroxypropyl]-N-[3-fluoro-4-(4-morpholinyl)phenyl]carbamic acid ethyl ester
  参考文献：
  名称：

  [EN] IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID USING NOVEL INTERMEDIATES
  [FR] PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR LA PRÉPARATION DE LINÉZOLIDE PAR UTILISATION DE NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES

  摘要：

  本文提供了一种改进的、商业可行的、在工业上具有优势的利用新型中间体制备利奈唑胺的工艺，产率高，纯度高。在一个方面，本文提供了一种高效、在工业上具有优势且环保的利用新型中间体制备利奈唑胺的工艺，产率高，纯度高。本文披露的工艺避免了先前工艺中繁琐和繁重的程序，从而解决了与先前技术描述的工艺相关的问题，更方便在实验室规模和商业规模操作中进行操作。

  公开号：

  WO2014174522A1

文献信息

• PROCESS FOR THE PREPARATION OF OXAZOLIDINONE DERIVATIVES
  申请人：BENOVA LABS PVT LIMITED

  公开号：US20160039803A1

  公开（公告）日：2016-02-11

  The present invention relates to an improved process for the preparation of Oxazolidinone derivatives. More specifically, the present invention relates to an improved process for preparing (S)-N-[[3-[3-fluoro-4-[4-morpholinyl]phenyl]-2-oxo-5-oxazolidinyl]methyl]phthalimide, an intermediate used in the preparation of Oxazolidinone derivatives.

  本发明涉及一种改进的制备噁唑烷酮衍生物的方法。更具体地说，本发明涉及一种改进的制备(S)-N-[[3-[3-氟-4-[4-吗啉基]苯基]-2-氧-5-噁唑烷基]甲基]邻苯二甲酰亚胺的方法，该中间体用于制备噁唑烷酮衍生物。
• IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID USING NOVEL INTERMEDIATES
  申请人：SYMED LABS LIMITED

  公开号：US20160102064A1

  公开（公告）日：2016-04-14

  Provided herein are improved, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of Linezolid, in high yield and purity, using novel intermediates. In one aspect, provided herein are efficient, industrially advantageous and environmentally friendly processes for the preparation of linezolid, in high yield and with high purity, using novel intermediates. The processes disclosed herein avoid the tedious and cumbersome procedures of the prior processes, thereby resolving the problems associated with the processes described in the prior art, which is more convenient to operate at lab scale and in commercial scale operations.

  本文提供了一种改进的、商业可行的、工业上优越的过程，用于使用新型中间体高产高纯度制备Linezolid。在一个方面，本文提供了一种高效、工业优越、环境友好的过程，用于使用新型中间体高产高纯度制备Linezolid。本文所披露的过程避免了先前过程的繁琐和麻烦程序，从而解决了与先前技术描述的过程相关的问题，更方便地在实验室规模和商业规模操作。
• US9586913B2
  申请人：——

  公开号：US9586913B2

  公开（公告）日：2017-03-07
• US9593104B2
  申请人：——

  公开号：US9593104B2

  公开（公告）日：2017-03-14
• [EN] IMPROVED PROCESSES FOR THE PREPARATION OF LINEZOLID USING NOVEL INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉS AMÉLIORÉS POUR LA PRÉPARATION DE LINÉZOLIDE PAR UTILISATION DE NOUVEAUX INTERMÉDIAIRES
  申请人：SYMED LABS LTD

  公开号：WO2014174522A1

  公开（公告）日：2014-10-30

  Provided herein are improved, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of Linezolid, in high yield and purity, using novel intermediates. In one aspect, provided herein are efficient, industrially advantageous and environmentally friendly processes for the preparation of linezolid, in high yield and with high purity, using novel intermediates. The processes disclosed herein avoid the tedious and cumbersome procedures of the prior processes, thereby resolving the problems associated with the processes described in the prior art, which is more convenient to operate at lab scale and in commercial scale operations.

  本文提供了一种改进的、商业可行的、在工业上具有优势的利用新型中间体制备利奈唑胺的工艺，产率高，纯度高。在一个方面，本文提供了一种高效、在工业上具有优势且环保的利用新型中间体制备利奈唑胺的工艺，产率高，纯度高。本文披露的工艺避免了先前工艺中繁琐和繁重的程序，从而解决了与先前技术描述的工艺相关的问题，更方便在实验室规模和商业规模操作中进行操作。