2-amino-N-(pyridin-2-yl)acetamide

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-amino-N-(pyridin-2-yl)acetamide
• 英文别名: 2-amino-N-pyridin-2-ylacetamide
• 化学式: C₇H₉N₃O
• mdl: MFCD09724314
• 分子量: 151.168
• InChiKey: FWHFRDUWGWUPOC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.142
• 拓扑面积：
  68
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-amino-N-(pyridin-2-yl)acetamide 在 sodium methylate 、 potassium carbonate 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 替诺昔康
  参考文献：
  名称：

  一种替诺昔康的制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种替诺昔康的制备方法，以3‑氯磺酰基噻吩‑2‑碳酸甲酯为起始原料，与2‑氨基‑N‑吡啶基乙酰胺反应，然后在碱性条件下环合，碳酸二甲酯甲基化制得替诺昔康，其制备路线如下：本发明的优点在于：所用原料价格便宜易得，节约生产成本，同时，该合成路线了，避免了最后一步的氨解，使得反应完全，收率≥85％，原料、产物不发生碳化和分解，副反应减少，产品易于纯化，产品纯度能达99.98％，是一条可实现工业化生产的制备工艺。

  公开号：

  CN106939007A
• 作为产物：
  描述：

  2-(1,3-dioxo-1,3-dihydro-2H-isoindol-2-yl)-N-(pyridin-2-yl)acetamide 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 以65%的产率得到2-amino-N-(pyridin-2-yl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  氨基噻唑和氨基吡啶的氨基酸缀合物作为潜在抗癌剂：合成、分子对接和体外评价

  摘要：

  目的：对现有抗癌药物产生耐药性正日益成为一个重大挑战，新的化学实体可能会被发现以弥补这种治疗失败。目前的研究证明了 2-氨基噻唑 [ S3 ( ad ) 和S5 ( ad )] 和 2-氨基吡啶 [ S4 ( ad ) 和S6 ( ad )] 衍生物的合成，可以靶向与癌症发展有关的多个细胞网络。 方法：进行生物学测定以研究合成化合物的抗氧化和抗癌潜力。氧化还原失衡和氧化应激是癌症的标志，因此，通过DPPH测定初步筛选了合成化合物的抗氧化活性，并进一步选择了具有显着抗氧化潜力的五种衍生物S3b、S3c、S4c、S5b和S6c进行研究。体外抗癌潜力。针对亲本 (A2780) 和顺铂耐药 (A2780CISR) 卵巢癌细胞系评估细胞毒性活性。此外，进行活性化合物的分子对接研究以确定结合亲和力。 结果：结果显示，与亲本细胞相比，S3c、S5b和S6c在顺铂耐药细胞系中的耐药因子 (RF) 和 IC

  DOI：

  10.2147/dddt.s297013

文献信息

• [EN] 2,4-SUBSTITUTED PYRIMIDINES AS CYSTEINE PROTEASE INHIBITORS<br/>[FR] PYRIMIDINES 2,4-SUBSTITUEES SERVANT D'INHIBITEURS DE CYSTEINE PROTEASE
  申请人：GLAXO GROUP LTD

  公开号：WO2006027211A1

  公开（公告）日：2006-03-16

  Substituted heteroaryl nitrile derivatives of Formula (I) processes for their preparation, pharmaceutical compositions comprising such compounds and use of the compounds as cysteine protease inhibitors are provided.

