2-(2-azidoacetylamino)pentanedioic acid | 1197352-16-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: 2-(2-azidoacetylamino)pentanedioic acid
• CAS: 1197352-16-1
• 化学式: C₇H₁₀N₄O₅
• 分子量: 230.18
• InChiKey: YWUVXDKIIZCKDN-BYPYZUCNSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.27
• 重原子数：
  16.0
• 可旋转键数：
  7.0
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.57
• 拓扑面积：
  152.46
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(2-azidoacetylamino)pentanedioic acid 在 N-羟基-7-氮杂苯并三氮唑 、 N,N-二异丙基乙胺 、 N,N'-二环己基碳二亚胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 2.5h， 生成 (S)-15-(2-azidoacetamido)-14,18-dioxo-4,7,10,22,25,28-hexaoxa-13,19-diazahentriacontanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  新型7-取代喜树碱与RGD肽如α缀合物v β 3张整合素配体：一种途径肿瘤靶向治疗

  摘要：

  已经合成了新型喜树碱衍生物（Namitecan，NMT）与RGD肽的八种结合物，并对其进行了生物学评估。这项研究集中于优化药物与转运载体的联系的因素。研究的不同键由异功能的乙二醇片段和溶酶体可裂解的肽组成。为了理解它们对相应结合物的受体亲和力，系统稳定性，细胞毒性和溶解度的影响，对连接长度和构象进行了系统地修饰。在制备的新缀合物中，C6和C7表现出高的受体亲和力和肿瘤细胞粘附性，鼠血中可接受的稳定性以及高的细胞毒性活性（IC 50= 8 nM）。将介绍其原理，合成策略和初步生物学结果。

  DOI：

  10.1021/bc100097r
• 作为产物：
  描述：

  L-谷氨酸 、 2-azidoacetyl chloride 在 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以59.2%的产率得到2-(2-azidoacetylamino)pentanedioic acid
  参考文献：
  名称：

  一种化学交联剂及其制备和应用

  摘要：

  本发明涉及一种氨基酸骨架结构、同时具有同位素标记及富集功能的化学交联剂及其制备方法和应用。氨基酸骨架具有不同的碳链长度，包括两种天然氨基酸：天冬氨酸、谷氨酸；三种非天然氨基酸：2‑氨基‑1,6‑己二酸、2‑氨基‑1,7‑庚二酸、2‑氨基‑1,8‑辛二酸。氨基酸骨架引入同位素标记，包括氘、碳13或氮15的一种或两种以上。交联剂修饰化学富集基团，包括炔基、叠氮或生物素中的一种。本发明化学交联剂为实现细胞内原位蛋白复合体的规模化分析、细胞内亚细胞器蛋白质复合物规模化分析、细胞内原位目标蛋白质复合物分析、蛋白质的空间结构解析、蛋白质‑蛋白质相互作用解析以及蛋白质时空动态变化分析提供重要的技术支撑。

  公开号：

  CN111205213A

文献信息

• NOVEL DUAL TARGETING ANTITUMORAL CONJUGATES
  申请人：Dal Pozzo Alma

  公开号：US20110160147A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  The present invention relates to dual-targeting cytotoxic compounds of formula (I) and to their preparation. The described compounds are endowed with tumour specific action, incorporating three functional units: a tumour recognition moiety and a tumour selective enzymatic substrate sequence connected together by means of a spacer. These conjugates are designed to guarantee serum stability and, at the same time, the desired action inside the tumour cells as a result of enzymatic cleavability. [(L-D) n E] m -F-D-PI-SI-CT Formula (I).

  本发明涉及公式（I）的双靶向细胞毒性化合物及其制备。所述化合物具有肿瘤特异性作用，包含三个功能单元：肿瘤识别基团和肿瘤选择性酶底物序列通过间隔连接在一起。这些共轭物被设计为保证血清稳定性，同时由于酶的可切性，在肿瘤细胞内产生所需的作用。[(L-D)nE]m-F-D-PI-SI-CT公式（I）。