  提供了公式（I）的取代杂环亚硝基腈衍生物的制备方法，包括这些化合物的制药组合物以及将这些化合物用作半胱氨酸蛋白酶抑制剂的用途。
• Pyridine derivative, anti-ulcer drug, and antibacterial drug
  申请人：——

  公开号：US05859032A1

  公开（公告）日：1999-01-12

  A pyridine derivative or a salt thereof expressed by the following formula 1: ##STR1## wherein W represents a group expressed by the following formula 2 or formula 3; ##STR2## wherein R.sub.1 represents an alkenyloxy group; n represents 1 or 2; Ra represents a lower alkyl group; and Rb represents a halogen atom; and wherein each of R.sub.2 and R.sub.3 represents a hydrogen atom, a lower alkyl group, a lower alkoxy group, or halogenated alkyl group; Y represents a group expressed by --S--, --NH-- or --CONH--; m represents an integer of 0 to 2; and p represents 0 or 1. The pyridine derivative has an anti-ulcer effect or an antibacterial activity against Helicobacter pyroli to be available for prevention or cure of ulcers.

  以下是公式1所表示的吡啶衍生物或其盐：其中W代表以下公式2或公式3所表示的基团；其中R.sub.1代表烯氧基团；n代表1或2；Ra代表较低的烷基基团；Rb代表卤素原子；其中R.sub.2和R.sub.3中的每一个代表氢原子、较低的烷基基团、较低的烷氧基团或卤代烷基团；Y代表--S--、--NH--或--CONH--所表示的基团；m代表0到2的整数；p代表0或1。该吡啶衍生物具有抗溃疡作用或对幽门螺杆菌具有抗菌活性，可用于预防或治疗溃疡。
• 一种胺基嘧啶类化合物
  申请人：鲁南制药集团股份有限公司

  公开号：CN111233774B

  公开（公告）日：2023-04-14

  本发明提供了一种结构新颖的式(I)胺基嘧啶类化合物及其制备方法与应用。该胺基嘧啶类化合物为式(Ⅰ)所示的化合物，或其药学上可接受的盐、水合物、溶剂合物、前药、立体异构体或互变异构体等。本发明提供的胺基嘧啶类化合物对多种癌细胞都具有较好的增殖抑制作用，具有较低的肿瘤细胞抑制浓度，化合物活性显著提升，并且对肿瘤细胞具有较好的选择性，并且具有较好的溶解性，有望成为治疗由EGFR突变引起的恶性肿瘤细胞异常增殖疾病的特效药。
• [EN] CYCLOALKYL PYRIMIDINES AS FERROPORTIN INHIBITORS<br/>[FR] PYRIMIDINES CYCLOALKYLIQUES UTILISÉES EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA FERROPORTINE
  申请人：GLOBAL BLOOD THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2021222363A1

  公开（公告）日：2021-11-04

  The subject matter described herein is directed to ferroportin inhibitor compounds of Formula I or I' and pharmaceutical salts thereof, methods of preparing the compounds, pharmaceutical compositions comprising the compounds, and methods of administering the compounds for prophylaxis and/or treatment of diseases caused by a lack of hepcidin or iron metabolism disorders, particularly iron overload states, such as thalassemia, sickle cell disease and hemochromatosis, and also kidney injuries.

  本文描述的主题涉及Formula I或I'的铁蛋白抑制剂化合物及其药用盐，制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物，以及用于预防和/或治疗由于缺乏肝铁蛋白或铁代谢紊乱引起的疾病的方法，特别是铁过载状态，如地中海贫血、镰状细胞病和血色病，以及肾脏损伤。
• Phenylglycinamide and pyridylglycinamide derivatives useful as anticoagulants
  申请人：Zhang Xiaojun

  公开号：US20070003539A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  The present invention provides novel phenylglycinamide derivatives of Formula (I) or (IV): or a stereoisomer, tautomer, pharmaceutically acceptable salt, solvate, or prodrug thereof, wherein the variables W, W 1 , Y, Z, R 7 , R 8 , R 9 , and R 11 are as defined herein. These compounds are selective inhibitors of factor VIIa which can be used as medicaments.

  本发明提供了式(I)或(IV)的新型苯基甘氨酰衍生物：或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物或前药，其中变量W、W1、Y、Z、R7、R8、R9和R11如本文所定义。这些化合物是选择性因子VIIa的抑制剂，可用作药物。